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TETRACICLINAS

TETRACICLINAS. INTRODUCCIÓN. Descubiertas hace 50 años por Duggar . Naturales y semisintéticos derivados de cultivos de Streptomyces . Contienen un núcleo Tetraciclínico Formado por cuatro anillos hidronaftacenos fusionados

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TETRACICLINAS

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  1. TETRACICLINAS

  2. INTRODUCCIÓN • Descubiertas hace 50 años por Duggar. • Naturales y semisintéticos derivados de cultivos de Streptomyces. • Contienen un núcleo Tetraciclínico • Formado por cuatro anillos hidronaftacenos fusionados • La adición de varios grupos en R5, R6, y R7 al núcleo tetraciclínico • produce derivados con diferentes grados de: • Actividad antibacteriana • Absorción gastrointestinal • Unión a proteínas plasmáticas.

  3. ANILLO TETRACICLÍNICO

  4. Las Tetraciclinas se pueden dividir en: 1. DERIVADOS NATURALES DE Streptomyces: - Tetraciclina- Oxitetraciclina- Demeclociclina2. DERIVADOS SEMISINTÉTICOS DE LA TETRACICLINA: - Doxiciclina- Minociclina

  5. MECANISMO DE ACCIÓN SON BACTERIOSTÁTICAS Pueden tener acción bactericida a altas concentraciones o cuando se usa en contra de microrganismos susceptibles. Inhiben síntesis proteica bacteriana por su unión reversible a la UNIDAD RIBOSOMAL 30S Asíbloquean la unión del aminoacil-tARN al sitio aceptor en el complejo ribosoma-ARN También se unen reversiblemente a la subunidad 50S. Existe evidencia que alteran la membrana citoplasmática de organismos susceptibles permitiendo la salida de componentes intracelulares. A altas concentraciones las Tetraciclinas también inhiben la síntesis de proteínas en las células de los mamíferos.

  6. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN Demeclociclina, Oxitetraciclinay la Tetraciclina aproximadamente 60 a 80% por vía oral, La Doxiciclina es del 90 - 100%. Esta absorción ocurre principalmente en el estómago y el intestino delgado. DISMINUYEN CONSIDERABLEMENTE LA ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL La leche, antiácidos, suplementos de hierro, y otras sustancias con calcio, magnesio, aluminio Estos deben ser consumidos varias horas antes o después de la administración de tetraciclinas. AUNQUE LA ABSORCIÓN DE DOXICICLINA Y MINOCICLINA PUEDEN ESTAR MENOS AFECTADAS POR ESTOS CATIONES DIVALENTES O TRIVALENTES, ES PRUDENTE EVITAR SU ADMINISTRACIÓN ENTRE 1 A 2 HORAS DESPUÉS DE LA INGESTIÓN DE ALIMENTOS O MEDICAMENTOS DE INTERFERENCIA. Las Tetraciclinas son absorbidas pobre y erráticamente después de la administración por vía intramuscular. DISTRIBUCIÓN: Las Tetraciclinas se distribuyen ampliamente en tejidos y fluidos corporales incluyendo: líquido pleural, secreciones bronquiales, saliva líquido ascítico, humor vítreo y acuoso y fluidos prostáticos y seminales.

  7. Espectro Antimicrobiano • Bacterias aeróbicas y anaeróbicas • Ricketsias • Chlamydia trachomatis, • Mycoplasmapneumoniae, • Espiroquetas • Algunos protozoos y micobacterias. • Micobacteriummarinum es susceptible a Minociclina • Otras micobacterias como M. Fortuitum y M. Chelonei son más susceptibles a Doxiciclina. • Las tetraciclinas también son útiles contra algunos bacilos gram negativos como la Brucella, el Helicobacter pylori • Doxiciclina es activa contra el Bacteroidesfragillis • Las Tetraciclinas pueden ser útiles para tratar algunos protozoos : • Entamoebahistolítica • Plasmodiumfalciparum

  8. FARMACOCINÉTICA TETRACICLINA % de Unión a Proteínas Demeclociclina 36—91 Doxiciclina 25—93 Metaciclina 75—90 Minociclina 55—88 Oxitetraciclina 10—40 Tetraciclina 20—67

  9. FARMACOCINÉTICA TODAS SE DISTRIBUYEN EN LA BILIS Y TIENEN CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA EN VARIOS GRADOS. EN AUSENCIA DE OBSTRUCCIÓN BILIAR, LAS CONCENTRACIONES EN LA BILIS PUEDEN SER 2 - 32 MÁS ALTAS QUE LAS PLASMÁTICAS. AUMENTAN LOS NIVELES SÉRICOS PUEDE DARSE POR DISMINUCIÓN EN LA FILTRACIÓN RENAL E INDUCIR A HEPATOTOXICIDAD. DOXICICLINA Y MINOCICLINA SON ELIMINADAS A TRAVÉS DE LOS TRACTOS HEPATOBILIAR Y GASTROINTESTINAL. DOXICICLINA NO REQUIERE MODIFICACIÓN EN PACIENTES CON FALLA RENAL.

