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Centro y Suramérica, África y Asia se consideran zonas endémicas para amebiasis

Centro y Suramérica, África y Asia se consideran zonas endémicas para amebiasis. TRICOMONIASIS. Aparato genitourinario Produce: Vaginitis y uretritis y Prostato vesiculitis Recurrente Focos de tricomonas alojados en: Vagina

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Centro y Suramérica, África y Asia se consideran zonas endémicas para amebiasis

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  1. Centro y Suramérica, África y Asia se consideran zonas endémicas para amebiasis

  2. TRICOMONIASIS • Aparato genitourinario • Produce: Vaginitis y uretritis y Prostatovesiculitis • Recurrente • Focos de tricomonas alojados en: • Vagina • Sitios extra vaginales (uretra masculina y femenina, glándulas y conductos periuretrales y recto ) • Transmisión sexual • 200 Millones de infecciones c/ año • El fármaco de elección es el metronidazol y derivados

  3. CRIPTOSPORIDIUM Producida por parásitos protozoicoscoccidiosicos que ocasionan diarrea Los quistes infectantes se propagan por contacto directo de una persona a otra o por agua contaminada. Los grupos en peligro incluyen: Viajeros Guarderías Homosexuales Personas que manipulan animales Veterinarios Pxs con alteraciones inmunitarias TRATAMIENTO Paramomicina o Azitromicina

  4. FARMACOS ANTIPROTOZOOSACCION EXCLUSIVAMENTE LUMINAL DICLOROACETAMIDAS O AMIDAS • FUROATO DE DILOXANIDA • ETOFABINA • TECLOZAN • QUINOLEINAS • HALOGENADAS • DIHIDROXIQUINOLEINA • YODOQUINOL • QUINFAMIDA • ANTIBIOTICOS • PAROMOMICINA

  5. Fármacos con Acción Luminal FARMACOS CON ACCION LUMINAL • Insolubles en agua • Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal. • No tienen actividad contra los quistes • Sin acción tóxica(flatulencia) • No se conocen contraindicaciones

  6. Tratamiento de Amebiasis • INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE: • 1 elección: Furoato de Diloxanida • 2da: Yodoquinol o Paramomicina • INFECCION INTESTINAL MODERADA O INTENSA: • 1 elección : Metronidazol y Furoato de Diloxanida. • 2 elección: paramomicina y Furoato de Diloxanida. • SISTEMICA (ABSCESOS): • 1 elección : Metronidazol/Furoato de Diloxanida • 2 elección: Cloroquina/ Furoato de Diloxanida.

  7. Derivados del Dicloro Acetamidicos (amidas) DOSIS Tricomoniasis: 2g/dosis única o 250 mg /TID / 7dias Amebiasis Adultos 500- 750 mg TID /10 Dias Niños: 35-50 mg /kg/dia por 10 días FUROATO DE DILOXANIDA Eficaz en la amebiasis intestinal asintomática Vías de administración: Oral, intravenosa, vaginal y tópica. Vida media: 8 horas Excreción : orina Metabolismo: hepático

  8. Se utiliza junto con un amebicida sistemico o mixto en amebiasis invasora y extraintestinal. V.O Dosis 500 mg, 3 veces al día durante 10 – 20 días. Niños 20 mg/kg/día x 10 días EFECTOS ADVERSOS Bien tolerado adecuadamente Flatulencia Vomito, prurito y urticaria.

  9. Yodoquinol Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal Derivado de la 8-hidroxiquinolina Poca absorción por vía oral Erradicación de quistes en amebiasis intestinal. Normalmente se administra después del tratamiento de las infecciones extraintestinales por amebiasis. Tratamiento para • Pacientes asintomáticos • Colitis amebiana • Absceso amebiano de hígado Alternativa del metronidazol en amebiasis asintomática por E. histolytica

  10. YODOQUINOL • EFECTOS ADVERSOS • A dosis altas (> 2g/d) a largo plazo especialmente en los niños: • OFTALMICO: Visión borrosa o pérdida de la visión;atrofia del N. optico • Torpeza o inestabilidad • Debilidad/ Dolor muscular/Parestesias/Neuropatías • Edema laríngeo • Menos comunes • Fiebre o escalofríos • Dermatitis: salpullido, prurito, edema • Mareos/ Cefalea • Decoloración de la piel E MAS COMUNES GI: Diarrea Náuseas o vómitos Epigastralgia.

