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Farmacología antiinfecciosa. Farmacología antiinfecciosa. Es la que se ocupa del estudio de los fármacos capaces de destruir o inhibir el desarrollo de los gérmenes vivos productores de infecciones. Antiinfecciosos sistémicos o quimioterapeútico. Antiinfecciosos locales.
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Farmacología antiinfecciosa Es la que se ocupa del estudio de los fármacos capaces de destruir o inhibir el desarrollo de los gérmenes vivos productores de infecciones. Antiinfecciosos sistémicos o quimioterapeútico Antiinfecciosos locales pasan a la sangre, provocan bacteremia o viremia área delimitada
Clasificación de los antibacterianos B de crecimiento B permanentes Betalactámicos, vancomicina Aminoglucósidos
Espectro antibacteriano Cloxaxilina sobre estafilococos
Bacterias grampositivas y gramnegativas Pared celular Tinción de gram la cual revela la presencia de peptidoglucanos Grampositivas Gramnegativas Una capa externa gruesa de peptidoglucanos capa de peptidoglucanos es delgada, pero con una capa lipídica independiente que dificulta la penetración de muchos A/B hacia el interior de la célula
Inhibición de la pared celular Los A/B que utilizan este blanco de ataque sólo afectan a lo m.o con paredes celulares. La pared celular de las bacterias gram + y gram – poseen una membrana citoplasmática. La pared celular hace posible que las bacterias mantengan una concentración osmótica alta en su interior. Si la pared celular se disuelve, la concentración osmótica interna hace que el agua entre a la célula, de manera que esta estalla y muere. Efecto bactericida Penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos, carbapenems Otros Vancomicina
Alteración de la membrana citoplasmática mantener el equilibrio entre el interior y el exterior celular Ciertos antibióticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la síntesis de los constituyentes la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos. Disrruptores de membrana: surfactantes A/B ionofóricos A/B poliénicos Antimicóticos
Inhibición de la síntesis proteica Los A/B que actúan mediante bloqueo de la síntesis proteínica actúan en forma selectiva en el sentido de que tienen mayor afinidad por los ribosomas bacterianos que por los humanos. A dosis elevadas afectar ribosomas humanos Cloranfenicol y tetraciclina
Interferencia en la síntesis y/o metabolismo de los ácidos nucleícos ADN y RNA El DNA es necesario para la formación de DNA nuevo, mientras que el RNA se requiere para la síntesis de proteínas. (replicación- transcripción) Las bacterias requieren tetrahidrofolato (obtenido a través del a fólico) para formar bases de ácidos nucléicos. Los antibióticos bloquean estos pasos Las sulfamidas y el trimetropin
Morfología de las bacterias Son términos que describen la forma de las bacterias Bacilos Cocos bacterias alargadas bacterias esféricas Resulta útil diferenciar los tipos de bacterias con base en la reacción de la tinción gram, su morfología y si son aeróbicos o anaeróbicos. Esto ofrece información relativa a su posible sensibilidad a los antibióticos.
Uso de A/B en situaciones especiales Embarazo Niños Ancianos Lactancia
BAJO LA DENOMINACION DE BETALACTAMICOS SE AGRUPA UN NUMERO CRECIENTE DE ANTIBIOTICOS CUYO ORIGEN SE REMONTA A 1928, LA ESTRUCTURA QUIMICA DE ESTOS • COMPUESTOS ES ASI:
LOS BETALACTAMICOS CLASIFICAN EN 4 GRUPOS: CEFALOSPORINAS OTROS BETALACTAMICOS PENICILINAS INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS. PENICILINAS NATURALES PENICILINAS RESISTENTES A ACIDOS PENICILINA DE AMPLIO ESPECTROO AMINOPENICILINAS PENICILINAS RESISTENTES A BETALACTAMASAS O ANTIESTAFILOCOCIDAS PENICILINAS DE AMPANTIPSEUDOMONASLIO ESPECTRO CON ACTIVIDAD PENICILINAS RESISTENTES A BETALACTAMASAS DE GRAMNEGATIVO AMIDINOPENICILINAS
MECANISMO DE ACCION. SU ACCION BACTERIACIDA TIENE LUGAR TRAS LA UNION A LAS PROTEINAS DE UNION DE LAS PENICILINASDE LA MEMBRANA BACTERIANA, CONSIGUIENDO LA INHIBICION DE LAS ETAPAS FINALES. LA PARED CELULAR ES UNA CUBIERTA RIGIDA PRESENTADO EN TODAS LAS BACTERIAS SALVO EN LOS MICOPLASMAS.
