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第 7 章 抗胆碱药

第 7 章 抗胆碱药. 定义：是一类能阻断乙酰胆碱 (Ach) 与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。. [ 分类 ] ：. M 胆碱受体 M 1 胆碱受体阻断药： 阿托品 阻断药 哌仑西平 M 2 胆碱受体阻断药： 阿托品 M 3 胆碱受体阻断药： 阿托品 胆碱受体 异丙基阿托品 阻断药 N 胆碱受体 N1 受体阻断药： 美加明 阻断药

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第 7 章 抗胆碱药

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  1. 第7章 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。

  2. [分类]： . • M胆碱受体 M1胆碱受体阻断药： 阿托品 • 阻断药 哌仑西平 • M2胆碱受体阻断药： 阿托品 • M3胆碱受体阻断药： 阿托品 胆碱受体 异丙基阿托品 阻断药 • N胆碱受体 N1受体阻断药： 美加明 • 阻断药 • N2受体阻断药： 琥珀胆碱 • 筒箭毒碱

  3. 第1节┃M胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 1. 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】 从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 • 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普 • 鲁本辛

  4. (654) 【构效关系】

  5. 阿托品（Atropine） 掌握 【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。

  6. 【药理作用】 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。

  7. 1. 抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; 小剂量（0.5mg）显著抑制 (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。

  8. 2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫

  9. 环状肌（胆碱能神经支配） 辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配） 3. 对眼的作用 (1)扩瞳： 阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。

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  11. (2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。

  12. 睫状肌 晶状体 悬韧带 (3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。

  13. 4. 对心血管系统作用 • (1)解除迷走神经对心脏的抑制作用 • (1～2mg) ，表现为心率加快，传导加速。 (2)扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: ①直接扩张皮肤血管；②解除小血管痉挛，改善微循环。 5. 兴奋中枢

  14. 【临床应用】 1. 减少腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。 • 2. 缓解内脏绞痛: • 对胃肠绞痛疗效最好 • 对膀胱剌激症状疗效次之 • 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用

  15. 3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜 4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。

  16. 5. 感染性休克 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。 Q＆A：对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗？为什么？

  17. 6. 解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。

  18. 【不良反应】 1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。

  19. 【中毒解救】 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。 【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。 阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。

  20. 山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】 熟悉 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。

  21. 东莨菪碱(Scopolamine) 熟悉 【作用特点】 1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 对CNS抑制作用： (1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用

  22. 4. 抗震颤麻痹作用 • 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 • 临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、 妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好)

  23. 二、阿托品类合成代用品 了解 后马托品(Homatropine) 1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。 普鲁本辛（Probanthine） 1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。

  24. 三、选择性M受体阻滞药 了解 哌仑西平（Pirenzepine） 1. 为选择性M1受体阻断药； 2. 抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。临床用于消化性溃疡。 3. 不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。

  25. 第2节 N受体阻断药 一 N1受体阻断药 二 N2受体阻断药 除极化型肌松药 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药

  26. 除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) • 作用机制： • 药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。

  27. 作用特点： • 1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。 • 2.快速耐受性。 • 3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。 • 4.治疗量无神经节阻滞作用。

  28. 琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline) • [药理作用] • 1.肌松作用 • 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30 • mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高 • 峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。

  29. 2.肌松作用顺序及恢复顺序 • 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 • 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 • 3.肌松作用强度 • 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。

  30. [临床应用] • 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。 • 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。 • [不良反应] • 1. 窒息 过量呼吸麻痹 • 2.肌束颤动 • 3.高血钾

  31. [药物相互作用] • 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。 • 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。

  32. 非除极化型肌松药(竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) • 作用机制 • 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 • 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。

  33. 筒箭毒碱(d-tubocurarine) • 肌松顺序及恢复顺序 • 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 • 肋间肌 膈肌 • 特点： • 1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。 • 2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用 • 不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。

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