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Antagonisti Colinergici

Antagonisti Colinergici. Antagonisti Colinergici. Farmaci antimuscarinici. Atropina Scopolamina. Nicotina Trimetafano Mecamilamina. Bloccanti gangliari. Bloccanti neuromuscolari. Tubocurarina Pancuronio Gallamina Succininilcolina. meccanismo d’azione:. antagonismo competitivo.

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Antagonisti Colinergici

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Presentation Transcript

  1. AntagonistiColinergici

  2. AntagonistiColinergici Farmaci antimuscarinici Atropina Scopolamina Nicotina Trimetafano Mecamilamina Bloccanti gangliari Bloccanti neuromuscolari Tubocurarina Pancuronio Gallamina Succininilcolina

  3. meccanismo d’azione: antagonismo competitivo Atropina Ach siti d’azione: Scopolamina -cellule muscolari lisce -cellule del muscolo cardiaco -cellule ghiandolari -gangli periferici Farmaci antimuscarinici • Atropina • Scopolamina Recettore Muscarinico M1-M2 al contrario degli Agonisti Colinergici vengono utilizzati in clinica

  4. Contenuta anche nella pianta Datura stramonium curativo per l’asma Atropina Alcaloide della belladonna largamente diffuso in natura Atropa belladonna

  5. meccanismo d’azione: Estere organico tropina Atropina -acido aromatico -acido tropico -base complessa 7 dominii transmembrana

  6. >10.0 mg allucinazioni e delirio; coma Frequenza cardiaca elevata; secchezza delle fauci; dilatazione delle pupille; palpitazioni 5.0 mg dose di Atropina 2.0 mg 0.5 mg leggero rallentamento cardiaco;inibizione della sudorazione;modica la secchezza delle fauci Effetto dose-dipendente dell’ Atropina

  7. -frequenza cardiaca • Sistema cardiovascolare -gittata cardiaca -attività secretoria gastrica -attività peristaltica • Apparato digerente • Sistema urinario -Rilasciamento del -Midriasi (dilatazione della pupilla); -Cicloplegia (paralisi del muscolo ciliare); -Fotofobia • Occhio muscolo detrusore broncodilatatore; blocco delle secrezioni lungo il sistema respiratorio • Apparato respiratorio Atropina Sito d’azione Effetto

  8. A basse dosi: BRADICARDIA A alte dosi: TACHICARDIA Blocco dei recettori muscarinici cardiaci Usi Clininici in Cardiologia • Sindrome del seno cardiaco • Trattamento dell’infarto • miocardioco acuto Sistema Cardiovascolare Presenta un effetto dose-risposta:

  9. Antisecretivo per bloccare la secrezione salivare, in fase preoperatoria Usi Clinici in Anestesia Impiego nelle disfunzioni dell’ Apparato digerente • Trattamento dell’ ulcera peptica • Trattamento del colon irritabile La secrezione salivare è molto sensibile all’inibizione degli antagonisti muscarinici PIRENZEPINA

  10. Prevengono la formazione di aderenze tra iride, cristallino e cornea • applicata localmente è impiegato per un esame accurato della retina e del fondo oculare Usi Clinici in Oftamologia

  11. Impiego nelle Affezioni Respiratorie • Sia la secrezione che il tono dei muscoli lisci bronchiali vengono influenzati: blocca il laringospasmo durante l’anestesia Impiego in Urologia • Ipermotilità della vescica urinaria • Enuresi

  12. Sovradosaggio dei Composti Organofosforici • Contenuti in alcuni Insetticidi contengono sostanze colinergiche • Piccole dosi inibiscono l’attività delle ghiandole sudoripare Iperidrosi • Specie di funghi che Avvelenamento da Funghi ALTRI UTILIZZI TERAPEUTICI

  13. L’Atropina presenta un tempo di dimezzamento di circa 2 ore Farmacocinetica • Stipsi • Tachicardia • Secchezza delle fauci • Offuscamento della vista • Glaucoma (ad angolo chiuso) Effetti collaterali

  14. 7 6 Estere organico -anello aromatico -acido tropico -base complessa scopina Scopolamina alcaloide della belladonna -Hyoscyamus niger -Scopolica carniola

