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Medicinal Chemistry

Medicinal Chemistry. 绪论. 无机药物. {. 全合成药物. {. 有机合成药物. 药物. 天然药物. 半合成药物. 基因工程药物. 一、药物化学的内容和任务. 药物 是用于治疗、预防和诊断疾病或调节机体生理功能并具有质量标准，经政府有关部门批准的天然来源物质或化学合成品。. 药物化学. 是以化学为主要基础的应用学科，是进行新药设计、新药研究，阐明药物的化学本质及探索药物与机体间相互作用的化学机理的一门学科。. 药物化学是药学领域各学科的带头学科. 毒理学. 药事管理学. 生物化学. 药物代谢动力学. 药物分析学. 药剂学.

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  1. Medicinal Chemistry 绪论

  2. 无机药物 { 全合成药物 { 有机合成药物 药物 天然药物 半合成药物 基因工程药物 一、药物化学的内容和任务 • 药物是用于治疗、预防和诊断疾病或调节机体生理功能并具有质量标准，经政府有关部门批准的天然来源物质或化学合成品。

  3. 药物化学 • 是以化学为主要基础的应用学科，是进行新药设计、新药研究，阐明药物的化学本质及探索药物与机体间相互作用的化学机理的一门学科。

  4. 药物化学是药学领域各学科的带头学科 毒理学 药事管理学 生物化学 药物代谢动力学 药物分析学 药剂学 药理学 药物化学 生命科学 （医学、药理学、病理学、 微生物学、基因组学） 化学

  5. 药物化学的任务 • 为合理利用已知的化学药物提供理论基础和技术援助——临床药物化学 。 • 为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺——化学制药工艺学。 • 创制新药，探索开发新药的途径和方法——药物设计（Drug Design）

  6. 不同专业的学习要求 • 药学专业 • 药品经营与管理专业 • 化学制药技术专业

  7. 二、药物化学发展简史 发现阶段（19世纪初～19世纪末） 发展阶段（20世纪30～60年代） 设计阶段（20世纪70年代～至今）

  8. 发现阶段（19世纪初～19世纪末） • 从天然动植物中提取有效成分（可卡因、 吗啡、阿托品）。 • 从化学产品、染料中间体筛选药物（苯酚、 阿司匹林）。 • 十九世纪末德国药物学家培利希提出“化学 治疗”的概念，药物化学学科逐步建立。

  9. 发展阶段（20世纪30～60年代） • 药物化学发展的黄金时期 • Domagk首次将百浪多息治疗细菌感染，开创了现代 化学治疗新纪元。Woods和Fildes建立“抗代谢学说”。 • “潜效” 、‘‘先导化合物”、“前药原理” 、“受体” 、 “酶” “离子通道”、“定量构效关系”等建立。 • 药物化学完成了由单纯化学模式到化学与生物学相结 合的模式的过渡。

  10. 设计阶段（20世纪70年代～至今） • 内源性活性物质 • 手性药物 • 合理药物设计 • 组合化学 • 生物技术药物 • 基因工程药物 • 药物化学开始了与生命过程逐步相融的发展历程

  11. 三、化学药物的质量 • 药物的质量和药效、毒性紧密相关，直接影响人民的身体健康和生命安全。在药物的生产、制备、包装、贮藏、制剂和调配等过程都有引起变质的因素。因此，从事药学工作的人员，应牢固树立质量第一的观点，保证药品质量，维护人民身体健康。

  12. （一）药物质量的重要性 药物纯度（药用纯度、药用规格） 药物所含杂质及其最高限量的规定。P4药物纯度≠一般化学品及试剂的纯度要求试剂规格：CP AR LR GR （化学纯） （分析纯） （试剂纯） （优质纯） 化学试剂不考虑生理作用。 • 药物质量评定：药物的疗效和毒副作用 药物的纯度 CP→AR→LR→GR→HPLC

  13. 杂质—药物以外的其他化学物质。 • 来源—生产过程中原料不纯、反应不完全残留原料及试剂、反应过程中产生中间体、副产物以及反应所用容器引入其他物质等。 • —贮存过程中受外界因素影响，药物发生水解、分解、氧化 、还原、聚合等化学反应产生杂质。

  14. 有害无用-------杂质的存在会影响药效产生毒性或副作用，如：青霉素纯度不高是引起过敏反应的原因之一。有害无用-------杂质的存在会影响药效产生毒性或副作用，如：青霉素纯度不高是引起过敏反应的原因之一。

  15. 生产中产生 乙酰化 可逆 HO- HO- -NH -NH 空气 2 2 亚硝化 O= =O 蓝色 O HO- -NHC-CH 3 Na S 2 HO- -NO HO- 药典规定检查

  16. HO- -NH- -OH（深灰色） HO- HO- -NH -NH 2 2 △ 2S S HO- -OH H S + N 2 H （易被氧化，变成红色） 药典规定检查 这些有色杂质必须用适当的精制方法去除，并严格质量检验以保证药品质量。

  17. 贮存中产生 • 是否需将所有杂质去除？ • A、产生毒性或副作用的杂质一定要设法除净。 • B、与毒副作用无关的杂质允许有一定量存在。 • 允许存在杂质原则：不产生毒副作用及不影响药效。 O 潮湿 [O] 水解 HO- -NHC-CH HO- -NH O= =NH O= =O 3 2 受热 （颜色变深变蓝）

  18. 牢固树立药品“质量第一”观念 化学试剂≠药品 案例：“齐二药”假药案件（导致11人死亡） 用工业试剂代替药品生产假药 在重症监护室的病人

  19. （二）药品质量标准 • 药品标准是国家对药物各品种质量规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据，具有法律约束力。 • 国家药品标准《中华人民共和国药典》 和药品标准（简称局颁标准）。 • 现行中国药典 分为“一部”、“二部”和“三部” 化学药物收载于“二部”内。

  20. 四、化学药物的名称 根据我国《药品注册管理办法》规定： 通用名 —药典收载的中文药品名称（药品法定名称、正式名） —药典收载的英文药品名称（国际非专利药名、INN） 化学名 —中文化学名（根据中国化学会有机化合物命名原则） 商品名 —经工商行政管理部门批准注册，受保护，又称专利名

  21. 注意 • 供药用的产品必需是合乎药用纯度的产品。 • 由于药物质量的特殊性，要树立质量第一的观点。 • 强调：学习中一定要重视化学结构、理化性质与药效关系。重点掌握药物的化学结构、稳定性和对药效产生影响的因素以及体内代谢。

  22. 学习小结

  23. 思 考 题 • 1、药物杂质的限度制订的依据。 • 2、药物杂质主要来源有哪些？ 思考题

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