REVESTIMENTOS

1. REVESTIMENTOS Profa. Ms. Larissa Funabashi de Toledo Dias

2. Definição São processos destinados ao recobrimento de uma forma farmacêutica sólida: • Granulados • Cápsulas • Comprimidos

3. OBJETIVOS • Mascaramento de sabor, odor ou cor desagradáveis • Proteção do fármaco de efeitos de degradação (luz, ar, umidade) • Conferir gastroresistência (revestimento resistente à ação do suco gástrico) • Facilita a deglutição (fácil deslizamento para o estômago) • Possibilidade de administrar substâncias que atacam as mucosas, evitando ações corrosivas e emética;

4. OBJETIVOS • Evitar incompatibilidades entre os diferentes componentes da formulação • Modificar as características de liberação do fármaco (liberação controlada – revestimentos especiais) • Impedir a formação de pó e facilitar o deslizamento no acondicionamento; • Melhora a sua apresentação (estética) e integridade mecânica.

5. Propriedades dos comprimidos • Resistência à abrasão • Homogeneidade de superfície: filme adere em toda a superfície revestimento não elimina imperfeições. Qualidade do filme (revestimento) Qualidade dos comprimidos (núcleo) depende

6. Natureza química dos componentes da formulação • Propriedade de superfície Revestimento (aderir à superfície do comprimido sem penetrar profundamente para não dissolvê-lo) Difícil revestimento com base aquosa pois não molham a superfície Superfícies hidrofóbicas Uso de tensoativo para melhorar a adesão do revestimento

7. Processo de revestimento Método Geral Comprimidos (núcleo) em movimento Solução revestimento Ar aquecido (secagem / evaporação do solvente)

8. EQUIPAMENTOS • Turbinas (drageadeiras) convencionais (padrão) • Turbinas (drageadeiras) perfuradas • Revestimento por suspensão de ar (leito fluidizado)

9. Turbina (drageadeira) convencional

11. turbina metálica de forma circular, conectada a eixo horizontal que desenvolve movimento rotacional • sistema de injeção de ar (ar quente) / sistema de exaustão • Aplicação da solução de revestimento através de spray ou manualmente nos comprimidos em movimento.

12. Turbinas perfuradas Totalmente ou parcialmente perfuradas Eficiente sistema de secagem com alta capacidade de revestimento e podem ser completamente automatizadas

13. Sistema de leito fluidizado

14. Maior fluxo de ar no centro da câmara – suspensão dos comprimidos nesta região • Movimento ascendente no centro da câmara e descendente próximo às paredes (reintrodução da corrente de ar ao chegarem no fundo da câmara) • Nebulização contínua da solução de revestimento • Núcleos friáveis podem dificultar o revestimento – impacto comprimido/comprimido e comprimido/parede

15. Durante o processo de drageamento / revestimento os comprimidos movem através da zona de aplicação onde recebem spray, fora da zona de aplicação os comprimidos transferem, por contato, parte da solução recebida para outros comprimidos e para as paredes do equipamento. • Durante o processo o tambor gira fazendo com que os comprimidos passem repetitivamente pela zona de aplicação.

16. PROCESSO DE DRAGEAMENTO / REVESTIMENTO • DRAGEAMENTO • REVESTIMENTO

17. PROCESSO DE DRAGEAMENTO • O processo de drageamento (sugar coating) pode aumentar o peso dos comprimidos de 50 a 100% • O processo básico de sugar coating envolve as seguintes fases: • - selagem dos comprimidos • - sub-coating • - aplicação de xarope • - polimento

18. FASES DA DRAGEIFICAÇÃO: • Três fases: • camada isolante ( facultativa) • 1º fase camada elástica (ou de sub-revestimento) • camada alisante • 2º fase adição de xarope simples • (corado ou não) • 3º fase polimento

19. Camada Isolante • evitar penetração de líquido no comprimido • espessura fina = barreira contra umidade • Gastroresistência - fármacos sensíveis ao pH ácido - fármacos destinados a serem liberados somente no seu local de ação (anti-sépticos intestinais) Polímeros: zeína, HPMC, acetoftalato de celulose, soluções alcóolicas Ex: zeína + ácido oleico + PEG 4000 + cloreto de metileno + álcool

20. Camada elástica • Ligação entre a camada de revestimento principal e o núcleo isolado • Conferir elasticidade • Aparar arestas vivas Ex: gelatina+ goma arábica + açúcar+ água Ex: carbonato de cálcio+ açúcar + amido

21. Camada Alisante • Alisar a superfície do comprimido • Aplicação de suspensões açucaradas – camada aderida à superfície do comprimido • Ex: carbonato de cálcio + talco + açúcar + água destilada

22. Adição de xarope simples • Adquirir umidade necessária para o polimento • conferir a cor desejada - corantes solúveis: coloração final depende do número de camadas aplicadas - corantes insolúveis: (lakes) misturados com óxido de titânio = coloração final não depende do número de aplicações Ex: carbonato de cálcio + açúcar + amido + corante + água

23. Polimento • Conferir brilho • Impressão - nome do produto ou fabricante - antes ou depois do polimento - antes: tinta adere mais fortemente à superfície, mas pode ser removida no momento do polimento - Depois: não adere bem à superfície polida Ex: cera de carnaúba + cera de abelha + parafina sólida + solvente orgânico

24. PROCESSO DE REVESTIMENTO • O processo de film-coating altera de 2 a 5 % do peso dos comprimidos • Reduz o tempo de operação • Tamanho, forma e densidade dos comprimidos afetam a habilidade do leito de comprimidos ser fluidizado • Fluidização e secagem: veloc. e taxa de ar

25. PROCESSO DE REVESTIMENTO •   fluxo ar: excessivo atrito: friabilidade e quebra • ↓↓ fluxo ar: insuficiente movimentação: umedecimento excessivo. • O revestimento do comprimido permite visualização do logo, código dos comprimidos.

26. Composição dos filmes de revestimento Agentes filmógenos • Não entérico • HPMC • etilcelulose • HPC • Povidone • CMC sódica • PEG • Entéricos • Acetoftalato de celulose • Polímeros acrilatos: Eudragit • Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose • Goma Laca