Download
1 / 10
100 likes | 259 Views
Aminoglikozydy. Liczna i ważna grupa antybiotyków bakteriobójczych Syntetyzowane przez promieniowce ( Streptomyces sp.) Mechanizm działania – hamowanie syntezy białek (30S) oraz uszkodzenie błony plazmatycznej. W porównaniu do B-laktamów zdecydowanie węższe spektrum
E N D
Aminoglikozydy • Liczna i ważna grupa antybiotyków bakteriobójczych • Syntetyzowane przez promieniowce (Streptomyces sp.) • Mechanizm działania – hamowanie syntezy białek (30S) oraz uszkodzenie błony plazmatycznej. • W porównaniu do B-laktamów zdecydowanie węższe spektrum • Synergizm addycyjny z B-laktamami !
Odkrycie streptomycyny • 1944 Waksman i Sachtz • Pleśń StreptomycesGriseus • Stosowana z innymi lekami w terapii gruźlicy, brucellozy, tularemii i dżumy • Wykazuje PAE • Obecnie stosowana rzadko z powodu opornosci bakterii
Mechanizm • Blokowanie podjednostki 30S prowadzi do upośledzenia biosyntezy białek bakteryjnych • Powstają „fałszywe” białka nie pełniące swych funkcji w mikroorganizmie • Zmiana struktury błony cytoplazmatycznej niszczy drobnoustrój • Konsekwencją mechanizmu działania są negatywne działania niepożądane tych leków
Farmakokinetyka • Aminoglikozydy źle wchłaniają się z przewodu pokarmowego • Dobrze wchłaniane po podaniu domięśniowym • Cmax po 2- 3 h • PAE • Dobrze przenikają do jam ciała i krążenia płodowego • Słabe przenikanie do OUN • Wydalają się przez nerki w postaci niezmienionej
Spektrum działania • Dośc wąskie spektrum • Wrażliwośc poszczególnych szczepow bakteryjnych może się różnic • Zakres : • Enterobacteriaceae (E.Coli, Klebsiella, Proteus) • Pseudomonasaeruginosa (ciężkie zakażenia szpitalne!) • Neisseria sp. • Haemophilus • Mycobacteriumtuberculosis • Staphylococcusaureus
Podział aminoglikozydów • I generacja • Streptomycyna • Kanamycyna • Neomycyna (rozpuszczalna w wodzie!!!)
Podział aminoglikozydów • II generacja • Gentamycyna • Tobramycyna • Amikacyna • Netilmycyna • Sisomycyna
Działania niepożądane • Ototoksycznośc • Nefrotoksycznośc • Skórne odczyny alergiczne • Hipertermia • Bóle stawowe • Biegunki, nudności, zespół złego wchłaniania
Czynniki zwiększające ryzyko • Wiek <3 r.ż. i >65 r.ż. • Schorzenia i zaburzenia pracy nerek • Uszkodzenie słuchu w wywiadzie • Przebyte terapie aminoglikozydami • Przebyte terapie lekami o działaniu ototoksycznym • przedawkowanie
Interakcje : • B – laktamy – synergizm • Furosemid i kwas etakrynowy – nasilenie działania ototoksycznego • Blokery płytki motorycznej (nerwowo-mięśniowej) – nasilenie działania blokerów • Zwiększenie działania leków przeciwzakrzepowych – pochodnych kumaryn.
