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第八章 拟肾上腺素药

第八章 拟肾上腺素药. 【 概念 】 是一类化构和药理作用与 AD 相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋 A-R 或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。. 【 构效关系 】. 1. 基本结构为 β- 苯乙胺 2 . 拟 Adr 作用与结构中的儿茶酚核有关。 3 、 4 位上的 C 有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用时间短， 如 NA 、 AD 、 ISO 、 DA ； 去掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长， 如麻黄碱。.

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第八章 拟肾上腺素药

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Presentation Transcript

  1. 第八章 拟肾上腺素药 【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。

  2. 【构效关系】 1. 基本结构为β-苯乙胺 2. 拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。3、4位上的C有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用时间短，如NA、AD、ISO、DA；去掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，如麻黄碱。

  3. 3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍COMT氧化，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍COMT氧化，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。 4、氨基上氢原子被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用逐渐加强。

  4. 【分类】 • 按与AD-R选择性结合的不同分: • α受体激动药：NA、间羟胺 • β受体激动药：Iso • α、β受体激动药：Adr、Eph • α、β、DA受体激动药： DA 2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）

  5. 第一节┃α受体激动药 去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA） 【体内过程】 1. 不能p.o、i.m、i.h，只能iv.gtt； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。

  6. 【药理作用】 非选择性激动 α1 、α2-R，对β1-R作用较弱， 对β2-R几乎无作用。 • 1、收缩血管：兴奋α1 –R，明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。 • 血管收缩强度顺序是： 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管

  7. 2、兴奋心脏：兴奋β1-R较弱。在整体情况下，因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓，心输出量增加不明显 。 3、升高血压： 小剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑不明显，脉压↑ 大剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑ ，脉压↓

  8. 【临床应用】 1、休克：限于休克早期小血管扩张引起的低血压。 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血：稀释后口服。

  9. 【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因：药浓↑、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明； ③更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降 ：应逐渐减量。 【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。

  10. 间羟胺（阿拉明 Aramine) 【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。

  11. 第二节┃α、β受体激动药 掌握 肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr) 【体内过程】 1、p·o无效，可i·m、i·h、i·v·gtt; 2、作用时间短。

  12. 【药理作用】 兴奋α受体和 β受体产生作用。 1、兴奋心脏： 兴奋β1-R，心力↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。 2、血管: (1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。

  13. 3、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关）3、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关） (1)小剂量， β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓； (2)较大剂量， α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑； (3)预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。

  14. 4、松弛支气管平滑肌 机理：⑴直接扩张支气管 (兴奋β2-R)； ⑵减少组胺释放；⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋α1-R)。 5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。

  15. 【临床应用】 为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：i.m，强、快、短。 Q＆A：过敏性休克为什么首选肾上腺素？

  16. AD抗休克及平喘作用机制 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅

  17. 4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。 5、与局麻药配伍：用量：1:250000 目的：①延长局麻药的作用时间； ②减少局麻药吸收中毒。

  18. 【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律失常。 【禁忌症】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。

  19. 小 结 肾上腺素（AD） 舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。 松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。

  20. 激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑ 激动β1-R→ 心肌收缩力↑ → 治疗休克 内脏血管扩张 →内脏供血↑ 激动DA-R 肾血管扩张 → 肾功↑，尿量↑→治疗急性肾衰 作用于肾小管→Na+排出↑ 多巴胺（Dopamine、DA） 【作用与用途】

  21. 麻黄碱 ( Ephedrine、Eph) 1. 性质稳定，口服有效； 2. 升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA； 3. 中枢兴奋作用较明显； 4. 易产生快速耐受性，不良反应少； 用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；

  22. 第三节┃β受体激动药 异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso） 【体内过程】 1、口服无效； 2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。

  23. 【药理作用】 对β1、β2 -R均有强大的作用。 1、兴奋心脏：兴奋β1-R，心力↑ ，心率↑ ，传导↑ ，心输出量↑ ，心肌耗氧量↑ 2、血管：兴奋β2 -R，扩张骨骼肌血管。 3、血压： （1）小剂量，收缩压↑∕ 舒张压稍↓； （2）较大剂量，收缩压↑∕ 舒张压↓，Bp↓。

  24. 4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿。4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿。 机制：①兴奋 β2 –R，扩张支气管平滑肌 ②抑制过敏性物质（组胺）释放。 5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。

  25. 【临床应用】 1、心跳骤停 心室内注射 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作，舌下或喷雾给药 4、休克 【不良反应】 较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。

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