  11. DOSIS-YODOQUINOL • CONTRAINDICACIONES Insuficiencia hepática y renal Neuropatía óptica Enfermedad tiroidea. Alergia al fármaco o compuestos yodados. DOSIS ORAL: 650 mg c/8 h x 20 días. NIÑOS: 30-40 mg/kg/día c/8 h;max 2g/d Ingesta después de las comidas para disminuir la Irritación gástrica. La muerte del parásito (ameba) puede ser lenta. Puede ser necesario que transcurran varios días para eliminar todos los parásitos del intestino

  12. QUINFAMIDA Es un dicloroacetilquinolinol Nombre químico es 1-(dicloroacetil)-1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolinol-2- furancarboxilato MECANISMO DE ACCION Ejerce su efecto amebicida al inmovilizar a los trofozoitos evitando así su propagación EFECTOS SECUNDARIOS Cefalea/náusea/dolor abdominal CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la QUINFAMIDA o a los derivados del acetilquinolinol Amebiasis extraintestinal Disentería amebiana severa Embarazo y lactancia Sin interacciones Q 150/m 300/ susp Q 20 y m 60

  13. PAROMOMICINA Antibiótico oligosacárido del grupo de los AMINOGLUCOSIDOS No se absorbe por vía oral Ejerce su acción amebicida en la luz intestinal Fórmula: C23H47N5O18S MECANISMO DE ACCION • Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas en microorganismos al unirse a la subunidad 16s al 30s del ARNr

  14. PAROMOMICINA TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR: E. histolitica(mala absorción)CriptosporidiumGiardialambliaTricomoniasisLeishmaniasis visceral ( parenteral)Elección para combatir la colonización intestinal por E. histolytica

  15. Dosis: • Amebiasis: Adultos: 500 mg TID / 10 días Niños: 25 – 30 mg/kg TID /10 días • Criptosporidiasis (Individuos con SIDA): 500 mg vía oral /3 veces al dia o 1g VO 2 veces al dia durante 14 a 28 días seguidos de 500 mg vo 2 veces al dia. • Giardiasis en embarazadas,(1er trimestre) , lapso en que esta contraindicado el metronidazol, y alternativa en G. intestinalisresistente al metronidazol.

  16. EFECTOS ADVERSOS:Via parenteral NEFROTOXICIDAD OTOTOXICIDAD NEUROTOXICIDAD • Dolor epigastrico y cólicos abdominal • Nauseas • Vómitos • Esteatorrea • Diarrea • Erupciones • Cefalea

  17. FURAZOLIDONA Es un nitrofurano con amplio espectro: G. Lamblia y bacterias entéricas Gram positivas y negativas, Estafilococos, enterococos, Salmonella y Escherichiacoli Absorción rápida y completa x v. o II elección DOSIS Giardiasisy la enteritis bacteriana Adultos es de 100 mg, 4 veces al día x 7 días Niños 5 mg/kg/día en 4 tomas

  18. EMETINA Y DIHIDROEMETINA Son alcaloides de la ipecacuana MECANISMO DE ACCION Inhiben la síntesis de proteínas en el ribosoma de los protozoos(trofozoíto de la E. histolytica pero no los quistes) Produce efecto citotóxico directo lesionando el núcleo y citoplasma VIA : IM Se acumula en hígado EFECTOS ADVERSOS Bloqueo neuromuscular Fatiga, debilidad, hipotensión y arritmia Son eficaces en la amebiasis hepática (abscesos) CONTRAINDICADO Embarazo Enfermedad cardiaca, renal o neuromuscular. La terapia con emetina se restringe a los pacientes que no toleran el metronidazol DOSIS (Adultos y niños) Emetina es 1 mg/kg/dia/ IM (máximo 6.5 mg) c/12h Dihidroemetina, 1-1,5 mg/kg/día (máximo 90 mg) x 5 días. INDICADO EN: E. histolytica Tripanosomiasis

  19. NITROIMIDAZOLES Son una familia de quimioterapicos sintéticos formada por : Efecto antibacteriano y/o antiparasitario por degradación del ADN. Hay una reducción del grupo nitro (-NO2) para que se produzca el efecto bactericida o parasiticida

