第五章固体制剂 -2 （胶囊剂、滴丸剂、膜剂）

第五章固体制剂-2 （胶囊剂、滴丸剂、膜剂）

第一节胶囊剂 一、概述 • 概念：胶囊剂是将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。 • 特点 1、掩盖药物的不良臭味，提高药物稳定性， 2、起效快、吸收好、生物利用度高 3、弥补其他剂型的不足（液体药物固体剂型化） 4、延缓药物的释放。

不宜制成胶囊剂的药物 水、乙醇溶液易溶性、刺激性药物易风化、易吸湿药物 • 分类硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂、结肠靶向

二、硬胶囊剂的制备 • 空胶囊的制备 • 原材料 --- 明胶（骨明胶、猪皮明胶） A型：酸水解制得，等电点pH7~9 B型：碱水解制得，等电点pH4.7~5.2 • 胶液组成明胶、增塑剂、增稠剂、着色剂、防腐剂、遮光剂 ···

制备工序： 溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理 10~25℃，RH 35-45%，洁净度1万级 • 空胶囊的规格类型：普通型、锁口型规格：000、00、0、 1、2、3、4、5号

空胶囊的质量与贮存 质量：外观、长度、厚度、臭味、含水量、脆碎度、溶化时间、微生物学检查贮存：密闭贮存，T < 37 ℃，RH < 50%

2. 充填物料的制备、填充、封口 • 物料的处理辅料：稀释剂（乳糖、微晶纤维素、淀粉等）助流剂（微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁等） • 填充手工填充、机械填充 • 封口材料：明胶液（明胶20%、水40%、乙醇40%）

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三、软胶囊剂的制备 • 概念：软胶囊是药液密封于球形、椭圆形等形状的软质囊材中的制剂。可供内服、外用 • 影响软胶囊成形的因素 1.囊壁组成软胶囊的性质 --- 弹性大、可塑性强干明胶：干增塑剂：水 = 1：0.4~0.6：1

2. 药物性质与液体介质 • 可充填油类、对明胶无溶解作用的液体、混悬液、固体药物。 • 不宜制成软胶囊剂的药物含5%水或水溶性、挥发性、小分子有机物（乙醇、酮、醛、酸、酯等） 3. 药物为混悬液时对胶囊大小的影响基质吸附率

软胶囊剂的制备方法 压制法滴制法 ---- 无缝胶丸

软胶囊(胶丸)滴制法生产过程示意

自动旋转轧囊机旋转模压示意图

四、肠溶胶囊剂 • 应用胃内不稳定、对胃有刺激性、需在肠内发挥疗效的药物 • 肠溶胶囊壳的制备

五、胶囊剂的质量检查 • 外观 • 水分：硬胶囊内容物水分≤9.0% • 装量差异平均装量装量差异限度＜ 0.3g ±10% ≥ 0.3g ±7.5%

崩解时限 硬胶囊剂： 30分钟以内软胶囊剂： 60分钟以内肠溶胶囊剂：盐酸溶液检查2小时 → 人工肠液 60分钟以内 • 溶出度

六、胶囊剂的包装与贮存 • 包装玻璃瓶、塑料瓶、水泡眼包装 • 贮存温度 < 25 ℃ , RH < 45%

第二节滴丸剂和膜剂 一、滴丸剂 • 概念指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。 • 可口服、可外用中药滴丸：丹参滴丸、苏冰滴丸

特点： • 设备简单、工艺条件易于控制，生产率高 • 液体药物可制成固体制剂，稳定性提高 • 疗效迅速，生物利用度高。原因：药物在基质中的分散度高，呈分子态、胶态或微粉状结晶，增加了药物的溶出度和吸收速度。

常用基质 与主药性质相似，不发生化学反应，熔点较低，常温固态，液化后骤冷可凝成固体。水溶性基质PEG6000,4000、硬脂酸钠、甘油明胶等脂肪性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡等

滴丸剂的冷凝液 选择原则 • 不溶解主药与基质，不发生化学反应， • 密度适宜：使滴丸缓缓下沉或上浮对于水溶性基质：液状石蜡、植物油、甲基硅油等对于脂肪性基质：水或不同浓度的乙醇，可加入表面活性剂以改变表面张力。

滴丸剂制备工艺流程 药物+基质→混悬或熔融→贮液缸→滴制→冷凝成丸→洗丸→干燥→选丸→质检→包装影响成丸的因素： 1.液滴在冷凝液中的移动速度； 2.冷凝液上部的温度； 3.液滴的大小； 4.药液与冷凝液的处方。

滴丸的制备工艺

二、膜剂 • 概述定义：药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。分类：单层膜、多层膜（复合）、夹心膜厚度 0.1～0.2um 特点：

成膜材料 • 天然高分子化合物—明胶、阿拉伯胶等 • 聚乙烯醇（PVA） • 乙烯—醋酸乙烯共聚物（EVA） ……

制备工艺 • 组成：主药成膜材料增塑剂表面活性剂 • 制备工艺 • 匀浆制膜法 • 热塑制膜法 • 复合制膜法

第五章 固体制剂 -2 （胶囊剂、滴丸剂、膜剂）