ESPECTRO DE ACCION
FARMACOCINETICA METABOLISMO Y ELIMINACION SON LA MAYORIA ELIMINADAS POR LA ORINA, O POR FILTRACCION GLOMERULAR Y SECRECION TUBULAR ACTIVA. ABSORCION NORMALMENTE SE DEBEN ADMINISTRAR POR VIA PARENTERAL, PERO HAY QUE DESTACAR LA BUENA ABSORCION POR VIA ORAL DE ALGUNOS DERIVADOS DISTRIBUCCION ES BUENA, ALCANZA CONCENTRACIONES ADECUADAS EN LIQUIDO PLEURAL, PERICARDIO, LIQUIDO SINOVIAL
farmacodinamia los betalactamicos presentan una acción terapéutica la cual depende del tiempo durante el cual la concentración del antibiótico se encuentra por encima de la concentración mínima inhibitoria (cmi). los betalactamicos se unen a las (pbp) proteínas de unión A LA PENICILINA presentando acción post antibiótica frente a las bacterias grampositivas.
EFECTOS ADVERSOS EN GENERAL SON BIEN TOLERADOS, PERO EN ALGUNAS OCASIONES PRESENTAN REACCIONES TALES COMO MOLESTIAS GASTROINTESTINALES, TALES COMO DISPEPSIA Y DOLOR EPIGASTRICO, ESPECIALMENTE CUANDO EL FARMACO SE ADMINISTRA POR V.O, SIENDO EN LA GRAN MAYORIA DE LOS CASOS MANEJABLES, RAZON POR LA CUAL NO SE DEBE ABANDONAR EL TRATAMIENTO. La hipersensibilidad es un efecto indeseable de gravedad muy variable ya que puede ir desde un exantema cutáneo hasta un a reacción anafiláctica inmediatamente a su inyección, por lo que se deben realizar pruebas cutáneas a la penicilina
Otros efectos adversos • Aumento de las transaminasas (anti estafilocócicas y carbenicilina). • Alteraciones hematológicas: anemias, neutropenia y alteraciones de la función plaquetaria, los cuales aparecen en tto de larga duración y pueden ser reversibles si se suspende la administración del betalactamico. • Nefritis intersticial • Encefalopatía, la cual se presenta con mayor frecuencia con la administración de altas dosis de penicilina (cuidados con pctes ancianos).
Aplicaciones terapéuticas • Son fármacos de elección en infecciones provocadas por estreptococos, meningococos, estafilococos no productores de betalactamasas, gonococos, así como en procesos patológicos del tipo de sífilis, tétano, difteria, gangrena gaseosa, etc.
Aplicaciones terapéuticas - p. Isoxazolicas o anti esta minó penicilinas: Indicadas en infecciones causadas por estafilococos. - p. de amplio espectro: fármacos de atención indicados en: infección nasofaríngea, respiratorias, urinarias, oticas, siempre que sean de mediana complejidad y en ambiente intrahospitalario
Aplicaciones terapéuticas - Las carboxipenicilinas y las ureido penicilinas deben usarse en ambientes intrahospitalarios en infecciones provocadas por; proteos, pseudómonas, suelen administrarse conjuntamente con amino glucósidos. -Las amidinopenicilinas están indicadas en tratados de infecciones provocadas por gérmenes gramm negativos resistentes a otros antibióticos
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS EN LA ACTUALIDAD SE UTILIZAN TRES INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA Y SON: -ACIDO CLAVULANICO (AMOXICILINA Y TICARCILINA). -SULBACTAM CON AMPICILINA -TAZOBACTAM CON PIPERACILINA • Estos fármacos no alteran la farmacocinética de las penicilinas con las que se asocian, la combinación de estos compuestos es necesaria especialmente en el tratamiento de infecciones por entero bacterias productoras de betalactamasas (estafilococos productores de penicilasas
EFECTOS ADVERSOS • SON ESCASOS Y DE POCA IMPORTANCIA, LOS MAS FRECUENTES SON LOS GASTROINTESTINALES TALES COMO NAUSEAS, VOMITO, DIARREA Y EL RASH CUTANEO.
