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Barbitúricos. Facultad de Farmacia y Bioanálisis. Escuela de Bioanálisis. Prof. José Rafael Luna. De acuerdo a su acción farmacológica. Corresponden al grupo de los hipnóticos. Debido a que producen todos los grados de depresión del SNC: sedación leve – Anestesia General Sedantes
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Barbitúricos Facultad de Farmacia y Bioanálisis Escuela de Bioanálisis Prof. José Rafael Luna
De acuerdo a su acción farmacológica. Corresponden al grupo de los hipnóticos. • Debido a que producen todos los grados de depresión del SNC: sedación leve – Anestesia General • Sedantes • Hipnóticos • Anestésicos • Anticonvusivantes
PROULA MEDICAMENTOS • Nombre :Fenobarbital. • Acciones Farmacológicas:Sedante. Anticonvulsivante. • Indicaciones:Como sedante, anticonvulsivante y antiepiléptico. • Dosificación: • Adultos : La dosis usual en adultos es de 100-300 mg diarios, tomados una sola vez al día, en la noche al acostarse. • Niños : En niños se usan 30-100 mg diarios, alternativamente 3-5 mg / Kg. día. • Efectos Secundarios:Por los efectos centrales se puede producir somnolencia, sedación y mareos. Se ha descrito excitación paradójica y aumento del dolor. • Presentación: Tabletas de 100 mg x 30 tabletas. E.F.G. 29.857
Convulciones Febriles: Son convulciones que se producen con la fiebre. Se presentan en niños desde 6 meses hasta los 5 años, tiene una duracion de 15 minutos o menos. En la mayor parte de los casos es una unica vez, y tan solo el 10% de los casos es repetitiva. Existe una predisposicion familiar. En un 2% de los casos asocia a una epilepsia antes de los 7 años y en un 7% a los 25 años. Tratamiento: La profilaxis mediante medicamentos está muy debatida, se puede realizar con: Diazepam: Se aplica vía rectal, cada 8 horas, en los episodios febriles de más de 37 C. Fenobarbital: Se aplica a dosis de 3 a 5 mg/Kg/día, por vía oral repartido en 2 dosis. Como requiere control de niveles en sangre y presenta efectos secundarios (irritabilidad, trastornos del sueño, hiperactividad y problemas de aprendizaje) se debe tener una indicación muy precisa. Se debe administrar de continuo
Incrementan la cantidad de glucuroniltransferasa hepática y de proteína Y fijadora de bilirrubina, por lo que el fenobarbital se ha empleado para tratar la hiperbilirrubinemia y el Kernicterus en el neonato. • A dosis anestésica atenúan el edema cerebral resultante de la intervención quirúrgica, traumatismo craneoencefálico o isquemia cerebral.
Farmacocinética • Administración: Oral, IV, (IM, Rectal) • Dosis terapéutica: 15-40 μg.mL-1 • Distribución: • Tiene importancia el Coeficiente de partición. • Se unen a las proteínas plasmáticas • En sangre se encuentran fundamentalmente en el plasma.
Biotransformación: • Producen un incremento del sistema enzimatico (cantidad y actividad) del Sistema Microsomal. • Esto a su vez incrementa la tasa metabólica de diversos fármacos y sustancias endógenas (hormonas esteroides, colesterol, sales biliares, vitaminas K y D) • También se incrementa la tasa metabólica de los barbitúricos (tolerancia) • Otras sustancias como etanol, sedantes, hipnóticos, anestésicos pueden originar tolerancia cruzada. • Excreción: vía renal dependiente del pH urinario.
Mecanismo de Acción Existen fármacos que disminuyen el metabolismo del GABA ( ácido valproico, vigabatrina) y otros actúan sobre el receptor GABAa (barbitúricos, benzodiacepinas, felbamato, topiramato). Aumento de la inhibición sináptica mediada por el GABA: En presencia del GABA, el receptor GABAa, se abre y se produce un flujo de iones cloro que aumentan la polarización de la membrana.
Aumento de la inhibición sináptica mediada por barbituricos: En presencia de barbituricos a dosis bajas, se prolonga la duración de cada una de las aperturas del canal Cl-; a dosis altas aumentan directamente desde el principio la conductancia al Cl-, disminuyendo de esta manera la sensibilidad de la membrana postsinaptica a los neurotransmisores excitatorios.
Dos conclusiones: • Aumentan las corrientes de cloro inducidas por GABA, prolongando la duración de cada una de las aperturas del canal del cloro • Inhiben los receptores AMPA excitadores, impidiendo la entrada de sodio a las células, elevando el umbral de estímulo o excitabilidad neuronal
http://cti.itc.virginia.edu/~psyc220/kalat/JK413.fig13.21.AMPA_and_NMD.jpghttp://cti.itc.virginia.edu/~psyc220/kalat/JK413.fig13.21.AMPA_and_NMD.jpg
Características de la Intoxicación • Dosis letal: • Acción corta: 3 g • Acción larga 5 g • En caso de intoxicación puede producir una depresión irregular, descendente, progresiva y reversible del SNC. Sedación Hipnosis Anestesia Coma Muerte
En la mayoría de los pacientes se produce un cierto grado de sedación que se pone de manifiesto a los 30 minutos de la ingestión (puede aparentar un estado de embriaguez)
El cuadro progresa rápidamente hacia el coma, colapso respiratorio, por suprimir las respuestas hipóxicas y quimiorreceptoras de CO2, además de hipotensión, produciéndose el máximo efecto dentro de las primeras 4 horas. • Los pacientes están hipotérmicos por pérdida de la actividad autonómica y disminución global de la actividad muscular.
La depresión del SNC es generalizada, y el coma se acompaña de abolición de todos los reflejos ( excepto el reflejo fotomotor pupilar ). • El colapso cardiovascular con hipotensión severa parece ser secundario a un efecto depresor miocárdico directo y dilatación vascular, siendo esto un indicador de intoxicación grave. • Se produce una disminución de la motilidad gastrointestinal
Existen trastornos renales caracterizados por disminución del flujo plasmático renal consiguiente a la hipotensión sistémica y por un aumento en la secreción de la ADH, esto se manifiesta por oliguria que incluso puede llegar a anuria
Originan Síndrome de Abstinencia.
En presencia de dolor la percepción del mismo permanece sin cambios. Pudiendo causar excitación e incluso delirios. • Pueden causar excitación manifiesta en vez de sedación, posiblemente por depresión de los centros inhibidores, dando la impresión de encontrarse el individuo en estado de ebriedad.
Diagnóstico • Tratamiento