  15. La Scopolamina è più efficacie a livello centrale, anche a dosi relativamente ridotte • Anticinetosi • midriasi e cicloplegia più marcate la Scopolamina induce • Al contrario dell’ Atropina, sudorazione • Causa blocco della memoria a breve termine Viene utilizzata nelle procedure anestetiche in particolare durante il parto

  16. Rispetto all ’Atropina: è meno efficace: nel rallentare, attraverso il vago, il cuore nel ridurre l’attività intestinale nel rilassare la muscolatura liscia bronchiale possiede una durata d’azione maggiore soprattutto sull’iride possiede effetti più marcati sul SNC

  17. Composto semisintetico • TROPINA + ACIDO MANDELICO OH Omatropina • Ipratropio • Metilscopolamina Apparato gastrointestinale • Metilatropina • Bromuro di Ipratropio

  18. Assorbimento tratto gastrointestinale congiuntiva Metabolismo poche informazioni Eliminazione attraverso i reni Attraversano facilmenente le barriere biologiche compresa la barriera ematoencefalica Assorbimento, Metabolismo e Escrezione dei Bloccanti Muscarinici

  19. Bloccanti Gangliari NEURONE POSTGANGLIARE NEURONE PREGANGLIARE Recettore nicotinico Recettore muscarinico Recettore peptidico Peptide Ach a livello presinaptico a livello post-giunzionale sintesi, liberazione, reuptake del neurotrasmettitore l’interazione tra Ach e recettore con la depolarizzazione della cellula -Meccanismo d’azione-

  20. NICOTINA e farmaci correlati Inizialmente stimolano i gangli per poi bloccarli Non sono usati in terapia • TRIMETAFANO e MECAMILAMINA Agiscono inibenbendo l’azione post-sinaptica dell’Ach Usati in terapia Bloccanti Gangliari

  21. Questi farmaci non sono in grado di agire in maniera selettiva, ma bloccano l’intera afferenza del Sistema Nervoso Autonomo a livello dei recettori Nicotinici Trimetafono NHCH3 CH3 CH3 CH3 CH3 Non presentano selettività Mecamilamina Bloccanti Gangliari

  22. Bloccanti Gangliari NICOTINA • Principio attivo del tabacco. • Unico alcaloide naturale che si presenta in forma liquida. • Base volatile incolore Nicotiana Tabacum

  23. Nicotina -Attività farmacologiche- LA RISPOSTA FINALE EFFETTI STIMOLATORI + EFFETTI INIBITORI Agisce su numerosi siti d’azione DESENSITIZZANDO i recettori

  24. Nicotina -Meccanismo d’azione- stimola le cellule gangliari e facilita la trasmissione degli impulsi fase iniziale (fase 1) alla stimolazione iniziale fa seguito, molto rapidamente, un blocco della trasmissione fase post-depolarizzante (fase 2) DESENSITIZZAZIONE

  25. Nicotina -azione bifasica sulla Midollare del Surrene- stimola il rilascio di catecolamine a BASSE dosi Previene il rilascio delle stesse ad ALTE dosi

  26. Liberazione di Adrenalina e NA pressione sanguigna frequenza cardiaca peristalsi pressione sanguigna in seguito al blocco gangliare Nicotina Sistema Cardiovascolare ad ALTE dosi

  27. Tratto Gastointestinale gangli parasimpatici + terminazioni colinergiche attività muscolature ad ALTE dosi • dell’intestino • della vescica Nicotina tono attività motoria

  28. Ghiandole Esocrine a BASSE dosi secrezione dosi TOSSICHE depressione respiratoria ad ALTE dosi Sistema Respiratorio stimolazione respiratoria a BASSE dosi paralisi della muscolatura respiratoria

  29. Assorbimento • Mucose della cavità orale • Tratto gastrointestinale • Supera la barriera ematoencefalica e placentare Metabolismo a livello epatico renale polmonare Eliminazione attraverso i reni

  30. TRIMETAFANO MECAMILAMINA NHCH3 (derivato del trietilsolfonico) (amina secondaria) CH3 CH3 CH3 CH3 Bloccanti Gangliari antagonisti competitividel recettore nicotinico