CARBAPENEMES ESTA CLASIFICACION ANTIBIOTICA PRESENTA ACCION POST ANTIBIOTICA FRENTE A BACTERIAS GRAM POSITIVA Y GRAM NEGATIVA. EN ESTA LINEA SE CLASIFICAN TRES TIPOS DE ANTIBIOTICOS: -IMIPENEM -MEROPENEM -ERTAPENEM
IMIPENEM Pertenece al subgrupo de los carbapenEM, DE AMPLIO ESPECTRO, DE ACTIVIDAD INVITRO, INCLUYENDO GERMENES AEROBIOS Y ANAEROBIOS SIENDO RESISTENTE A LA HIDRÓLISIS DE LA MAYORIA DE LAS BETALACTAMASAS. EL MECANISMO DE ACCION Y FARMACOCINETICA ES SIMILAR A LA DE LOS BETALACTAMICOS. ES ADMINISTRADO POR VIA PARENTERAL, SE ELIMINAN POR VIA RENAL. PRESENTACION: Vial con 500 mg de Imipenem y 500 mg de Cilastatina en polvo liofilizado.
IMIPENEM • LOS EFECTOS ADVERSOS MAS FRECUENTES SON DE TIPO GASTROINTESTINAL TALES COMO NAUSEAS Y VOMITO, AL PARECER RELACIONADOS CON CON LA ADMINISTRACION RAPIDA DEL FARMACO POR VIA IV. • LA APARICION DE CONVULSIONES ESTA RELACIONADA CON LA ADMINISTRACION DE DOSIS ALTAS, PERO EN PACIENTES CON PRESENCIA DE PATOLOGIA DE ORIGEN NEUROLOGICO O CON FUNCION RENAL ALTERADA
MEROPENEM • Es un antibiótico carbapenem. Está indicado en: • Tratamiento de infecciones intra-abdominales. Tratamiento de meningitis bacteriana. Tratamiento de infecciones complicadas de la piel y estructuras de la piel. Tratamiento de Neutropenia febril: En pacientes de alto riesgo de infección severa, incluyendo pacientes de una historia reciente DE trasplante de medula ósea con presentación de hipotensión, con una subrayada malignidad hematológica, o con una prolongada neutropenia severa o prolongada, donde una terapia antimicrobiana, sola, no puede ser apropiada. PRESENTACION: • frasco ampolla X 500 MG DE MEROPENEM
ERTAPENEM • ESTA INDICADO EN INFECCIONES ADQUIRIDAS EN LA COMUNIDAD QUE PRECISAN INGRESO HOSPITALARIO, PERO NO ESTA INDICADO PARA COMBATIR PSEUDOMONAS. • PRESENTACION: INVANZ* (Ertapemen) POLVO LIOFILIZADO PARA SOLUCION INYECTABLE Antibiótico de amplio espectro
MONOBACTAMICOS • ANTIBIOTICOS RELACIONADOS ESTRUCTURALMENTE CON LOS BETALACTAMICOS, presentan amplio espectro frente a gramm negativos aerobios comparable con las cefalosporina de tercera generación. • Espectro de acción de los monobactamicos • El aztreonam tiene una actividad comparable a los amino glúcidos y cefalosporinas de 3a generación contra bacterias gramnegativas.Se demostró sinergismo con aminoglucósidos, pero no con otros betalactámicos. Como no tiene afinidad por las Proteinas Fijadoras de Penicilina de las bacterias grampositivas y anaeróbicas, carece de actividad contra ellas.
MONOBACTAMICOS (aztreonam) • No es hidrolizado por la mayor parte de betalactamasas, solo por algunas producidas por algunas cepas de Klebsiella y Pseudómonasaeruginosa. Usos clínicos de los monobactamicos • Como sucede con los amino glucósidos, la estricta actividad de aztreonam contra los gramnegativos aeróbicos limita su uso empírico en mono terapia. Sin embargo puede usarse como única droga en infecciones urinarias.
LAS CEFALOSPORINAS • Descubiertas por Brotzu - 1948. MECANISMOS DE ACCIÓN • Inhiben la síntesis de la pared celular
CEFALOSPORINAS • Se inicia búsqueda de microorganismos productores de antibiótico. • 1948 el cefalosporiumacremonium. • Cefalosporinas son antibiótico betalactámicos que poseen un núcleo. • Bactericidas. • Las cefalosporinas se clasifican en generaciones de acuerdo a su espectro de acción antimicrobiano.
ASPECTOS FARMACOLOGICOS • Del mismo modo que las penicilinas. • Inhiben la síntesis de mucopéptido en la pared bacteriana. • Así mismo las proteínas fijadoras de penicilina PBPs son diferentes en los diversos tipos de bacterias y varían en su afinidad por betalactámicos. • Configurando así distintos espectros. • Gram negativos. • Gram positivos. • Anaerobios.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD CLASIFICACIÓN Cuatro generaciones: • Cronología • Espectro • Actividad antimicrobiana. • Bactericidas • Amplio espectro antibacteriano • Acción postantibiótica frente a las bacterias grampositivas.
