1 / 20

NIMESULID A AKÚTNA BOLESŤ

NIMESULID A AKÚTNA BOLESŤ. COX IZOFORMY. Preferenčné COX-2 inhibítory Špecifické COX 2 inhibítory COXIBY. Neselektívne NSAID. COX-1 trvalá syntéza, konštitučný enzým žalúdok, črevo obličky, hlad. sval trombocyty fyziologický efekt Inhib. COX-1 nie je spojená

tavon
Download Presentation

NIMESULID A AKÚTNA BOLESŤ

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. NIMESULID A AKÚTNA BOLESŤ

  2. COX IZOFORMY Preferenčné COX-2 inhibítory Špecifické COX 2 inhibítory COXIBY Neselektívne NSAID • COX-1 • trvalá syntéza, • konštitučný enzým • žalúdok, črevo • obličky, hlad. sval • trombocyty • fyziologický efekt • Inhib. COX-1 nie je spojená • s protizápal. a analget. úč. • COX-2 • indukovateľná • syntéza, zápal • makrofágy • synoviocyty • endotelové bb • zápalové faktory • Selek. COX-2 inh. je • protizápalová a analget.

  3. ROZDELENIE NSA Z HĽADISKA INHIBÍCIE COX1 A COX2 • Selektívne inhibítory COX1: • kyselina acetylosalicylová • Neselektívne inhibítory COX • diklofenak, ibuprofén, naproxén, indometacín, flurbiprofén, piroxikam • Preferenčné inhibítory COX2: • nimesulid, meloxikam, etodolak • Selektívne inhibítory COX2: • I. generácie: celekoxib, rofekoxib • II. generácie: valdekoxib, parekoxib, etorikoxib, lumirakoxib

  4. MIESTO NIMESULIDU V AMBULANCII PRAKTICKÉHO LEKÁRA • akútna bolesť • symptomatická liečba bolestivej osteoartrózy • primárna dysmenorrhoea

  5. AKÚTNA BOLESŤ (KAUZÁLNA) • je symptóm, ktorý naliehavo informuje organizmus o tkanivovom inzulte - je fyziologická • trvá niekoľko hodín až dní, ale zriedka dlhšie ako jeden mesiac • dobre lokalizovatelná • organizmus reaguje fyziologickými zmenami, ktoré sú totožné s obrazom zmien pri strese • kauzálna liečba spojená s účinnou liečbou vedie k odstráneniu bolesti • účinná analgetická liečba v akútnej fáze môže znížiť riziko progresie do chronického štádia

  6. NIMESULID - AKÚTNA BOLESŤ • po perorálnej aplikácii sa veľmi dobre a rýchlo vstrebáva • nástup analgetického účinku sa dostaví do 30 minút  vhodný pre liečbu akútnej bolesti

  7. NIMESULID - AKÚTNA BOLESŤ • muskuloskeletárna bolesť • bolesť hlavy • bolesť zubov • pooperačná bolesť

  8. NIMESULID - AKÚTNA BOLESŤBOLESŤ HLAVY Tenzná bolesť hlavy • najčastejší typ bolestí hlavy • 20-30% obyvateľstva • častejšie postihuje ženy • obojstranná bolesť, difúzna, prevažne na temene, niekedy popisovaná ako „obruč“ alebo „tesná čiapka“. Je tupého, tlakového charakteru, miernej alebo strednej intenzity • podľa medzinárodnej klasifikácie bolestí hlavy rozlišujeme PRIMÁRNU BOLESŤ HLAVY, ked pod kódom 2 sú uvedené: 2. Tenzný typ bolestí hlavy (TTH) 2.1 Epizodická tenzná bolesť hlavy s nižšou frekvenciou ako 1 × za mesiac 2.2 Častá epizodická tenzná bolesť hlavy, objavujúca sa 1–15 × za mesiac 2.3 Chronické bolesti hlavy tenzného typu s výskytom viac ako 15 dní v mesiaci

  9. NIMESULID - AKÚTNA BOLESŤBOLESŤ HLAVY Akútna liečba: • paracetamol, KAS, príp. v kombinácii s antiemetikami a myorelaxanciami • účinnejšie sú NSA • neselektívne NSA • preferenčné NSA – len nimesulid(rýchly nástup účinku) • menej nežiaducich účinkov Zdroj: Mastík J.: Použitie nesteroidných antireumatík v liečbe bolesti hlavy tenzného typu. Klin Farmakol Farm 2006; 20: 23–25

  10. NIMESULID - AKÚTNA BOLESŤMUSKULOSKELETÁRNA – AKÚTNE LUMBAGO • 10 dňová štúdia • 104 pacientov • 2 skupiny: 1. nimesulid (100 mg) 2. ibuprofen (600 mg) • účinnosť na bolesť aj vo funkčných testoch bola u oboch analgetík porovnateľná – merané od 3.dňa liečby • signifikantný rozdiel v prospech nimesulidu nastal po 10. dni liečby • nimesulid bol účinnejší v zlepšení laterálnej hybnosti • viac nežiaducich účinkov, predovšetkým gastrointestinálnych, sa objavilo v skupine ibuprofenu (21%) než v skupine nimesulidu (13%) Zdroj: Pohjolainen T, Jekunen A, Autio L, Vuorela H.: Treatment of acute low back painwith the COX-2-selective anti-inflammatory drug nimesulide: results of a randomized, double-blind comparative trial versus ibuprofen. Spine 2000;25:1579-85.

