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LINCOSAMINAS

LINCOSAMINAS. Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Facultad de Farmacia Universidad de Costa Rica Farmacología III. Dra. B. Badilla. 2009. Clindamicina. Lincosaminas. Mecanismo de Acción. BACTERIOSTÁTICOS. Macrólidos. Mecanismo de acción.

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  1. LINCOSAMINAS Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Facultad de Farmacia Universidad de Costa Rica Farmacología III Dra. B. Badilla. 2009

  2. Clindamicina

  3. Lincosaminas. Mecanismo de Acción BACTERIOSTÁTICOS

  4. Macrólidos. Mecanismo de acción

  5. Lincosaminas. Resistencia Metilación ribosómica (erm) Metilasas inducibles ( macrólidos) Mutación ribosomal ( 50S) NO SUSTRATO para Bombas de eflujo (mef) ( macrólidos)

  6. Clindamicina. Espectro de actividad Gram (+) St. Grupo ABCG St. pneumonie St. anaerobios Staph aureus MS Anaerobios B.fragilis Bacteroides sp.i Clostridium sp. Fusobacteria Otros P. carinii T. gondii Gardnerella vaginallis Gilbert D. The Sanford Guide 30th Ed. 2009 p72

  7. Clindamicina. Farmacocinética Abs.vo: buena(90%) U. a prot.= 90% T ½ = 3 h Prematuros y neonatos 8.7 h Met.= Hepático Ajustar en IH Dist.= Líquidos y tejidos corporales Huesos Se acumula en PMN , MØ alveolares y abscesos No muy buena en LCR Excr.= 10% intacto orina, 4% en heces Categoría B Tomar con o sin comidas

  8. Clindamicina. Efectos adversos Uso SISTÉMICO GI. > 10% diarrea, dolor abdominal Hipotensión Urticaria, rash , SSJ Colitis pseudomembranosa (1-10%) Tromboflebitis . Uso TÓPICO Sequedad de piel Dermatitis de contacto Hipersensibilidad .

  9. Clindamicina. Efectos adversos Infomación al paciente Reportar cualquier diarrea severa inmediatamente. No tomar productos antidiarreicos Tomar con mucho agua ( v.o.) Reportar síntomas de colitis

  10. Clindamicina . Interacciones Sustrato débil de CYP3A3/4 Bloqueo neuromuscular Tubocurarina Pancuroniun Diazepan Baclofen Gilbert D. The Sanford Guide 30th Ed. 2009 p194

  11. Clindamicina . Uso clínico A pesar de que diversas infecciones por Gram(+) mejorarán con Clindamicina, la alta incidencia de diarrea y la aparición de colitis obligan a limitar su empleo solo a infecciones en las que es netamente superior que otros fármacos. G & G. Las Bases farmacológicas de la terapéutica .11Th ed.2006

  12. Clindamicina . Uso clínico Enfermedad Inflamatoria pélvica B. fragilis CLINDA i.v. 900 mgc/8 h + Genta 2 mg/kg c/8 h. Sepsis intraabdominal B. fragilis + Enterobacterias CLINDA 600 i.v c/8 h + Cefotaxima 1 g c/ 6-8 h Ó MNZ 500 mg c/8h i.v + “

  13. Clindamicina. Uso clínico Px en cirugía ortopédica Fracturas expuestas contaminadas o probablemente contaminadas Cefalotina ig c/8 h x 10 g + CLINDA 600 mg c/8h x 10 g Px en cirugía oral extensa y complicada CLINDA 600 mg i.v pre op. + c/8h x 2 dosis

  14. Infección establecida por mordedura de humano Leve o moderada VO: CLINDA+ CIP (AM-Cl 1ª elección) Pte. Hospitalizado: Ampicilina+ CLINDA Vaginosis bacteriana Gardnerella vaginalis (Crema vaginal) Acné vulgar Uso oral o tópico

  15. TMP-SMX Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Facultad de Farmacia Universidad de Costa Rica Farmacología III B. Badilla. 2009

  16. ONUSIDA. 2007

  17. http://www.unaids.org

  18. Px de infección por P. carinii Indicado si: Recuento de CD4 es < 200 cel / mm3 ò SiDA clínico -Fiebre alta por mas de 2 W TMP-SMX 1 tab. Forte por día ò 1 tab Simple por día ALTERNATIVA 1 tab forte 3 v x s Clinda 600 mg iv+ primaquima o pentamidina Dapsona 50 mg o 100 mg bid

  19. TMP altamente R en HNN 1 TMP muy resistente en HSJD 2 Enterobacterias R 3 No es elección en CR para E coli 4 Uso en ITU ??? 5 Bacteriuria asintomática (px)? 6 TMP-SMX

