Analgosedace

1. Analgosedace MUDr. Tomáš Doležal

2. ANALGOSEDACE • = stav farmakologicky navozený kombinací analgetika se sedativem • nejčastěji benzodiazepin+opioidní analgetikum: • potenciace: hypnotický úč., amnestický úč., antiarytmické a antifibrilační úč. ! Také supraaditivní účinek na dýchání (hypoxemie)

3. Cíle analgosedace • Analgesie • Psychovegetativní odklonění • Anxiolýza a amnézie • Tolerance nutných terapeutických výkonů, sladění s umělou venilací • Dostatečná sedace při myorelaxaci • Stabilizující sedace při oběhové insuf., šoku,sepsi • Pokles spotřeby kyslíku v limitovaných stavech

4. Analgosedace - indikace • Drobné invazivní výkony (dg., th.): chir, gyn, kard • katetrizace, angioplastika, extrakorporální lithotrypsie, fertilizace in vitro, stomatologické výkony, ORL výkony • Dlouhodobá resuscitační péče • multiorgánová dysfunkce, sepse, sy z odnětí alkoholu, opioidů, delirium tremens, posttraumatické, posthypoxycké a postischemické stavy, delirantní stavy

5. Léčiva používaná v analgosedaci - situace na trhu v ČR • analgosedace = kombinace analgetikum + sedativum nejčastěji BDZ + opiodní analgetikum • synergní úč. • supraaditivní úč. na dýchání - hypoxemie • antiarytmické, antifibrilační úč. - použití při AIM • trankanalgesie = ketamin + BDZ • fentanyl + dehydrobenzperidol (+ BDZ) = neuroleptanalgezie • nalbufin +midazolam, +methohexital, +dehydrobenzperidol • 2-mimetikum (clonidin, dexmedetomidin) + BDZ + ketamin • alfentanil + midazolam + propofol • fentanyl (sufentanil) + midazolam + ketamin

6. Synapse zadních rohů míšníchpodle Carr 1999

7. Přehled používaných skupin léčiv • opioidní agonisté • opioidní agonisté - antagonisté • benzodiazepiny • celková anestetika • 2 - agonisté • neuroleptika • periferní analgetika • ketamin • specifičtí antagonisté - antidota

8. Opioidní agonisté • fentanyl - Fentanyl-Janssen - 40x úč. než morfin • alfentanil - Rapifen- 4x úč. než morfin • sufentanil - Sufenta- 200x úč. než morfin • remifentanil - Ultiva • analg. úč. srovnatelný s fentanylem • esterická vazba - štěpen nespec. plazm. a tkáňovými esterázami (EMO) • rychlý nástup úč. 90 - 120 s • biologický poločas 8 - 20 min. • context sensitive half time 3 - 4 min. a nezávisí na délce infuse • piritramid - Dipidolor • pethidin - Dolsin

9. Opioidní agonisté - antagonisté • nalbuphin - Nubain • agonista  (sedace) + antagonista  receptorů • trvání účinku: 3 - 6 hod. • stropní analgetický a dechově depresorický úč. • +midazolam, +methohexital, + droperidol, • butorphanol - Beforal, Moradol, Stadol • pentazocin - Fortral

10. Benzodiazepiny • midazolam - Dormicum • krátký biol. poločas - dobře řiditelný, rychlý nástup úč. • rozpustný ve vodě - nedráždí žilní stěnu,  alerg. reakce • dlouhé psychomotorické zotavení (5 a více hod) • diazepam - Apaurin, Seduxen, APO-Diazepam, Diazepam Desitin, Diazepam Slovakofarma • dlouhý bilo. poločas (36 h) - špatně řiditelný • flunitrazepam - Rohypnol • dlouhý biol. poločas • Ro 48 6791, Ro 48 8684 -rychlejší nástup, kratší doba trvání

11. Ketamin • derivát fencyklidinu • účinky sedativní, amnestické, psychomimetické, celkově anestetické, analgetické, antikonvulzivní • mech. úč. - NMDA rec., opioidní rec., NA, 5-HT, M- rec. • pravotočivý izomer - 2x analget. a hypnoticky účinnější než racemát - dexketamin - Ketanest - není reg. • nemá kardiodepresivní a respiračně depres. úč. • ! výskyt psychomimetických reakcí - + BDZ • Calypsol, Ketanest, Narkamon

12. Celková anestetika • propofol - Diprivan, Recofol • derivát fenolu s ultrakrátkým úč. • methohexital - Brietal sodium • barbiturát s ultrakrátkým úč. • etomidat - Hypnomidate, Radenarcon • derivát imidazolu s ultrakrátkým úč.

13. 2 - agonisté • stimulace presynaptických 2receptorů-inhibice uvol. NA • sedace, anxiolýza, hypotenze, bradykardie • clonidin - Catapresan • dexmedetomidin

14. Neuroleptika • droperidol - Dehydrobenzperidol • butyrofenonové neuroleptikum se středně dlouhým úč. • vysoký antiemetický a -sympatolycký úč. • součást neuroleptanalgesie (+fentanyl, sufentanyl) • ! Nebezpeční prodloužení QT intervalu - torsades de pointes -

15. Periferně působící analgetika • metamizol - Novalgin • derivát aminophenazonu • analgetikum, antiflogistikum, antipiretikum • působí periferně i centrálně • ! riziko agranulocytózy

16. Specifičtí antagonisté - antidota • flumazenil - Anexate • ! vyšší výskyt hypoxemických epizod (Tolksdorf 1990) • naloxon - Intrenon, Naloxone WZF Polfa, Narcanti • tolazolin - Divascol - nespec. antag. 2-rec. • atipamezol - spec. antag. 2-rec

17. Nové způsoby aplikace • intranazálně - midazolam, ketamin, opioidy - nástup úč. za 5-10 min. • transbukálně - fentanyl („lízátko“) - nástup za 5-15 min. etomidat • rektální - thiopental, methohexital, midazolam • perorálně - u dětí - midazolam, ketamin