  11. NIMESULID - AKÚTNA BOLESŤMUSKULOSKELETÁRNA – AKÚTNE LUMBAGO ZÁVERY: • Výsledky potvrdzujú, že COX-2 preferenčný inhibítor nimesulid je efektívna a dobre tolerovaná molekula pre používanie v praxi všeobecného lekára na liečbu akútneho lumbaga. • Výskyt gastrointestinálnych nežiaducich účinkov je nižší u nimesulidu v porovnaní s ibuprofenom. Zdroj: Pohjolainen T, Jekunen A, Autio L, Vuorela H.: Treatment of acute low back painwith the COX-2-selective anti-inflammatory drug nimesulide: results of a randomized, double-blind comparative trial versus ibuprofen. Spine 2000;25:1579-85.

  12. NIMESULID - AKÚTNA BOLESŤPOOPERAČNÁ BOLESŤ - TONZILEKTÓMIA • 80 pacientov • 33 pacientov – nimesulid • 37 pacientov - ibuprofen Zdroj: Aho M.: Nimesulide versus Ibuprofen for Postoperative Tonsillectomy Pain : A Double-Blind, Randomised, Active Comparator-Controlled Clinical Trial. Clin Drug Investig. 2003;23(10):651-60.

  13. NIMESULID – OSTEOARTRÓZA • Manicourt DH, Bevilacqua M, Righini V, Famaey JP, Devogelaer JP: Comparative effect of nimesulide and ibuprofen on the urinary levels of collagen type II C-telopeptide degradation products and on the serum levels of hyaluronan and matrix metalloproteinases-3 and -13 in patients with flare-up of osteoarthritis. Drugs R D. 2005;6(5):261-71. • 90 pacientov: 45 nimesulid 45 ibuprofen • dĺžka liečby: 4 týždne • sledované hladiny biochemických markerov zápalu a kolagénového katabolizmu u pacientov s akútnym atakom gonartrózy a koxartrózy

  14. NIMESULID – OSTEOARTRÓZA • Manicourt DH, Bevilacqua M, Righini V, Famaey JP, Devogelaer JP: Comparative effect of nimesulide and ibuprofen on the urinary levels of collagen type II C-telopeptide degradation products and on the serum levels of hyaluronan and matrix metalloproteinases-3 and -13 in patients with flare-up of osteoarthritis. Drugs R D. 2005;6(5):261-71. Závery: • hoci sú NSA účinné v úľave od bolesti a zlepšovní invalidity u OA pacientov, doteraz nebolo jasné do akého rozsahu tieto lieky dokážu ovplyvniť kĺbový metabolizmus a teda aj štruktúru kĺbu. • pacienti so vzplanutím OA vykazujú vyššie úrovne markerov zápalu kĺbu a rozpadu chrupavkového kolagénu. Tieto markery sa výrazne znížili počas užívania nimesulidu, ale nie u ibuprofénu

  15. NIMESULID – OSTEOARTRÓZA Omololu B, Alonge TO, Ogunlade SO, Aduroja OO: Double blind clinical trial comparing the safety and efficacy of nimesulide (100mg) and diclofenac in osteoarthrosis of the hip and knee joints. West Afr J Med. 2005 Apr-Jun;24(2):128-33. • 67 pacientov – 2 skupiny: 1. nimesulid 2. diklofenak • dĺžka liečby: 8 týždňov Závery: • Štúdia preukázala väčší účinok nimesulidu (70,6% pacientov) na úľavu od bolesti u pacientov s koxartrózou a gonartrózou v porovnaní s diclofenacom (50% pacientov) • Štúdia preukázala signifikantný rozdiel vo výskyte nežiaducich účinkov v prospech nimesulidu (p0,05)

  16. RISK/BENEFIT NSA Riziko KV NÚ GIT NÚ neselektívne KAS, paracetamol, ibuprofen diklofenak, piroxikam, flurbiprofen COX2preferenčné nimesulid, meloxikam COX2selektívne rofekoxib, celekoxib, parekoxib, valdekoxib

  17. RIZIKOVÉ FAKTORY PRE VZNIK NSA- ASOCIOVANÝCH VREDOV A KOMPLIKÁCIÍ V HORNOM GIT Chan FK, Lau JY. Sleisenger and Fordratn' s GI and Liver Disease, 8th ed. 2006: 1111-1137 Berardi RR. U.S. PharmacistACPE Program, 20004

  18. RIZIKOVÉ FAKTORY – VEK NAD 60 ROKOV Až 37% percent ľudí užívajúcich neselektívne NSA má vek nad 60 rokov. Z toho 90% ich užíva na muskuloskeletárne ochorenia Zdroj: IMS health data

  19. KOMPLIKÁCIE PO NSA PREVLÁDAJÚ ASYMPTOMATICKÍ PACIENTI bez príznakov N = 1,921 N = 141 s príznakmi 19% 42% 58% 81% Singh a spol. Arch Intern Med. 1996;156:1530–1536. Armstrong, Blower. Gut. 1987;28:527–532. *krvácanie, perforácia, pylorostenóza

  20. ZÁVER • Nimesulid je pre svoje farmakokinetické vlastnosti vhodný na liečbu akútnej bolesti rôznej etiológie • Je dokázaná výborná účinnosť nimesulidu v liečba akútnych atakov osteoartrózy • Má výrazne lepší bezpečnostný profil v porovnaní s neselektívnymi NSA – nimesulid vhodný u starších pacientov

More Related