Antiepileptiká – liečivá používané na liečbu epilepsie - protikŕčové látky

1. Antiepileptiká– liečivá používané na liečbu epilepsie- protikŕčové látky

2. Epilepsia • vážne chronické ochorenie mozgu, ktoré sa prejavuje opakovaným výskytom epileptických záchvatov • chronická choroba charakterizovaná opakujúcimi sa záchvatmi výbojov mozgových neurónov, sprevádzaných klinickými príznakmi • ide o výboje, ktoré dočasne rušia normálnu činnosť postihnutých oblastí mozgu Epileptický záchvat – náhly vznik a šírenie silných el. výbojov v mozgu -u niektorých tzv.aura – predzvesť záchvatu – podráždenosť, nepokoj príčiny záchvatov – rôzne – úrazy hlavy, nádory mozgu, cievne ochorenia, toxické príčiny, dedičná predispozícia (dedí sa „odolnosť voči záchvatom)....

3. Epileptické záchvaty – • môžu sa prejavovať kedykoľvek počas dňa aj noci • mnoho typov záchvatov Podľa priebehu poznáme 2 typy: 1.) parciálne 2.) generalizované

4. 1.) Parciálne – fokálne (ložiskové) – postihujú len určitú časť mozgu a) jednoduchý záchvat – človek je pri plnom vedomí, uvedomuje si záchvat - prejavy: samovoľné zášklby niektorej časti tela, napr. tváre, končatiny, vnímanie rôznych pachov, zvláštna chuť v ústach, kŕče, halucinácie - trvá obyčajne od niekoľkých sekúnd až po desiatky minút. b) komplexný záchvat – poruchy vedomia rôzneho stupňa, nie je to bezvedomie, ale záchvat si nepamätá, správa sa „zvláštne“ – automaticky, nereaguje na okolie – pozerá jedným smerom, mimovoľné pohyby – pomliaskávanie, žuvanie, prehnaná gestikulácia, neprimeraný krik, automatické upravovanie sa.... - vzniká najmä v oblasti čelového alebo spánkového laloka, kde sú centrá pre pamäť, správanie a zložitejšie aktivity - trvá najčastejšie od 30 sekúnd do 3 minút

5. 2.) generalizované záchvaty – postihnutie je rozšírené do oboch hemisfér mozgu a) petit mal – len chvíľková strata vedomia - aj viac počas dňa, často nepovšimnuté (strnulé „zapozeranie sa „) – prerušenie aktuálnej činnosti b) grand mal – strata vedomia, pád, kŕče, cyanóza, krik, často poruchy dýchania a pomočenie pacienta pac. – nič si nepamätá, bolí ho hlava, je dezorientovaný, ospalý c) status epilepticus – séria za sebou idúcich záchvatov (veľkých aj malých)

6. pomoc pri záchvate – zabezpečiť ochranu pacienta, aby sa neporanil, kontrola dýchania, ak sa do pár minút nepreberie, volať lekára životospráva – nepiť alkohol, kofeínové nápoje, nevynechať lieky, pozor na nedostatok spánku (poobede nesmie spať), ak je fotosenzitívny – pozor na blikanie svetiel ( aj obrazovka TV, mihanie svetiel v noci pri jazde)... Mechanizmus vzniku epilepsie – buď nadmerná stimulácia alebo nedostatočná inhibícia niektorých neuronálnych dráh

7. Mechanizmus účinku antiepileptík: 1.) priame pôsobenie na membrány neurónov vedie: • k zníženiu permeability napäťovo riadených Na+ kanálov (fenytoin, karbamazepín, fenobarbital, valproát) • k zníženiu permeability Ca2+ kanálov (etosukcimid, blokátory Ca2+ kanálov) 2.) a)zosilňujú pôsobenie inhibičných aminokyselín (GABA, glycín) b) oslabujú pôsobenie excitačných aminokyselín (glutamát, aspartát): -znížená syntéza mediátora -blokáda uvoľňovania excit.aminokyselín (lamotrigín) -blokáda účinku excitačných aminokyselín

8. Delenie antiepiletík: 1.) barbituráty – fenobarbital, primidon(deoxyfenobarbital), heptobarbital, - už v nízkych dávkach, na liečbu fokálnej epilepsie 2.) hydantoíny– fenytoín, mefenytoín -tlmia menej ako barbituráty, NÚ – tráviace ťažkosti, poruchy obličiek a krvotvorby, hyperplázia ďasien MÚ: inhibícia vtoku Na+ do cytoplazmy(tzv. membrány stabilizujúci účinok) – preto sa používajú aj ako antiarytmiká - pri grand mal, možná kombinácia s barbiturátmi

9. 3.) sukcinimidy – (deriváty kyseliny jantárovej) etosuximid - dá sa naraz vysadiť (dlhý polčas rozpadu 2-3 dni), fensuximid – dobrá znášanlivosť, na petit mal 4.) kyselina valproová (kys. dipropyloctová), valproát sodný MÚ – inhibícia transaminázy metabolizujúcej GABA – zvýšenie hladiny GABA – zosilnená inhibícia neurónov v CNS - odporúča sa podávať pri jedle KI: tehotenstvo, poškodenie pečene, obličiek, pankreasu, poruchy krvnej zrážanlivosti

10. 5.) deriváty benzodiazepínu– klonazepam , diazepam, lorazepam – pri monoterapii rýchlo vzniká návyk – preto kombinácia s inými antiepileptikami - na dlhodobú terapiu, aj pri status astmatikus 6.) deriváty dibenzoazepínu (iminostilbény) karbamazepín – -má aj myorelaxačnéa analgetické účinky ( pri terapii zápalu trojklanného nervu) -indukuje pečeňové enzýmy

11. 7.) moderné antiepileptiká – menej NÚ, lepšia znášanlivosť lamotrigín – MÚ – bránia nadmerné uvoľňovanie excitačných AK (najmä glutamátu) - priaznivo ovplyvňuje psychiku pacienta vigabatrin –blokuje rozklad GABA gabapentín – podobá sa na GABA tiagabín– bráni spätné vychytávanie GABA do neurónov felbamat– trimetadion – výhoda – dá sa naraz vysadiť (dlhý polčas rozpadu)