1. Peruskäsitteitä

1. Kliininen lääkeaineoppi 1. Peruskäsitteitä • Lääke • valmiste tai aine, jolla sisäisesti tai ulkoisesti on tarkoitus parantaa ,lievittää tai ehkäistä sairautta tai sen oireita • myös diagnostiset valmisteet • Lääkevalmiste • lääkelain mukainen lääke, jota myydään alkuperäispakkauksessa • Lääkeaine • tieteellisesti, yksityiskohtaisesti määritelty elimistöön vaikuttava aine • Lääkkeen nimi • geneerinen • kaupallinen (valmistenimi) • T.Orava

2. Kliininen lääkeaineoppi • Farmakologia(lääkeaineoppi) • lääkkeen vaikutuksia tutkiva oppi • Farmakodynamiikka • lääkeineiden vaikutusmekanismit • Farmakokinetiikka • lääkeaineiden vaiheet elimistössä • Farmakoterapia • lääkehoito • kausaalinen / symptomaattinen • Farmasia • lääkkeen (tekninen) valmistus ja toimittaminen • T.Orava

3. Kliininen lääkeaineoppi • Tabletit • entero ó depot • resoribletit • poretabletit • kapselit • Annosrakeet ja -jauheet • Mikstuurat • Paikallishoitoaineet • voide, emulsio, linimentti, pasta, puuterit • erilaiset tipat • Rektiolit ja supot • T.Orava

4. Kliininen lääkeaineoppi Lääkkeiden antotavat • Oraalinen • suun kautta • imeytyy maha-suolikanavan alueella • Rektaalinen • lääkeaine peräsuolen kautta • T.Orava

5. Kliininen lääkeaineoppi • Parenteraalinen • intravenoosinen (i.v.) • nopea vaikutus • lääke suoraan verenkiertoon • infuusio • tilavuudeltaan suuret lääkeannokset • suonen ärsytys pienempää • intramuskulaarinen (i.m) • intra-arteriaalinen (i.a.) • lähinnä varjoainekuvauksissa • subkutaaninen (s.c.) ð ihonalainen (insuliini) • intratekaalinen ð aivo-selkäydintilaan (puudutteet) • intraperitoneaalinen ð vapaaseen vatsaonteloon • T.Orava

6. Kliininen lääkeaineoppi • Perkutaaninen • ihon läpi (laastarit) • Paikallisesti • silmän sidekalvolle, limakalvoille • Inhalaatio • aerosolit • jauheet • kaasut • T.Orava

7. Kliininen lääkeaineoppi Yleisfarmakologiaa Farmakokinetiikka Lääkeaineiden vaiheet elimistössä • Imeytyminen (absorptio) • imeytymispaikka • lääkkeen hajoaminen • kulkeutuminen verenkieroon joko • passiivisesti diffundoitumalla tai • aktiivisella kuljetuksella • T.Orava

8. Kliininen lääkeaineoppi Biologiseen hyötyosuuteen vaikuttavat • imeytyminen • maksan first-pass metabolia • vaihtelee 30-100 % • T.Orava

9. Kliininen lääkeaineoppi Lääkkeen jakautuminen • suurin osa lääkkeistä sitoutuu plasman proteiineihin • aktiivinen lääkeaine vapaana • jakautumistilaan vaikuttaa lääkkeen vesi/rasvaliukoisuus • hyvin kudoksiin menevällä lääkkeellä sanotaan olevan suuri jakaantumistila • veri-aivoeste pysäyttää suuren osan lääkkeistä • T.Orava

10. Kliininen lääkeaineoppi Lääkkeiden metabolia • tapahtuu lähinnä maksassa • myös suolen limakalvolla, keuhkokudoksessa, ihossa,munuaisessa ja pernassa on metaboloivia entsyymejä • metabolianopeus vaihtelee yksilöittäin ja lääkeaineittain • I-asteen reaktiokinetiikka • mitä korkeampi lääkeinapit. sitä nopeampi eliminaatio • 0-asteen kinetiikka • eliminaationopeus vakio (etanoli) • T.Orava