  20. ACCION TERAPEUTICA Giardiasis, Amebiasis invasiva, Tricomoniasis METRONIDAZOL Disentería amebiana, Giardiasis, Amebiasis invasiva, Tricomoniasis TINIDAZOL Disentería amebiana, Amebiasis SECNIDAZOL Disentería amebiana absceso hepático Giardiosis. ORNIDAZOL MIXTO Helmintos y Protozoos NITAZOXANIDA

  21. METRONIDAZOL • Antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles • Es un profármaco convertido en los organismos anaeróbicos por el sistema PFOR

  22. Metronidazol El Metronidazol tiene efecto Bactericida • Agente sintético antibacteriano y antiparasitario Es un pro fármaco que necesita de la activación reductiva del grupo nitro por parte de los organismos susceptibles. Ejerce su acción antibacteriana y antiprotozoaria por desestructuración del ADN. Su acción se atribuye también a la generación del parasito de compuestos intermedios reducidos, los cuales, tras su oxidación, originan aniones superoxidos y otros productos citotoxicos, que provocan la destrucción de las células. Se ha demostrado que la forma reducida del metronidazol inhibe la síntesis del ADN en T. vaginalis.

  23. INDICACIONES Infecciones por anaerobios: BacteroidesfragilisFusobacterium Clostridium sppPeptostreptococcus

  24. PROPIEDADES FARMACOCINETICAS • Administrado por vía oral, intravenosa, tópica, vaginal y rectal. • Se absorbe por completo y rápido. • Penetra adecuadamente a los tejidos y Líquidos corporales. • Metabolismo: hígado • En humanos es principalmente excretado por vía renal, en forma de sus metabolitos y en menor grado como su forma parental.

  25. INTERACCIONES: • Alcohol • Cimetidina • Fenobarbital • EFECTOS ADVERSOS: • Neutropenia reversible • GI: Nauseas y vómitos • Hipersensibilidad: Alergia ( fiebre, rash, prurito) • SNC: mareos y vértigo • Efectos mutagénicos y carcinogénicos • CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad. • 1er trimestre del embarazo • PRECAUCION • Alteraciones del SNC, discrasias sanguíneas e insuficiencia hepática .

  26. DOSIS • Infecciones genitales por T. Vaginalis :2gr (DU) o 250 mg/8 hs/ 7 días. • Todas las formas asintomáticas de amebiasis: • Colitis • Absceso hepático amebiano • 500-750 mg c/8h x 7-10 d . • Niños: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10d • Infecciones por Clostridiumdifficile • 250-500mg TID durante 14 días Anaerobios en: Abscesos intra abdominales Absceso hepático y pulmonar Peritonitis Empiema, Neumonía Pie diabético Meningitis Septicemia Endometritis Endocarditis GIARDIASIS Adultos: 250 mg/d en 3 dosis/ 5 días Niños: 15 mg/k/d divididos en 3 tomas, 5 d VAGINOSIS BACTERIANA: 500 mg V.O BID por 7 días, o 2 g DU o Gel al 0.75% BID x 5 días CLOSTRIDIUM DIFFICILE: 250-500 mg TID durante 14 días.

  27. SECNIDAZOL Mecanismo de Acción • Amebicida tisular Propiedades similares a las del metronidazol • Degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ella • En su forma activa es captado por bacterias anaeróbicas y protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa. • MEC de RESISTENCIA • Disminución en el sistema de oxido reductasa con la producción de tóxicos. La resistencia a metronidazol es rara en anaerobios • . Amebiasis intestinal o hepática (E. histolytica) Nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas v Giardiasis intestinal Necator /H.pilory Anaerobios: (Bacteroidesfragilis) GI

  28. Propiedades Farmacológicas • Buena absorción por vía oral • Es lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y actuar en la luz intestinal. • Actúa en la pared intestinal y en los demás sitios del organismo en donde se presenta amebiasis sistémica o Tricomoniasis • Vida plasmática, 25 hrs • Metabolismo: hígado • Vida media de eliminación es lenta en sangre de 28,8 horas y en plasma de 30,4 horas. (la mas larga) • Concentraciones séricas elevadas: 48 y 72 horas

  29. : CONTRAINDICACIONES: • Alteraciones del SNC • Embarazo (I trimestre) • Lactancia • Alcoholismo INTERACCIONES • Potencia el efecto de: • Anticoagulantes • Alcohol • Fiebre, eritema, vómito, taquicardia DOSIS • Amebiasis hepática: 500mg BID por 5 a 7 días) • Tricomoniasis vaginal x 3 a 7d H. pylori :2 g al día durante una semana • Dosis única • de 2g Amebiasis y Giardiasis.

