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ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS

ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS. ERITROMICINA ROXITROMICINA AZITROMICINA CLARITROMICINA El nombre de MACRÓLIDOS deriva de su estructura en la que está presente un anillo de lactosa macrocíclico con uno o más desoxiazúcares. Roxitromicina. MECANÍSMO DE ACCIÓN

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ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS

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Presentation Transcript

  1. ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS

  2. ERITROMICINA ROXITROMICINA AZITROMICINA CLARITROMICINA El nombre de MACRÓLIDOS deriva de su estructura en la que está presente un anillo de lactosa macrocíclico con uno o más desoxiazúcares.

  3. Roxitromicina

  4. MECANÍSMO DE ACCIÓN INTERFIEREN CON LA SÍNTESIS DE LAS PROTEÍNAS BACTERIANAS A NIVEL RIBOSOMAL, UNIÉNDOSE A LA FRACCIÓN 5OS DEL RIBOSOMA, INTERFIRIENDO EN LA TRANSLOCACIÓN DE LA CADENA POLIPEPTÍDICA DESDE EL SITIO ACEPTOR, HACIA EL SITIO DONADOR. Por eso, no deben asociarse a otros antibióticos (clindamicina, cloranfenicol) que actúen en el mismo sitio, para evitar la competencia por combinarse con dicho sitio del ribosoma

  5. TIENEN, EN GENERAL, ACCIÓN CONTRA UN GRAN NÚMERO DE BACTERIAS GRAM +. SU EFECTO PUEDE SER BACTERIOSTÁTICO/BACTERICIDA SEGÚN LAS CONCENTRACIONES, SIENDO MUY ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DEL TRACTUS RESPIRATORIO ALTO (SINUSITIS, FARINGOAMIGDALITIS, ADENOIDITIS).

  6. ERITROMICINA ES LA MÁS REPRESENTATIVA DEL GRUPO Y LA PRIMERA EN DESCUBRIRSE. SE AISLÓ DE UN CULTIVO DE STREPTOMYCES ERITREUM, OBTENIDO DE TIERRAS DEL ARCHIPIELAGO FILIPINO. FARMACOCINÉTICA: Se absorbe en las porciones más altas del intestino delgado. Penetra en casi todos los tejidos, a excepción del sistema nervioso. No es teratogénica. Se biotransformaen el hígado y se elimina por la bilis. ESPECTRO ANTIBACTERIAANO: Activa contra Gram + aerobios (streptococos A,B y C, estreptococos pneumoniae y viridans; los estreptococos tipo enterococos son en un 50% resistentes. Activa contra mycoplasma, campilobácter jejuni, chlamydia, legionella, bordatella pertussis.

  7. AZITROMICINA Y CLARITROMICINA TIENEN UN ESPECTRO ANTIBACTERIANO ALGO MÁS AMPLIO CONTRA LOS GRAM+ Y ALGUNOS GRAM - (AZTR. h.influenzae, mycoplasmas, clamydias, ureaplasmas, n . gonorrheae.- CLAR. Clamydia pneumoniae, legionella, campilobacter jejuni, helicobacter pylori) SON MÁS ESTABLES EN MEDIO ÁCIDO GÁSTRICO. ALCANZAN MAYORES CONCENTRACIONES INTRACELULARES Y MENOS EFECTOS ADVERSOS. SE ABSORBEN EN EL INTESTINO DELGADO. SU ABSORCIÓN DISMMINUYE EN UN 50% CON LOS ALIMENTOS. TIENEN VIDA MEDIA MÁS PROLONGADA QUE LA ERITROMICINA. BIOTRANNSFORMACIÓN HEPÁTICA Y EXCRECIÓN BILIAR. VIDA MEDIA PLASMÁTICA AZITROMICINA: MÁS DE 40HORAS. VIDA MEDIA CLARITROMICINA: MÁS DE 8,5 HORAS. VIDA MEDIA DE LA ERITROMICINA: 1,5 HORAS.

  8. ROXITROMICINA ES MUY PARECIDA A LA ERITROMICINA, AUNQUE TIENE UN ESPECTRO UN POCO MÁS AMPLIO QUE LA ERITROMICINA Y MENOS REACCIONES ADVERSAS QUE ESTA.

  9. TETRACICLINAS

  10. SON UN GRUPO DE ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS CON EXPECTRO DE ACCIÓN CONTRA DIVERSOS GÉRMENES GRAM + Y GRAM – AEROBIOS Y ANAEROBIOS, QUE MUESTRA EN MUCHOS ASPECTOS “TRASLAPE” CON LA DE OTROS ANTIMICROBIANOS. IGUALMENTE RESULTAN EFICACES CONTRA RICKETSIAS,COXIELLA BRUNETTI, BORRELIA BURGDORFERI, MYCOPLASMA PNEUMONIAE, CLAMYDIAS, LEGIONELLAS Y UREAPLASMAS. ENTRE LAS TETRACICLINAS TENEMOS: DEMECLOCICLINA TETRACICLINA MINOCICLINA DOXICICLINA

  11. MECANISMO DE ACCIÓN PENETRAN EN LOS ORGANISMOS SUCEPTIBLES MEDIANTE UNIÓN A CIERTAS PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE LA PARED BACTERIANA E INTERFIEREN EN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS EN LOS RIBOSOMAS MEDIANTE UNIÓN A LA FRACCIÓN 30S, BLOQUEANDO EL ACCESO DEL AMINO ACIL- RNAtAL COMPLEJO RNAm-RIBOSOMA.

  12. LA MINOCICLINAY LA DOXICICLINA SON LOS MÁS LIPOFILOS Y GENERALMENTE LOS MÁS ACTIVOS, SIGUIÉNDOLES LA TETRACICLINA. HOY EN DÍA SE HAN DEASARROLLADO MUCHAS CEPAS RESISTENTES DE GRAM+ Y GRAM – Y HAN SIDO DESPLAZADAS POR OTROS ANTIBIÓTICOS MÁS NUEVOS. NO OBSTANTE, SIGUEN SIENDO MUY ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR: CHLAMYDIAS, MYCOPLASMAS, DIVERSOS TIPOS DE RICKETSIAS, BORRELIA BURGDORFERI,BRUCELLAS Y LEGIONELLAS.

  13. FARMACOCINÉTICA LAS MEJOR ABSORBIDAS SON LA DOXICICLINA Y MINOCICLINA (95% Y 100% RESPECTIVAMENTE) LA ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL PARA LA TETRACICLINA ES DE UN 60-80%. LA ABSORCIÓN DISMINUYE SI SE ADMINISTRAN JUNTO CON ALIMENTOS LÁCTEOS, GELES Y SALES ANTIÁCIDAS. LA TETRACICLINA TIENE VIDA MEDIA DE 6-12HORAS; LA MINOCICLINA Y LA DOXICICLINA TIENEN VIDA MEDIA DE 16-18 HORAS. SE DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE POR TODO EL CUERPO. LA VÍA DE ELIMINACIÓN PRINCIPAL ES LA RENAL (FILTRACIÓN GLOMERULAR), AUNQUE TAMBIÉN POR VÍA BILIAR, SOBRE TODO LA MINOXICICLINA.

  14. REACCIONES ADVERSAS LAS MÁS COMUNES SUELEN SER TRASTORNOS GASTROINTESTINALES TALES COMO GASTRITIS CON NÁUSEAS Y VÓMITOS. TAMBIÉN SE HAN PRODUCIDO DISBACTERIOSIS CON DIARREAS EN ALGUNOS CASOS.

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