Farmacología

1. Universidad Asociación Privada San Juan Bautista Facultad de Ciencias de la Salud Escuela Académico Profesional de Medicina Farmacología Tema : FARMACOCINETICA Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro Semestre :

2. Farmacocinetica Estudia la velocidad y los factores que modifican la velocidad y la cantidad de los fármacos, en su desplazamiento hacia el órgano blanco Liberacion Absorcion ∆ según Via de Administracion Distribucion Fases Metabolismo Excrecion

3. Vias de Administracion Oftalmica Nasal Mucosa Oral Local Vaginal Cutanea V.A. Enteral Oral Respiratoria Mucosa Sublingual Rectal Sistemico Cutanea Parenteral Subcutanea Intramuscular Intravenoso

4. Rutas de las vías de Administración Local No llega al torrente sanguíneo Torrente Sanguíneo Portal Hígado: Metabolismo del I paso V.A. Torrente Sanguíneo Venoso Enteral Pulmones: Eliminación del I paso Torrente Sanguíneo Arterial Órgano Blanco Sistémico Torrente Sanguíneo Venoso Pulmones: Eliminación del I paso Parenteral Torrente Sanguíneo Arterial Órgano Blanco

5. Fases de las vías de Administración Liberacion Absorcion Enteral Oral Distribucion Metabolismo Excrecion Sistemico Mucosa Absorcion Cutanea Distribucion Subcutanea Metabolismo Parenteral Intramuscular Excrecion V.A. Distribucion Intravenosa Metabolismo Excrecion Mucosa Metabolismo Local Excrecion Cutanea

6. Fármaco y Membrana Celular Absorción Fármaco atraviesa membrana celular Distribución Excreción Propiedades estructurales de la membrana Determinado Propiedades fisico-quimicos del farmaco Propiedades del fármaco Peso molecular Forma molecular No ionico Propiedades Liposolubilidad Ionizado Acido Estado iónico Base Débil Grado iónico Fuerte

7. 3 4 Difusión canalizada Difusión facilitada uniporte (por gradiente) Membrana Celular 1 5 6 7 2 Difusión facilitada Antiporte Difusión Simple Difusión arrastre Difusión facilitada Simporte Difusión facilitada con gasto de energia (contragradiente) A A A CCC CCCC CC CCCC AAA AAAA AA A C BB Membrana Celular B CC BBB BB BBBBB BBB AA B ATP A ADP A A H2O ABC Transporte Mediado Tres Moléculas diferentes Transporte Activo Secundario Transporte Activo Primario Transporte Pasivo Transporte Activo

8. TRANSPORTADORES DE MEMBRANA Unidireccional (dentro-fuera) Expulsa xenobióticos ABC Transporte activo primario Existen 7 familias (80 miembros) Bidireccional Introduce y expulsa xenobióticos SLC Transporte facilitado y activo secundario Existen 43 familias (300 miembros)

9. Liberación El principio activo queda libre de su protector para ser absorvido Desintegración Polvo Cápsula Tableta Desagregación Formas Pastilla Píldora Soluciones Disolución Supositorio Óvulo

10. Absorción Difusión Simple. El fármaco pasa desde el sitio de administración hasta el torrente sanguíneo. Difusión Facilitada. Intracelular. Mecanismo Transporte Activo. Osmosis. Intercelular. Filtraciones. Biodisponibilidad Fracción administrada que llega al torrente sanguíneo en forma inalterada. Oral. Mucosa. Cutánea. No llega al 100% Sistémica Subcutánea. Intramuscular. Llega al 100% Intravenosa.

11. Absorción Luminal Lateral Basal Arteriola Vénula Capilar

12. El fármaco experimenta modificaciones químicas en el organismo. Metabolismo Fase 1: Reacción de funcionalización • Fases metabolicas Fase 2: Reacción de conjugación Fase 1 : Reticulo endoplasmico • Medio metabolico Fase 2 : Citoplasma Metabolito Inactivo. Fase 1 Metabolito mas Activo. Metabolito Tóxico. • Cambio metabolico Metabolito Hidrosoluble. Fase 2

13. Enzimas metabolizadoras de xenobioticos Citocromo P450 (CYP) Fase 1 Flavin monooxigenasa (FMO) Hidrolasa de epoxido (mSE) Glucoronosiltransferas S-transferasas de Glutation Fase 2 N-acetiltransferasas Metiltransferasas

14. CYP Hidroxilación Epoxidacion Desaminación • Reacciones del CYP Decarboxilación Deshalogenación Desulfuración Hígado Principales Pulmones Riñón • Órganos que tienen CYP Estómago Secundarias Intestino Piel Edad Fisiológico Sexo Gestación • Modifican el metabolismo Hepático Patológico Renal Carencial

15. Distribución Los fármacos circulan hasta alcanzar el sitio donde ejerce sus efectos Cerebro Corazón 1. Llega a los órganos más perfundidos. • Fases Riñón 2. Llega a los órganos según el flujo regional. Fracción libre: Farmacologicamente Activo. • Mecanismos Ligado a proteínas plasmáticas: Inactivo. Albumina fármaco ácido Glucoproteina α1 fármaco alcalino • Proteína plasmática Hormona sexual Globulina fijadora Hormona tiroidea

16. Distribución Arteriola Vénula

17. El fármaco y sus metabolitos se expulsan hacia el exterior del organismo. Excreción Renal Orina Hepática Bilis Pulmonar Exhalación • Vías de Excreción Cutánea Sudor Mamaria Leche Oral Saliva Fecal Heces

18. Mediciones Farmacocinéticas • Periódo de latencia • Duración de efecto • Tiempo de vida media Tiempo de Vida Media Tiempo en que la concentración plasmática de un fármaco se reduce al 50%. Permite instaurar dosis. Determina intervalo entre dosis. • Importacia Determina niveles activos estables. Evita niveles farmacologicos toxicos.

19. CONSTELACION DEL ORION Dr. Raul sotelo casimiro