Sistema nervioso simp tico

1. Sistema nervioso simp�tico Tirosina

2. RECEPTORES ADRENERGICOS

3. RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA RECEPTORES a 1: localizaci�n postsin�ptica: a 1 activados por: NA, metaraminol, fenilfedrina, nafazolina, xilometazolina. a 1 bloqueados por: prazosin.

4. RECEPTORES a2: Localizaci�n pre y postsin�ptica La activaci�n de receptores a 2 presin�pticos produce la inhibici�n de la adenilciclasa y disminuci�n del AMPc intracelular a trav�s de la prote�na Gi. a2 activados por: Clonidina, a-metil-noradrenalina, a-metil-DOPA, guanabenz, guanfacine. Bloqueados por: Yohimbina Efecto simpaticol�tico principalmente central

5. a2 postsin�pticos principalmente en arteriolas, venas y bronquios, con funciones similares a los a1.

6. RECEPTORES ADRENERGICOS BETA �1: localizaci�n postsin�ptica, est�n en coraz�n principalmente Receptores �1 activados por: dobutamina. Bloqueados por : Atenolol, metoprolol, acebutolol

7. Receptores �2:postsin�pticos Localizaci�n en m�sculo liso bronquial, en arteriolas, venas, est�mago e intestino (motilidad y tono), en �tero, en m�sculo ciliar, en c�lulas � de islotes de Langerhans, hepatocitos, aparatoyuxtaglomerular (estimulan la secreci�n de renina). Mecanismo de acci�n: idem �1. Activados por : salbutamol, orciprenalina, terbutalina, clembuterol, broncodilatadores; isoxuprina, (utero �inhibidor). Bloqueados por: Butoxamina. Bloqueador � total: PROPRANOLOL: �1, �2 o �3

8. Bloqueador alfa y beta adren�rgico Bloqueador alfa y beta adren�rgico: Labetalol

9. La NA interacciona en forma reversible con los receptores ? � Biotransformadas COMT ? � Captaci�n neuronal ? La NA ingresa al axoplasma al dep�sito m�vil extragranular de catecolaminas ? Metabolizada por la MAO mitocondrial, generandose metabolitos deaminados

10. BIOTRANSFORMACION DE LOS NEUROTRANSMISORES COMT (catecol-O-metil-transferasa) MAO (Monoaminooxidasa) El metabolito m�s importante en cantidad es el �cido vanillil-mand�lico o VMA.

11. INTERACCIONES DE FARMACOS EN LATERMINAL ADRENERGICA Interferencia con la s�ntesis del neurotransmisor: a-metil-.DOPA (Aldomet) (falso neurotransmisor ?NA) Bloqueo de la recaptaci�n granular o vesicular: reserpina (favoreciendo acci�n MAO ? intragranular NA) Bloqueo de la liberaci�n del neurotransmisor: bretilio, tranilcipromina estabilizaci�n de la membrana granular y axoplasm�tica, impide la liberaci�n de NA

12. INTERACCIONES DE FARMACOS EN LATERMINAL ADRENERGICA Bloqueo de la recaptaci�n neuronal: coca�na, imipramina, ouaba�na, clorpromazina. ? NA sobre los receptores. Inhibici�n de la MAO: tranilcipromina, fenelzina, pargilina. ?NA en el dep�sito m�vil extragranular. Activaci�n de la liberaci�n del neurotransmisor: Guanetidina, ? efecto simpaticomim�tico transitorio y luego depleci�n. Desplazamiento de NA desde el dep�sito m�vil extragranular al intersticio: efedrina, fenilfedrina, amfetamina

13. USOS TERAP�UTICOS Anestesia local: EPINEFRINA 1 : 100.000, 1 : 20.000 - Hemostasia local: mucosa y submucosa - GASAS, ESPONJAS H�MEDAS (Cirug�a oft�lmica, ext.dentarias)

14. Bloque AV en perro ISOPROTERENOL: 3,5 �g/kg Mantenimiento: 0,1 � 0,2 mg/ 4 hs IM ALERGIA ANAFILAXIA Perro y gato: EPINEFRINA 1 � 5 mL de la diluci�n 1:10.000, SC Vaca y caballo: EPINEFRINA 4 � 8 mg en 4 � 8 mL de la diluci�n 1:1.000 IM, SC Ovinos y porcinos: EPINEFRINA 1 � 3 mL de la diluci�n 1:10.000 IM, SC

15. EPOC EN EQUINOS CLEMBUTEROL: (agonista a2): 0.8 �g/kg p.o. c/12 hs/3 d�as, m�ximo 3.2 �g/kg, c/12 hs. PERROS: CLEMBUTEROL: 0.6 �g/kg, c/12 hs p.o. TERBUTELINA: 100 �g/kg, c/8 hs IV, SC

16. ESTIMULANTES Y BLOQUEANTES DE RECEPTORES a1: Estimulado por NA, Fenilefrina, Nafazolina BLOQUEADO: PRAZOSIN a 2: Estimulado por Clonidina a metil NA a metil DOPA Guanabenz BLOQUEADO: YOHIMBINA �1: Estimulado: Dobutamina BLOQUEADO: ATENOLOL, METOPROLOL �2: Estimulado: Salbutamol, Orciprenalina, Terbutelina, Clembuterol, Isoxuprina. BLOQUEADO: BUTOXAMINA