  30. TINIDAZOL Actividad antiprotozoica y Antianaeróbica igual al metronidazol. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMICA • Absorción por vía oral es satisfactoria • Se distribuye ampliamente en los tejidos Atraviesa la barrera hemato encefálica y placentaria • Vida media de eliminación entre 12-14h • Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente por la orina y bilis • Efectos adversos similares al metronidazol Buena absorción intestinal

  31. INDICACIONES Bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y cocos anaerobios) Infecciones por protozoos (amebiasis, tricomoniasis y giardiais) Vía parenteral en infecciones sistémicas por gérmenes anaerobios: Septicemia Meningitis Peritonitis Sepsis puerperal, aborto séptico y endometritis. Profilaxis en cx general o ginecológica Amebiasis graves de localización intestinal o hepática. Tricomoniasis, candidiasis

  32. Dosis • Ingesta con alimentos • Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias • Efectos adversos • Anorexia • Mareos • Fatiga • Vómitos • Cefalea • Prurito • Disnea • Convulsiones • Contraindicado en embarazadas

  33. Ornidazol • Absorción oral muy lenta • Distribución es muy amplia • Atraviesa todas las barreras • (prostática hematoencefalica ) es activa en los abscesos • LCR • Metabolismo hepático y se elimina por riñón. • Vida media de 12 horas. • DOSIS • Giardiasis y amebiasis • Adultos: 500 mg, dos veces al día x 5 a 10 días. • Niños: 15 mg/kg/día • DU de 1.5g por 3 días

  34. EFECTOS ADVERSOS • Cefalea • Mareos • Alteraciones gastrointestinales. • Erupción cutánea en la zona de inyección. • CONTRAINDICACIONES • I trimestre del embarazo • Se deberá controlar la fórmula leucocitaria en casos de antecedentes de discrasias sanguíneas o en los tratamientos con dosis altas o prolongadas.

  35. NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA • Antiparasitario sintético oral de amplio espectro • Obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmíntico [2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato • C12H9N3O5S

  36. MECANISMO DE ACCION Inhibición de las reacciones de transferencia de electrones dependientes de la enzima PFOR esencial para el metabolismo de los anaerobios En protozoarios: PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitro heterocíclicos como Nitazoxanida • Es reducida a un radical tóxico en un organelo (el hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e Interfiere en la reacción de transferencia electrónica que depende de la enzima PFOR Por inhibición de la polimerización de la tubulina(enzima indispensable para la vida de los helmintos) *Piruvato: ferrodoxinaoxirreductasa,

  37. Bacterias anaerobias • Clostridium • H. pylori. • Combinada con metronidazol: Colitis amebiana Absceso hepático amebiano • Contra otros protozoos: • Blastocystishominis • Isosporabellii • Cyclosporacayetanensis • Actividad contra Helmintos: • Hymenolepis nana • TrichurisTrichura • Ascarislumbricoides • Enterobiusvermicularis • Ancylostoma duodenal • StrongyloidesStercoralis • Fasciolahepática.

  38. Propiedades Farmacológicas • Agente único en: • Pxs asintomáticos pero con colonización • intestinal por E. histolytica • Criptosporidiasis en pxs con SIDA • Giardiasis en pxs embarazadas (Desde 1er trimestre) • Resistentes a metronidazol /Tricomoniasis • Después de ingerida es hidrolizada rápidamente hasta formar su metabolito activo tizoxanida que es conjugado predominantemente hasta la forma de glucurónido de tizoxanida. • Excelente biodisponibilidad • Concentraciones plasmáticas máximas en 1-4 h • Se liga a las proteínas plasmáticas. • Excreción: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces

  39. Efectos Adversos Dosis • Son raros • GI: Diarrea, epigastralgia Vómitos y Náuseas; Cólicos abdominales; Esteatorrea Cefalea • Rxs de Hipersensibilidad: Erupciones • Orina se tiñe de color verdoso. • Categoría B en el embarazo. • 1 a 4 años de edad: 100 mg cada 12 h x 3 días • Niños de 4 a 11 años: 200 mg del fármaco cada 12 h. durante 3 días • Adultos:500 mg c/12h

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