  31. Bloccante competitivo dei recettori nicotinici • Somministrato per via endovenosa • Durata d’azione di un paio di minuti • Viene utilizzato, solo in caso di emergenza, per abbassare la pressione sanguigna Bloccanti Gangliari TRIMETAFANO Blocco competitivo dei gangli. Ha una durata d’azione di 10 minuti circa. Somministrato anche per via orale. MECAMILAMINA

  32. Bloccanti Gangliari -Meccanismo d’azione- Agisce inibendo l’attività post-sinaptica dell’Ach Bloccano la trasmissione SENZA PROMUOVERE UNA STIMOLAZIONE INIZIALE

  33. Bloccanti Gangliari AZIONI FARMACOLOGICHE IL GRADO DELL’IPOTENSIONE PRODOTTO DA UN FARMACO GANGLIOPLEGICO DIPENDE DALL’ENTITA’ DEL TONO SIMPATICO PRESENTE AL MOMENTO DELLA SOMMINISTRAZIONE

  34. FUNZIONE CARDIACA NORMALE (-) lavorocardiaco Bloccanti Gangliari AZIONI FARMACOLOGICHE Bloccante Gangliare

  35. INSUFFICIENZA CARDIACA (+) lavorocardiaco Bloccanti Gangliari AZIONI FARMACOLOGICHE Bloccante Gangliare

  36. Bloccanti Gangliari Usi terapeutici: Un tempo venivano ampiamente utilizzati per la terapia ed il controllo dell’IPERTENSIONE poco selettivi Oggi, vengono utilizzati nel TRATTAMENTO D’URGENZA DELLE CRISI IPERTENSIVE

  37. meccanismo d’azione: Antagonisti (come i Bloccanti non depolarizzanti) o Agonisti (bloccanti depolarizzanti) Competitivi Ach Na+ Tubocurarina siti d’azione: Bloccano la trasmissione colinergica tra le Terminazioni nervose Motorie e i recettori Nicotinici localizzati sulla Placca Neuromuscolare dei muscoli scheletrici Bloccanti Neuromuscolari Recettore Nicotinico a livello della giunzione neuromuscolare

  38. Bloccanti Neuromuscolari -Meccanismo d’azione- Competono con l’ Ach per il recettore nicotinico COMPETITIVI BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI • Tubocurarina • Pancuronio • Gallamina Si legano al recettore nicotinico, come l’Ach,depolarizzando la giunzione BLOCCANTI DEPOLARIZZANTI • Succinilcolina

  39. Si combinano con il recettore nicotinico impedendo il legame dell’Ach a BASSE dosi: Bloccanti Neuromuscolari -Competitivi non depolarizzanti- Impediscono la depolarizzazione della membrana delle cellule muscolari, inibendo la contrazione del muscolo Somministrazione di inibitori delle AchE come la Neostigmina e l’Edrofonio

  40. Bloccano i canali ionici della PLACCA NEUROMUSCOLARE ad ALTE dosi: Bloccanti Neuromuscolari -Competitivi non depolarizzanti- Riduce la capacità degli inibitori delle AchE di antagonizzare il loro effetto

  41. Paralisi muscolare • Muscoli del viso • Muscoli dell’occhio Me O Me O P F Me BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI(Competitivi) TUBOCURARINA • Muscolatura degli Arti • Muscoli del Collo • Muscoli del Tronco • Muscoli Intercostali • Diaframma

  42. Altri Effetti: Brusca diminuzione della pressione sanguigna causata dalla liberazione d’Istamina Me O Me • Broncocostrizione • Reazioni cutanee O P F Me BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI(Competitivi) TUBOCURARINA

  43. PANCURONIO GALLAMINA BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI(Competitivi) Non provoca liberazione di istamina Ha una durata d’azione molto simile a quella della Tubocurarina rispetto alla quale è 5 volte più potente Non provoca liberazione d’Istamina e anche la sua durata d’azione è molto simile a quella della Tubocurarina

  44. Somministrato per via parenterale, in quanto per via orale non vengono ben assorbiti. Non vengono metabolizzati; secreti immodificati attraverso le urine. La maggior parte ha una durata d’azione che varia da 30 min a 2 ore. BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI(Competitivi) Farmacocinetica:

  45. Miorilassamento nell’anestesia generale La Tubocurarina può provocare broncocostrizione BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI(Competitivi) Usi Terapeutici: Effetti indesiderati:

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