第七章泻下药

第七章泻下药 • 了解泻下药的主要药理作用 • 掌握大黄的药理作用和现代应用 • 熟悉芒硝的药理作用 • 了解芦荟、番泻叶的药理作用

自学思考题 • 1、番泻叶的药理作用和现代应用分别有哪些? 用药时应注意什么? • 2 、芦荟有那些药理作用和现代应用?

第一节概述 • 泻下药的定义：促进排便、引起腹泻为主的药物。 • 泻下药的功效：泻下通便、消除积滞、通腑泻热、祛除水饮。 • 清热药的分类： 攻下药 润下药 峻下逐水药

第一节概述 • 里实证（实热内结）的现代研究： • 急腹症（） • 感染性疾病（） • 病机：（胃肠道蠕动功能减弱和病原微生物感染为主） • 病理过程：

第一节概述 泻下药的药理作用： 1、泻下作用☆ 2、利尿作用 3、抗病原体作用 4、抗炎作用 5、抗肿瘤作用

1、泻下作用 • ⑴刺激性泻药（大黄、番泻叶） • ⑵容积性泻药（芒硝） • ⑶润滑性泻药（火麻仁、郁李仁）

专业II操作考试 • 称重 • 捉持 • 灌胃 • 腹腔 • 皮下 • 肌肉 • 处死 • 时间

第二节常用药物 大黄

大黄的有效成分 • 主要含蒽醌衍生物，有两种存在形式： • ⑴蒽苷（多数与葡萄糖结合）以番泻苷的泻下作用最强。 • ⑵苷元（少数为游离形式）如大黄素、大黄酚、大黄酸等。

[大黄药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用功效：泻热通便，凉血解毒，逐瘀通经。

[大黄药理作用] （1）泻下作用 有效成分：主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。 作用特点：除邪而不伤正!

泻下作用机理： • 结合型蒽苷在大肠被β葡萄糖苷酶水解生成苷元，刺激肠道神经丛，促进肠蠕动。 • 蒽酮(苷元代谢)具有胆碱样作用，兴奋M受体，收缩肠道平滑肌。 • 抑制钠泵，使肠内渗透压增加，机械性刺激肠壁。 • 经肝脏转化，生成苷元而产生吸收作用。

影响泻下的因素 • 炮制生大黄比制大黄作用强，炭制无效。 • 煎煮大黄久煎后作用减弱，以十分钟为宜。 • 机理大黄蒽苷易被水解成苷元，后者在小肠内易被破坏而作用减弱。

大黄的收敛止泻作用 • 大黄含有的鞣质ｄ－儿茶素有收敛止泻作用，停药后引起继发性便秘。 • 长期服用会引起 “泻剂结肠” 。

“泻剂结肠” • 泻剂结肠 • ＮＯＳ神经元增加，ＮＯ含量升高。

[大黄药理作用] （2）保肝，利胆 有效成分：大黄等。 作用特点：保护实验性肝损伤； (降低ALT，减轻肝细胞病理改变)。

保肝 保肝作用机理： • ⑴促进肝细胞再生； • ⑵刺激干扰素生成； • ⑶改善肝脏微循环。

利胆 • 利胆 有效成分：大黄等。 作用特点：胆汁与胆红素排泄增加。

利胆 利胆作用机理(环节)： • ⑴疏通毛细胆管，改善胆汁淤积； • ⑵促进胆囊收缩，松弛odis括约肌； • ⑶增加胆红素排泄，减少溶血反应和黄疸指数。

[大黄药理作用] （3）保护胃黏膜 作用特点： ①大黄鞣质可减少胃液分泌， ②降低胃游离酸度， ③促进PGE生成而加强胃黏膜保护作用， ④大黄素等对幽门螺杆菌有抑制作用。

（3）抗急性胰腺炎 作用特点：大黄可以促进急性胰腺炎动物模型胰腺病理损伤的恢复。治疗急性胰腺炎有效。 作用机理：大黄有效成分对多种胰酶有抑制作用。减弱其对胰腺细胞的自我消化作用。

什么是急性胰腺炎 • 急性胰腺炎是常见的急腹症之一，多见于青壮年，女性高于男（约2:1）。其发病仅次于急性阑尾炎、肠梗阻、急性胆囊炎胆石症。主要病因为胰管阻塞、胰管内压力骤然增高、胰腺血液淋巴循环障碍等引起胰腺消化酶对其自身消化的一种急性炎症。急性出血坏死型约占2.4～12％，其病死率很高，达30～50%。本病误诊率高达60～90％