11. Kliininen lääkeaineoppi Erittyminen • vesiliukoiset metaboliitit tai itse lääkeaine erittyy munuaisten kautta • myös ulosteissa, hiessä ja syljessä • T.Orava

12. Kliininen lääkeaineoppi Puoliintumisaika T½ • aika, jonka kuluessa plasman lääkeainepitoisuus vähenee puoleen • vaikuttaa annostelutiheyteen • steady -state saavutetaan yleensä viiden puoliintumisajan jälkeen • T.Orava

13. Kliininen lääkeaineoppi Farmakodynamiikka Lääkeaineiden vaikutusmekanismit Reseptorit • Adrenergiset reseptorit (alfa-ja beta) • sydämessä ß1- reseptoreita • keuhkoputken sileälihas ß2- reseptoreita • verisuonten sileälihas a- reseptoreita • T.Orava

14. Kliininen lääkeaineoppi • Kolinerginen systeemi • Histamiinireseptorit • H1- resept. keuhkoputken sileälihaksessa • H2- resept. mahalaukun "happosoluissa" • Keskushermostossa suuri joukko erilaisia reseptoreita • Kohtia kohdesoluissa, joihin lääkeaine kiinnittyy • Vaikutus soluun toisiolähettien välityksellä • Suurimman osan lääkkeistä katsotaan välittävän vaikutuksensa juuri reseptorien välityksellä • T.Orava

15. Kliininen lääkeaineoppi • Agonisti kiinnittyy reseptoriin ja sillä on selvä vaikutus (teho) kohdesoluun • Antagonisti kiinnittyy myös reseptoriin mutta tehoa ei ole. Vaikutus perustuu reseptorin blokkaamiseen • Affiniteetti kuvaa lääkeaineen kiinnittymistä reseptoriin • Selektiivisyys:Lääke vaikuttaa vain haluttuun elimistön kohtaan • ß1-selektiivisyys • T.Orava

16. Kliininen lääkeaineoppi Kemialliset ja fysikaaliset vaikutustavat • Antasidat, Sukralfaatti Farmakodynamiikkaan vaikuttavia tekijöitä • Ikä ( vastasyntyneet, vanhukset) • Paino • Toleranssi • Psyykkiset tekijät • plasebo-vaikutus • T.Orava

17. Kliininen lääkeaineoppi Interaktio (yhteisvaikutus) • Kelaattimuodostus, absorptio Rautavalmisteet ó Doksisykliini • Sitoutuminen plasman proteiineihin Varfariini ó ASA • Maksan entsyymeihin vaikuttaminen Epilepsialääkkeet • Erittymisnopeuteen vaikuttaminen Penisilliini ó Probenesidi • Kilpailu samoista reseptoreista tai Samansuuntainen vaikutus eri reseptoreista • T.Orava

18. Kliininen lääkeaineoppi Sivuvaikutus • Annoksesta riippuvaiset • Nitraatit • Annoksesta riippumattomat • Allerginen ihottuma (penisilliini) • Anafylaktinen reaktio • Pitkäaikaissivuvaikutukset • Verenkuvamuutokset (kulta) • Maksavauriot (klooripromatsiini) • Keuhkovauriot (nitrofurantoiini) • Munuaisvauriot (särkylääkkeet) • Teratogeenisyys (lääkkeen kyky aiheuttaa sikiövaurioita) • Karsinogeenisyys (lääkkeen kyky aiheuttaa kasvaimia) • T.Orava

19. Kliininen lääkeaineoppi Lääkeaineihottuma • Aiheutuvat herkistymisen kautta • Alkavat nopeasti ja laaja-alaisina • Liittyy yleisoireita • kuume,pahoinvointi,päänsärky ja huimaus • T.Orava

20. Kliininen lääkeaineoppi Lääkeaineihottumatyypit • Eksanteema (muistuttaa rokkotauteja) • T.Orava

21. Kliininen lääkeaineoppi • Urtikaria (nokkosrokko) • T.Orava

22. Kliininen lääkeaineoppi • Angioödeema • Muita harvinaisia reaktiomuotoja • T.Orava