  10. INDICACIONES CLÍNICAS • Brucellosis • Cólera • Leptospirosis • Infecciones por Ricketsias • Enfermedad de Lyme • Infecciones por Chlamydia • Granuloma inguinal, Neumonía atípica por mycoplasma, o legionella • Acné • Plasmodiumfalciparum-resistente • Bronquitis crónica • Diarrea del viajero • Nocardiosis

  11. OTRAS INDICACIONES CLÍNICAS Amplia variedad de infecciones. La Minociclina es la tetraciclina preferida contra los Estafilococos meticilino resistentes cuando no se considera apropiado el uso de vancomicina. La Doxiciclina es más activa que la tetraciclina contra StreptococoPneumoniae y puede ser un agente aceptable en el tratamiento de neumonía neumocóccica, pero su uso debe ser considerado solamente cuando hay altos niveles de resistencia a la penicilina. Ciertas tetraciclinas han sido usadas en el tratamiento de condiciones presumiblemente no microbianas. Dada su inhibición sobre la hormona antidiurética la cual induce la reabsorción de agua a nivel de los túbulos renales y colectores, la Demeclociclina está indicada en el tratamiento de síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. Un estudio placebo control demostró un modesto beneficio de Minociclina en pacientes con artritis reumatoidea. La doxiciclina puede tener valor en la prevención de la formación de cálculos en el tracto biliar. Como agentes esclerosanteslas tetraciclinas son utilizadas en el tratamiento de efusiones pleurales malignas o de otra etiología (pleurodesis).

  12. FOTOSENSIBILIDAD Y ALTERACIÓN COLORACIÓN DE LOS DIENTES EN FORMACIÓN. MENOS FRECUENTE CON DOXICICLINA Y MINOCICLINA. SE DEPOSITAN EN LOS HUESOS Y ALTERAN LA COLORACIÓN DE LA DENTICIÓN PRIMARIA Y PUEDE INHIBIR TEMPORALMENTE EL CRECIMIENTO ÓSEO. CONTRAINDICADAS EN EL EMBARAZO Y LACTANCIA Y EN NIÑOS MENORES DE 8 AÑOS. PUEDEN EXACERBAR LA INSUFICIENCIA RENAL (EXCEPTO LA DOXICICLINA) Y PRODUCIR UN SINDROME DE FANCONI. DIABETES INSIPIDA O NEFROGÉNICA PUEDE RESULTAR DEL USO DE DEMECLOCICLINA. HEPATOTOXICIDAD, ESPECÍFICAMENTE NECROSIS GRASA, PUEDE OCURRIR EN MUJERES EMBARAZADAS Y EN PACIENTES CON ALTERACIONES RENALES ESPECIALMENTE SI RECIBEN ALTAS DOSIS DE TETRACICLINAS. EFECTOS VESTIBULARES: VÉRTIGO Y ATAXIA EN ASOCIACIÓN CON MINOCICLINA PIGMENTACIÓN AZÚL O NEGRO AZULADO SE OBSERVÓ EN 10% DE PACIENTES CON MINOCICLINA POR AL MENOS 1 AÑO HEMATOLÓGICOS: DISMINUCIÓN DE LA ACTIVIDAD DE PROTROMBINA, ANEMIA HEMOLÍTICA, TROMBOCITOPENIA, EOSINOFILIA INTOLERANCIA GASTROINTESTINAL: DIARREA SINDROME SIMILAR A LUPUS CON MINOCICLINA. SEUDOTUMOR CEREBRAL ES EXTREMADAMENTE RARO

  13. INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA • Quelaciónpor cationes divalentes (menor para doxiciclina y minociclina) • Interfieren la acción bactericida de las penicilinas • Los anticonvulsivantes incrementan su metabolismo hepático • Incrementan el tiempo de protrombina • Incrementan el BUN cuando se administran con diuréticos • Pueden elevar los niveles de litio, teofilina y digoxina

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