Dr. FREDDY VASQUEZ G. 2004 U.P.C.H.

1. ANSIOLITICOS E HIPNOPTICOS Dr. FREDDY VASQUEZ G. 2004 U.P.C.H.

2. LAS BENZODIAZEPINAS INDICADAS EN EL ALIVIO A CORTO PLAZO DE LA ANSIEDAD SEVERA PUEDEN ACOMPAÑAR A OTROS MÉTODOS: PSICOTERAPIA, RELAJACIÓN, ETC.

3. ABSTINENCIA ALCOHOL TRASTORNOS ANSIEDAD T. PANICO FOBIA SOCIAL T. ADAPTACIÓN CON ANSIEDAD BENZODIAZEPINAS INDICACIONES TRASTORNOS TRANSITORIOS DEL SUEÑO JET LAG CAMBIO HORARIO COADYUVANTES PSICOSIS AGUDA EPISODIO MANIACO EPILEPSIA AKATISIA PARASOMNIAS SONAMBULISMO TERROR NOCTURNO

4. EFECTOS TERAPEUTICOS DE LAS BENZODIAZEPINAS ATAQUES DE PANICO ANSIEDAD GENERALIZADA ESTADOS ANSIOSOS ANSIOLITICO SEDACIÓN/ PROCEDIMIENTOS/ URG. INDUCCIÓN AL SUEÑO ABSTINENCIA ALCOHÓLICA SEDANTE ANTICONVULSIVANTES CRISIS CONVULSIVAS MIORELAJANTE TENSIÓN / ESPASMO MUSCULAR HTA. MODERADA, ANGINA SIND. COLON IRRITABLE, ETC. ANTIESTRES KAPLAN & SADOCK, 2001

5. BENZODIAZEPINAS FARMACOCINÉTICA VIA DE ABSORCIÓN  GASTRO INTESTINAL ACCIÓN TERAPÉUTICARAPIDEZ ABSORCIÓN  METABOLISMO PRINCIPALMENTE HEPÁTICO METABOLITOS   VIDA MEDIA   DURACIÓN EFECTO TERAPÉUTICO

6. FARMACODINÁMICA MECANISMO DE ACCIÓN BENZODIAZEPINA ZOPICLONA RECEPTOR GABAA – BENZODIAZEPINA – Canal Cloro  1 2 3 ZOLPIDEM

7. CANAL CLORURO Cl- BDZ GABA MODELO SIMPLIFICADO DEL RECEPTOR BENZODIACEPINICO Doble capa lipídica BERGMAN SA; 1996

8. BENZODIAZEPINAS PRODUCTO EQUIVALENCIA APROXIMADA PRESENTACION RAPIDEZ ABSORCION METABOLITOS ALPRAZOLAM 0.25 mg. 0.25 / 0-50 / 1 mg. Mediana  y 4 Hidroxialprazolam BROMAZEPAM 2 mg. 3 / 6 / 12 mg. Mediana Hidroxibromazepam CLONAZEPAM 0.5 mg 0.5 / 2 mg. Gotas (1 gota = 0.1mg) Rápida Ninguno DIAZEPAM 5 mg. 2 mg. / 5 mg. / 10 mg. Amp. 10 mg. Soluc. 3 gotas = 1 mg. Rápida Desmetildiazepam FLUNITRAZEPAM 0.33 mg 1 mg. Rápida Norflunitrazepam LORAZEPAM 1 mg. 1 mg. / 2 mg. VO Idem VSL / Amp. Mediana Ninguno MIDAZOLAM 1.25 mg. 5 – 10 – 15 mg. Amp. Rápida 1 Hidroximetildiazepam TRIAZOLAM 0.1 mg 1 mg. / 2 mg. Rápida Ninguno

9. VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN DE ALGUNAS BENZODIAZEPINAS

10. BENZODIAZEPINAS U OTROS POSOLOGÍA mg/día SEDACIÓN RIESGO DEPENDENCIA ACCION CORTA ALPRAZOLAM BROMAZEPAM LORAZEPAM ACCION LARGA CLONAZEPAM KETAZOLAM DIAZEPAM BLOQUEADORES BETA PROPRANOLOL OTROS ANSIOLITICOS BUSPIRONA 0.25 – 6 3 – 12 1 – 6 0.5 – 10 30 2 – 60 20 – 80 2 – 30 mg.                - - KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002