  20. TMP-SMX . Uso clínico Infecciones urinarias E. coli Klebsiella TMP-SMX Enterobacter 1 tab. Forte c/12 hx10-14 d M.morgani Infección no complicada de TU E. coli TMP-SMX 1 forte c/12 h x 3 d. Bacteriuria asintomática (cateterización) E. coli

  21. TMP-SMX . Uso clínico Vibrio cholerae TMP-SMX 1 tab. Forte c/12 h x 3d + fluidos CIP 1 g stat + fluidos Px de peritonitis bacteriana espontánea en cirrosis y ascitis TMP-SMX 1 tab. Forte por día por 5 d x s REDUCCIÓN 27% DE POSIBILIDAD

  22. Tuberculosis and Trimethoprim-Sulfamethoxazole. Forgacs P, Wengenack NL, Hall L, Zimmerman SK, Silverman ML, Roberts GD. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Jun 29.

  23. TMP-SMX . Uso clínico E. coli TMP-SMX 1 tab. Forte c/12 h x 7d + fluidos 1ª E. FQ 2ª E OM crónica TMP-SMX dosis alta x 6-12 s Pedriatrics 2007 119(5): 897-904

  24. TMP-SMX Mecanismo de Acción Análogo Inhibe

  25. TMP-SMX Mecanismo de Resistencia

  26. TMP-SMX Farmacocinética SMX (5)/ TMP (1) 400/80 800/160

  27. Laboratorio Micriobiológico Dr. Clodomiro Picado. HDSJ (2007)

  28. TMP-SMX Espectro de actividad Gram (+) Staph aureus MS (100%) S. penumonie Gram (-) N. meningitidis M. catarrhalis E.coli Enterobacter Legionella V. cholerae C.R. Otros P. carinii Chl. trachomatis Sandford 2009

  29. TMP-SMX . Efectos adversos 75% se manifiestan en piel 3V + reacciones que sulfas solas G &G. Pharmacologyc Basis of Therapeutics 2006 G.I:Nausea vómito diarrea, anorexia. GLOSITIS ESTOMATITIS SNC: Cefaleas depresión alucinaciones

  30. TMP-SMX . Efectos adversos RENAL Cristaluria, nefritis intersticial Falla renal, diuresis. HEMATOLÓGICOS Trombocitopenia Anemia megaloblástica Anemia aplástica Kernicterus

  31. TMP-SMX . Efectos adversos ENDOCRINO Hiperglicemia, hipercalemia NMUSCULAR: Artralgias.Mialgias HEPATICOS: Hepatotoxicidad (hepatitis, colestasis)  Transaminasas Pte con SIDA mayor frecuencia de reacciones

  32. TMP-SMX . Interacciones Inhibidor de CYP2C9 Sulfonilureas Warfarina Fenitoína Metotrexate Rifampicina ACO

  33. GLUCOPÉPTIDOS Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Facultad de Farmacia Universidad de Costa Rica Farmacología III Dra. B. Badilla. 2009

  34. Teicoplanin Vancomicina

  35. La vancomicina inhibe la síntesis de la pared celular en bacterias sensibles, al unirse con las terminaciones D-alanil-D-alanina. G&G 11th Ed.2006

  36. Vancomicina y Teicoplamin Ying and Yang for your presentation Your text Vancomicina / Teicoplamin • Diferencias farmacocinéticas • Similar espectro de actividad. • Presencia de E.faecium VR en CR. • Mayor importancia clínica E. faecalis en CR. (HNN) • No hay cepas SAVR en CR. • Vigilancia epidemiológica • Indicaciones específicas en cada hospital.| This is a placeholder text. This text can be replaced with your own text.

  37. Características farmacocinéticas de los glucopéptidos J. Florez. Farmacología.2003

  38. Actividad antibacteriana de los glucopéptidos CA-MRSA, MRSA ** 5% R

  39. Algunos datos farmacocinéticos de vancomicina Absorción: solo i.v. Vida media: 6 h Unión a prot: 30 % Eliminación: 90% f.glomerular Penetración: Bilis, pericardio, liq. ascítico sinovial, meninges ( 7-30%) Categoría C

  40. Vancomicina. Efectos secundarios Reacciones de hipersensibilidad R. eritematosas y urticaria ( infusión rápida) Anafilaxia Síndrome del hombre rojo (S.del cuello rojo) Trombocitopenia Flebitis y dolor en sitio de injección Escalofríos ,fiebre y rash Ototoxicidad Nefrotoxicidad

  41. Clinical Course of a Patient with Vancomycin-Induced Thrombocytopenia Von Drygalski A et al. N Engl J Med 2007;356:904-910

  42. SALAS-VARGAS, Ana V., BOZA-CORDERO, Ricardo, BUSTAMANTE-GARCIA, Warner et al. Prevalencia e identificación genotípica de Enterococos Vancomicina resistentes en pacientes en un medio hospitalario. Acta méd. costarric, mar. 2004, vol.46, no.1, p.19-26. ISSN 0001-6002.

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