[大黄药理作用] （4）利尿 有效成分：大黄素、大黄酸等。 作用特点：作用显著，尿量可达对照组的六倍。 作用机理：抑制肾髓质钠泵的功能，减少钠离子重吸收，水钠排泄增加。

改善肾功能 （4）改善肾功能 作用特点：降低血中尿素氮（BUN）和肌酐（Crea）的含量。

血肌酐（Crea） • 血内肌酐主要通过肾小球滤过而排出，肾小管不重吸收，因此它代表了肾小球滤过率。该值是反映肾功能的很敏感的指标。

血尿素氮(BUN) • 血中尿素氮主要经肾小球滤过，从小便中排出体外，当肾小球受损时滤过率降低，血中BUN升高。所以BUN是反映肾小球滤过功能的重要指标。

肌酐和尿素氮 • 血肌酐和尿素氮两者分别为含氮的有机物和蛋白质代谢的终末产物，在肾功能正常的情况下，这些小分子物质从肾小球滤出，故可用作肾小球滤过功能的诊断和过筛指标。当肾小球滤过功能减低时，血肌酐和尿素氮因潴留而增高。

改善肾功能 治疗氮质血症作用机理： ①减少肠道氨基酸吸收； ②增加蛋白质合成和抑制蛋白质分解； ③促进尿素和肌酐排泄； ④抑制肾代偿性肥大。

氮质血症 • 氮质血症狭义的概念是当肾脏病患者慢性肾功能不全阶段,血中尿素氮、肌酐均超过正常范围,这一时期称为氮质血症期,或称尿毒症前期。

[大黄药理作用] （5）对血液系统的作用止血： 有效成分：d－儿茶素，没食子酸 作用特点：作用确切，见效快。

大黄止血 作用机理： ①促进血小板功能和数量； ②降低抗凝血酶 III （ AT－III ）的活性； ③收缩血管，降低毛细血管通透性。

大黄（5）对血液系统的作用改善血液流变性： 有效成分： 特点：改善血液流变性，降低血粘度。 作用机理：大黄抑制细胞膜钠泵活性，提高血浆渗透压，使血液稀释，血液粘度降低。

大黄（5）对血液系统的作用降血脂： 有效成分： 作用特点：降低高脂模型动物TC、TG、LDL、VLDL和过氧化脂质。 作用机理：影响肠道对胆固醇的吸收有关。

血脂 • 总胆固醇(TC) • 甘油三酯(TG) • 低密度脂蛋白(LDL) • 高密度脂蛋白 (HDL)

[大黄药理作用] （6）其他作用抗病原体： 有效成分：大黄素、大黄酸等。 作用特点：对球菌作用强，其次为杆菌。对真菌、病毒等液有抑制作用。 抗Hp作用。

[大黄药理作用] （6）其他作用抗炎： 有效成分： 作用特点：作用显著，对去肾上腺大鼠仍有抗炎作用。 作用机理：抑制花生四烯酸代谢，与垂体肾上腺素系统无关。

[大黄药理作用] （6）其他作用　　抗肿瘤：

[大黄药理作用] （6）其他作用　　调节免疫：

[大黄药理作用] （6）其他作用　　抗自由基：

[现代应用] • 1、便秘与急腹症（急性胰腺炎、急性胆囊炎、肠梗阻） • 2、急慢性肾功能衰竭 • 3、急性感染性疾病（急性菌痢、急性肠炎、急性病毒性黄疸肝炎）

[现代应用] • 4、各种出血性疾病（急性上消化道出血、子宫出血等） • 5、高脂血症、肥胖症，

[不良反应] • 一般不良反应； • 遗传毒性； • 致癌；

泻下药 芒硝

芒硝的有效成分 • 硫酸钠

[芒硝药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用功效：清热通便，润燥软坚，清火消肿。

[芒硝药理作用] （1）泻下作用 有效成分：硫酸钠 作用特点：饮水量多，泻下作用出现快，反之较慢。 作用机理：硫酸根离子不能被肠道吸收，提高肠道内渗透压，刺激肠道。

配伍作用 • 芒硝与大黄合用：

[现代应用] 1、便秘 2、急性乳腺炎

[不良反应] • 胃部不适 • 引起盆腔充血，孕妇忌用.

完 

第七章 泻下药