11. EFECTOS SECUNDARIOS DE LAS BENZODIAZEPINAS SEDANTE SOMNOLENCIA DIURNA, PROBL. DE CONCENTRACIÓN PSICOMOTOR ENLENTECIMIENTO ACCIDENTES / CHOQUES COMPORTAMENTAL AGITACIÓN (REACCION PARADOJICA) DEPRESIÓN AMNESICO TENDENCIA A AMNESIA ANTEROGRADA EMPEORA APNEA DEL SUEÑO Y OTROS PROBLEMAS PULMONARES OBST. DEPRESIÓN RESPIRATORIA RESPUESTA AL C02 ANSIEDAD, INSOMNIO, HIPERSENSIB. A LA LUZ, TAQUICARDIA SINDROME DE ABSTINENCIA REACCION ALERGICA RARA

12. TIPO DE PRODUCTO POTENTE, VIDA MEDIA CORTA EJ. TRIAZOLAM. LORAZEPAM DURACION DEL TRATAMIENTO RIESGO  CON EL TIEMPO DOSIS ELEVADAS  RIESGO POSOLOGIA LA SUSPENSIÓN ABRUPTA  RIESGO DE SX SEVEROS ESPECIALMENTE CONVULSIONES MODALIDAD DE SUSPENSION TTO. DIAGNOSTICO MAS FRECUENTE T. DE PANICO RASGOS PASIVO/DEPENDIENTES, CON ASPECTOS HISTRIONICOS Y DE SOMATIZACION PERSONALIDAD FACTORES RELACIONADOS CON LA APARICIÓN DEL SÍNDROME DE ABSTINENCIA POR BENZODIACEPINAS

13. EDAD AVANZADA USAR DOSIS MENORES DEPENDIENTES AL OH Y DROGAS > POTENCIAL ABUSO PUEDEN AUMENTAR LA FRECUENCIA O DURACIÓN DEL APNEA APNEA DEL SUEÑO EXCLUIR APNEA DEL SUEÑO ENTREVISTAR A LA PAREJA RONQUIDO DEPRESIÓN EVALUAR POTENCIAL SUICIDA TRATAMIENTO CON ANTIDEPRESIVOS

14. POTENCIAN A TODOS LOSSEDANTES AD/ ANTIPSICOT- NARCOTICOS OH PRINCIPALES INTERACCIONES DE BENZODIAZEPINAS TABACO ALCOHOL CRÓNICO CARBAMAZEPINA FENITOINA TASA PLASMÁTICA ANTICONCEPTIVOS CIMETIDINA PROPRANOLOL ISONIACIDA  TASA PLASMÁTICA EJ. DIAZEPAM

15.  CONCENTRACIÓN ANSIEDAD CEFALEA IRRITABILIDAD SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA POR BENZODIAZEPINAS MIALGIAS DISFORIA TREMOR NAUSEAS/VÉRTIGOS INSOMNIO DESREALIZACIÓN/ DESPERSONALIZACION ALTERACIÓN Visual PERCEPCIÓN Auditiva Etc. FATIGA

16. DEPRESIÓN RESPIRATORIA MIASTENIA GRAVIS POSIBLES EFECTOS TERATOGENICOS BENZODIAZEPINAS CONTRAINDICACIONES EXCRETADAS POR LECHE MATERNA HIPERSENSIBILIDAD CONOCIDA

17. BENZODIAZEPINAS, EMBARAZO Y LACTANCIA • Las BDZ pueden causar lesiones fetales en gestantes el I Trimestre del embarazo. • Dosis bajas repetidas en II y III Trimestre: Escasa probabilidad. • En neonatos de madres que recibieron BDZ: Apnea, falla respiratoria, hipotonia, Sind. Abstinencia. •  Considerar BDZ vida ½ corta o sin metabolitos.

18. LAS BENZODIAZEPINAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, PERO SE ACONSEJA: •   PLAZOS CORTOS (4 SEMANAS) •   CURSO INTERMITENTE • CHEQUEAR SOBREDOSIS Y COMBINACIÓN CON ALCOHOL U OTROS. • USAR ANTIDEPRESIVOS EN CUADROS MIXTOS • EVITAR USO EN TRASTORNOS PERSONALIDAD. • INFORMAR SOBRE EL RIESGO DE DEPENDENCIA

19. BUSPIRONA No – Benzodiazepina No Adictiva Acción Sedante Hipnótica Miorelajante Anticonvulsiva r 5-HT1A BETA BLOQUEADORES Taquicardia Sudoración Tremor Rubor Hiperventilación OTROS ANSIOLÍTICOS HIDROXYZINA Antihistamínico Potencialmente Dependiente KAVAPIRONA No causa dependencia 50-100 mg.

