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复 习. 解热镇痛抗炎药的药理作用？. 第 21 章离子通道概论及 钙通道阻药. 本 章 要 求. 掌握： 钙通道阻滞药 熟悉： 离子通道特性 了解： 研究离子通道技术. 离子通道分类. 电压门控离子通道 (valtage gated channels) 化学门控离子通道 (ligand gated channels). Na + 通道 : 均为电压门控离子通道. Ca 2+ 通道. K + 通道阻滞药 (PCBs). K + 通道. K + 通道开放药 (PCO S ). CL - 通道. 第三节 钙通道阻滞药

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Presentation Transcript

  1. 复 习 解热镇痛抗炎药的药理作用？

  2. 第21章离子通道概论及钙通道阻药

  3. 本 章 要 求 掌握：钙通道阻滞药 熟悉：离子通道特性 了解：研究离子通道技术

  4. 离子通道分类 电压门控离子通道 (valtage gated channels) 化学门控离子通道 (ligand gated channels)

  5. Na+通道:均为电压门控离子通道 Ca2+通道 K+通道阻滞药(PCBs) K+通道 K+通道开放药(PCOS) CL-通道

  6. 第三节 钙通道阻滞药 Calcium Channel Blockers

  7. 调节细胞内Ca2+浓度的主要途径

  8. 分类： 受体调控性钙通道 电压门控钙通道（VDC） • L-、T-、N-、P-、Q-、R-等 • 心脏主要为 L-型及T-型

  9. 钙离子 • Ca2+是体内重要的阳离子，具有多种生理功能 • 细胞整合、血液凝固、心脏搏动 • 肌肉收縮、递质释放、腺体分泌 • ——钙拮抗药作用广泛的基础

  10. 钙拮抗药(Calcium antagonists) 选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物

  11. 钙拮抗药分类（WHO 1987 ） （一）选择性钙拮抗药 苯烷胺类 (PAAs)维拉帕米 二氢吡啶类 (DHPs) 硝苯地平 地尔硫卓类（BTZs) 地尔硫卓

  12. (二）非选择性钙拮抗药 二苯哌嗪类:氟桂利嗪、桂利嗪 普尼拉明类:普尼拉明 其他类:哌克昔林

  13. 钙拮抗药按应用时间分类： 一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓 心肌,稳定性差 二代: 尼莫地平、尼群地平、尼卡地平 血管、稳定，确切 三代：普尼地平、氨氯地平 血管,t1/2长,持久

  14. 阻滞药的作用方式 频率依赖性---Ver,Dil 心率↑,阻滞作用↑ 电位依赖性---Nif 血管选择性 除极水平↑,阻滞作用↑ 病变血管作用强

  15. 药理作用 对心肌的作用 对平滑肌的作用 抗动脉粥样硬化作用 对红细胞和血小板结构和功能的影响 对肾脏功能的影响

  16. mV 钙拮抗药的AP和心肌收缩力的关系 动作电位 g 收缩力 t(s)

  17. 三种钙拮抗药心血管效应比较表 效 应 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 负性肌力作用 1 4 2 负性频率作用 1 55 负性传导作用 0 5 4 舒张血管作用 5 4 3 0--5 指作用强度由弱到强的程度

  18. 临床应用 • 高血压： 轻中度高血压 • 肺循环阻力：尤伴心性哮喘者 • ＋冠心病—硝苯地平 • ＋脑血管病—尼莫地平 • ＋快速心律失常—维拉帕米

  19. 2.心绞痛 变异型 Nif (首选) 稳定型(劳累型)三代均可 不稳定型 Ver、Dil较好 Nif —慎用—+-R(-)

  20. 3. 心律失常 对室上性及后除极有良效 维拉帕米: 阵发性室上性心动过速—首选 地尔硫卓 硝苯地平反射性心率↑—不宜应用

  21. 4.脑血管疾病 氟桂嗪、尼莫地平 治疗短暂性脑缺血发作 脑血栓形成及脑栓塞

  22. 5.其他 外周血管痉挛性疾病 支气管哮喘 偏头痛 肺A高压 急性胃肠痉挛 早产、痛经

  23. 不良反应 1、过度扩张血管 颜面潮红，头痛，恶心 眩晕,体位性低血压 2、心脏抑制 维拉帕米→加重心衰

  24. 钙拮抗药的治疗应用比较表 疾 病 维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓 心绞痛 稳定型 +++ ++ +++ 变异型 ++ +++ ++ 不稳定型 +++ ++ +++ 心律失常 阵发性室上性心动过速 +++ -- ++ 心房颤动、扑动 ++ -- ++ 高血压 ++ +++ + 肥厚性心肌病 + -- -- 外周血管病（雷诺病） ++ ++ -- 脑血管痉挛（出血后） -- + -- +++很常用，++常用，+可用，—不用。

  25. 小结

  26. 思考题 钙通道阻滞药的药理作用及 临床应用？

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