340 likes | 1.13k Views
The WHO Analgesic Ladder. Hydromorphone. Very Severe. Morphine Oxycodone Fentanyl Buprenorphine. Severe. Tramadol Tilidine Codeine Dextropropoxyphene NSAID’s COX II Inhibitors. Moderate. Mild. Acetylsalycilic acid Acetaminophene. Tramadol H c L.
E N D
The WHO Analgesic Ladder Hydromorphone Very Severe Morphine Oxycodone Fentanyl Buprenorphine Severe Tramadol Tilidine Codeine Dextropropoxyphene NSAID’s COX II Inhibitors Moderate Mild Acetylsalycilic acid Acetaminophene
Tramadol HcL • טרמדקס הינו תכשיר אנלגטי לא נרקוטי בעל עוצמה נרקוטית לכאב בינוני עד חזק. • טרמדקס מאושר ע”י ה - FDA ו - WHO כתכשיר לא נרקוטי. • טרמדקס רשום בלמעלה מ - 90 מדינות בעולם. • בשימוש בטרמדקס ניסיון של 50,000,000 פציינטים.
טרמדקס נכללת בסל התרופות ומאושרת בכל קופות החולים, במחיר מנה. • לטרמדקס שתי פורמולציות: טבליות Tramadol Hcl-100 mg S.R. - טיפות - Tramadol Hcl 100 mg/ml (בקבוקון של 10 מ”ל) טרמדקס תרופה המשווקת בארץ משנת 1995 , מיוצרת בישראל בחברת “דקסון”.
תרופה כנגד כאבים בינוניים עד חזקים , ניתנת במרשם רגיל. טרמדקס תרופה הפועלת במערכת העצבים המרכזית. טרמדקס טיפות 100 מ”ג/מ”ל = 40 טיפות לטיפול בכאב אקוטי. הקלה מהירה תוך 15-20 דקות. מתן מומלץ 20 טיפות = 50 מ”ג כל 4-6 שעות. בכל מקרה אין לעבור מינון של 400 מ”ג ביום. השימוש בתרופה מאושר מגיל 14. טרמדקס טבליות 100מ”ג בשחרור מושהה ((SR זמן מחצית חיים 5-6 שעות. תחילת השפעה 1.50 - 2 שעות. לכאב כרוני - הקלה ממושכת בכאב.
- מנגנוני פעולה: 2 מנגנוני פעולה סינרגיסטיים: • 70% ממנגנון הפעולה: מניעת ספיגה מחדש בסינפסות במוח של הנוירוטרנסמיטורים נוראדרנלין וסרוטונין (Inhibition of reuptake) הנוירוטרנסמיטורים המשפיעים על המסלולים היורדים (descending pathways) . • %30 ממנגנון הפעולה של טרמדקס, אפיניות ל- µ רצפטורים. (האפיניות נמוכה פי 6000 ממורפין, פי 10 מקודאין)
Schematic diagram of the descending neural pathways involved in analgesia The dual Action mechanism makes Synergism that results in significant Reduction in the side effects profile Typically associated with opioids.
- Unique Mechanism of Action A dual Acting Analgesia! • Weak affinity for the µ-opioid receptor. • Weak opioid agonist. (30% of action of the molecule) • Inhibition of the reuptake of the neurotransmitters • Serotonin and Noradrenalin. (70% of action of analgesia)
Structural formulae of Tramadol and Codeine
לטרמדקס פרופיל תופעות לוואי נמוך יותר ממורפין במינון נמוך. טרמדקס נותן אפקט אנלגטי אקויולנטי למורפין במינון נמוך. MCR 10 mg = Tramadex 100 mg
- Comparative Efficacy TRAMADEX is more effective than codeine , diclofeanc and propoxyphene plus paracetamol. TRAMADEX is effective for moderate cancer pain. TRAMADEX has a higher beneficial risk ratio compared to morphine.
לטרמדקס מיעוט תופעות לוואי בהשוואה לתרופות אופיואדיות: • טרמדקס בפרזנטציה אורלית במינונים של עד 400 mgביום, אינו גורם לדיכוי מערכת הנשימה. • טרמדקס אינו משנה את קצב הלב. • במתן טרמדקס לא מתפתח Tolerance - אין צורך בהעלאת המינון , אלא אם הכאב מתגבר. • הסיכוי להתמכרות בטרמדקס נמוך ביותר. • עצירות מופיעה בצורה מופחתת בהשוואה לאופיואידים אחרים, כולל פרופוקסיפן. • לטרמדקס אפיניות ל - µ רצפטורים בלבד, ולא לרצפטורים אופיואידים נוספים ולכן גורם לסדצייה מינימלית.
- Safety & high Compliance • Clinically acceptable tolerability profile. • Tramadex has no effect on upper gastro-intestinal transit or gut smooth muscle tone. • Tramadex is not associated with Gl bleeding or Ulceration. • Low potential for the development of tolerance due to its analgesic effects. • Low potential for dependence and abuse. • Low level of protein – binding (20%) – Less potential for interaction with highly protein-bounds drugs.
Comparision of major interactions withtraditional opioids and NSAIDs
RecommendedDosage 20 Drops every 4-6 Hours or 1-2 tablets daily 10 - 20 drops or (25 mg - 50 mg) twice per day is allowed for any breakthrough pain that was not relieved
- מינונים מומלצים 20 טיפות כל 4-6 שעות, או 1-2 טבליות ביום 10 - 20 טיפות פעמיים ביום לכאב מתפרץ שלא הוקל -S.O.S מנת הצלה -
Analgesic effect of Tramadex in different pain condition “Tramadex is a central-acting analgesic which appears to be a valuable addition to the analgesic armamentarium as a safe and effective agent across a wide spectrum of acute and chronic painful conditions…”
לטרמדקס פרופיל תכונות חיובי שהופך אותו אטרקטיבי לשימוש: • ניתן במרשם רגיל לא נרקוטי. • לטרמדקס מגוון מינונים - טבליות, טיפות המאפשרות התאמה אופטימלית למצב החולה. • ניתן לשלב טרמדקס עם תרופות מתחומים שונים, כולל תרופות נגד יתר לחץ דם , אסטמה, סכרת, משתנים, סמיטידין. טרמדקס שומר על איכות חיים גבוהה לחולה הזקוק לשיכוך כאב.
פרופיל תכונות חיובי אטרקטיבי (המשך) • טרמדקס אינו פוגע בקיבה - אין חשש ל - peptic ulcers היות ופועל במע’ העצבים המרכזית ואינו משפיע על ייצור הפרוסטגלנדינים. • קונטרה אינדיקצייה ברורה - שילוב עם תרופות מקבוצת MAO’I • טרמדקס בטבליות ניתן פעמיים ביום בלבד, ומאפשר הפוגה בכאב לאורך שנת הלילה (8-12 שעות). • ניתן לשלב טרמדקס עם כל תרופה נוגדת כאבים אחרת (עם NSAID, Paracetamol, Dypiron וכו’)