20. HIDROXICINA • Antagonista de r H1de Histamina • Depresión SNC • Antihistamínico, anticolinérgico • Antiespasmódico y anestésico local • Estudios de tratamiento TAG • 25 – 400 mg/d

21. NASSA MIRTAZAPINA ANTIPSICOTICOS CLORPROMAZINA HALOPERIDOL TIORIDAZINA VENLAFAXINA 150 mg/d MEDICAMENTOS CON EFECTO ANSIOLITICO ATC AMITRIPTILINA GAB APENTIN 100 – 900 mg/d ISRS PAROXETINA AMOBARBITAL PROBABLE EFECTO VALPROATO HIPERICUM

22. SINTOMA DE UNA ENFERMEDAD TEMPORAL CRONICO INSOMNIO INICIAL INTERMEDIO FASE FINAL CAUSA EXTERNA AMBIENTAL CAUSA INTERNA ESTRES ENFERMEDAD DROGAS FALTA DE HIGIENE DEL SUEÑO

23. QUEJAS SOBRE EL SUEÑO SUBJETIVASOBJETIVAS -Tiempos cortos de sueño - nº de despertares - Tiempo en cama - Dormir o siesta durante el día Calidad del Sueño - Más despertares Aumenta latencia del - Alertas pasajeras Sueño Gribomont, 1997. UK.

24. CAUSAS FRECUENTES DE INSOMNIO FISIOLÓGICAS: Trabajo por turnos, ruidos o luz, “Jet Lag” PSICOLÓGICAS: Estrés, preocupaciones FÍSICAS : Dolor, tos, disnea, prurito PSIQUIÁTRICAS: Depresión, ansiedad, psicosis FARMACOLÓGICAS: Estimulante, café, alcohol, broncodilatadores, bloqueadores beta S. ESPECÍFICOS : Apnea del sueño, síndrome de piernas inquietas IDIOPÁTICAS Syrälati

25.  TIEMPO TOTAL DEL SUEÑO INSOMNIO DE REBOTE CARACTERÍSTICAS DEL USO DE BENZODIAZEPINAS EN EL INSOMNIO  LATENCIA DEL SUEÑO CAIDAS POR LA NOCHE <N° DESPERTARES <TIEMPO REACCIÓN DIURNO NO TOLERANCIA POST ABANDONO DEL FÁRMACO EFECTOS NO DESEADOS SIN  DOSIS AMNESIA ANTEROGRADA ABUSO MÍNIMO

26. r GABA - BENZODIAZEPINA BIEN ABSORBIDOS RÁPIDA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA ZOPICLONE ZOLPIDEM ZALEPLON VIDA MEDIA BREVE HIPNÓTICOS ACCIÓN SEDANTE E HIPNÓTICA MAS SELECTIVA SIN MIORELAJACIÓN

27. BENZODIAZEPINAS Y OTROS DOSIS mg/d HANG OVER DEPENDENCIA POTENCIAL FLUNITRAZEPAM MIDAZOLAM TRIAZOLAM OTROS HIPNOTICOS ZOPICLONE ZOLPIDEM ZALEPLON PROMETAZINA (Antihistamínico) HIDROXIZINA (Antihistamínico) 1-2 5-45 (VP) 0.25 – 0.50 7.5 10 mg. 5-10 mg. 25 – 50 mg. (VO VP) 25 – 50 mg •  •  •  •  • - • - •  •  + + + + + + - - + + HIPNOTICOS – DOSIS USUALES KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002

28. GUIAS TÍPICAS PARA HIPNÓTICOS • Limitar a casos justificados • Dosis pequeñas al inicio • Prescribir intermitentemente • Evitar uso continuado o habitual • Monitorizar efectos colaterales y desempeño diurno • Descontinuar gradualmente • Preferir agentes de corta duración • No en embarazadas Gribomont, 1997. UK.

29. HIGIENE DEL SUEÑO • Dormir periodos regulares • Cama confortable • Ambiente seguro y ventilado • No alcohol y cafeína • La cama solo para dormir • Ejercicio suficiente • Modificar horario de cena • Ajustar la fase del sueño Gribomont, 1997. UK.

30. HIPNOTICOS MELATONINA 2 mg TRIPTOFANO 2 g ALCOHOL ( REM) ZOPICLONE 2 ó 3 r Benzodiazepina BENZODIAZEPINAS ANTIHISTAMINICOS Prometazina Hidroxizina ZOLPIDEM r OMEGA – 1 No afecta arquitectura del sueño 6 – 8 horas MIRTAZAPINA ATC

31. REVERSOR DE BENZODIAZEPINAS FLUMAZENIL O.5 mg. – 3 mg. EV. REDUCE TAMBIÉN SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA AGUDA DE ALCOHOL