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ANTIULCEROSOS

ANTIULCEROSOS. DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA CLÍNICA AULA 04 Profª.Monara Bittencourt de Amorim. INTRODUÇÃO AO ESTUDO DA PROTEÇÃO GÁSTRICA. REVISANDO A ANATOMIA DO ESTÔMAGO :. FUNDO. pH 6-7. pH 3-4. CORPO DO ESTOMAGO. PILORO. ANTRO. pH 1-2. Antiulcerosos.

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ANTIULCEROSOS

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Presentation Transcript

  1. ANTIULCEROSOS DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA CLÍNICA AULA 04 Profª.Monara Bittencourt de Amorim

  2. INTRODUÇÃO AO ESTUDO DA PROTEÇÃO GÁSTRICA

  3. REVISANDO A ANATOMIA DO ESTÔMAGO : FUNDO pH 6-7 pH 3-4 CORPO DO ESTOMAGO PILORO ANTRO pH 1-2

  4. Antiulcerosos • REVISANDOA PRODUÇÃO DA Secreção dO ácido clorídrico • O Cl- é ativamente transportado para o interior da cél P (para os canalículos) que se comunicam com a luz do estômago.  Esta secreção de Cl- é acompanhada de K+ que a seguir é trocado pelo H+.  Proveniente do interior da célula através da K+/H+/ATPase.  A anidrase carbônica catalisa a combinação do CO2+H2Opara produzir H2CO3.  que se dissocia em íons H+ e HCO3- (bicarbonato).  Este é trocado pelo Cl- através da membrana basal.      

  5. Função da acetilcolina, histamina e da gastrina na secreção ácida: 03 Principais estímulos sobre as células parietais • Cálcio e o AMPc, são os mensageiros intracelulares que atuam de modo sinérgico para produzir o ácido clorídrico canalículos Receptor de Gastrina Receptor de Acetil-Colina Receptor de Histamina Estimulação dos receptores (M2) muscarínicos para acetilCoA ( Ca+2 do citosol ) Estimulação dos receptores da gastrina ( Ca+2 do citosol ) Estimulação do RH2 (  AMPc )

  6. Antiulcerosos • Condições patológicas para uso dos antiulcerosos • Úlceras pépticas :Duodenal ou Gástrica • Pacientes que fazem uso constante de MEDICAMENTOS (AINES → Muco, bicarbonato e PGE1. • Fatores exógenos: álcool, fumo e medicamentos • Esofagite de refluxo (Doença do refluxo gastroesofágico)

  7. Antiulcerosos • Condições patológicas para uso dos antiulcerosos • Síndrome de Zollinger – Ellison • Condição rara causada por tumor produtor de gastrina • (*Secreção de gastrina  Secreção excessiva de ácido • Gastrinomas: tumor raro de célula secretora de gastrina, sendo o complexo de sinais e sintomas conhecido como síndrome de Zolliger-Ellison).Inibidores de bomba de prótons: omeprazol • Erradicação do Helicobacter pylori em combinação com antibióticos

  8. PRINCIPAIS ANTIULCEROSOS UTILIZADOS NA PRÁTICA CLÍNICA Principais Fármacos utilizados para inibir ou neutralizar a secreção gástrica: • ANTIÁCIDOS • ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 • INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS – IBP • ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS

  9. Antiulcerosos Antagonistas dos receptores H2 Úlcera péptica Esofagite de refluxo • Ranitidina (150mg, 300mg e 25mg/mL) • Cimetidina (200mg, 300mg e 400mg) • Famotidina (20mg e 40mg) • Nizatidina (150mg e 300mg) • Histamina (mastócito) [ligar aos RH2] presente na membrana das células parietais[AMPc] • Acetilcolinareceptor muscarínico (RM2)Ca do citosol[AMPc]HCl • Gastrina  (RG2)  Ca do citosol [Cacitosol] HCl

  10. Antiulcerosos • Inibidores da bomba de prótons Úlcera péptica resistente aos antagonistas H2 Esofagite de refluxo Componente da terapia para a infecção de H. pylori Síndrome de Zollinger-Ellison (drogas de escolha) • Omeprazol (20mg e 40mg) • Lansoprazol (30mg) • Pantoprazol (20mg e 40mg) • Robeprazol (10mg e 20mg) • Esomeprazol (20mg e 40mg) • Atuam através da inibição irreversível da H+/K+-ATPase (bomba de prótons que constitui a etapa terminal da via da secreção gástrica).

  11. Antiulcerosos • Neutralizadores de ácido Dispepsia Alívio sintomático na úlcera péptica • Hidróxido de magnésio • Trissilicato de magnésio • Gel de hidróxido de alumínio • Bicarbonato de sódio • Alginato

  12. Antiulcerosos Fármacos que protegem a mucosa Componente da terapia contra a infecção por H. Pylori • Quelato de bismuto • Sulfacrato • Carbenoxolona * • Misoprostol (Cytotec®) *em desuso (hipocalemia, retenção hídrica, hipertensão)

  13. Antiulcerosos • Antiácidos • Mecanismo de ação • Neutralizam o ácido gástrico • Elevam o pH gástrico. Isto tem o efeito de inibir a atividade péptica, que praticamente cessa com um valor de pH de 5,0 por um determinado período de tempo, suficientemente longo podendo produzir cicatrizações das úlceras duodenais, porém são menos eficazes nas úlceras gástricas. • Hidróxido de magnésio (efeito laxativo) • Pó insolúvel que forma cloreto de Mg+2 no estômago • Não produz alcalose sistêmica, visto que o íon magnésio é pouco absorvido pelo intestino • Trissilato de magnésio • Pó insolúvel que reage lentamente com o suco gástrico, formando cloreto de Mg+2 e sílica coloidal. Esse agente exerce efeito antiácido prolongado e também adsorve a pepsina.

  14. Antiulcerosos • Antiácidos • Gel de hidróxido de alumínio (Efeito constipante) • Forma cloreto de Al+3 no estômago. Eleva o pH do suco gástrico para cerce de 4,0 e também adsorve pepsina. • Tem excreção fecal e renal • Ideal para IRC (insuficiência renal crônica): • Al(OH)3 coloidal Fosfatos TGI Excreção de PO4 pelos rins • Bicarbonato de sódio • Atua rapidamente • Eleva o pH do suco gástrico para cerca de 7,4 • Ocorre absorção no intestino sendo o uso restrito para evitar alcalose • Não usar tratamento a longo prazo e nem em pacientes com dieta de restrição sódica.

  15. Antiulcerosos • Antiácidos • Indicações • Dispepsia • Alívio sintomático na úlcera péptica • Refluxo esofágico • Contra-indicações • Bicarbonato de Sódio: Tratamento a longo prazo Atua rapidamente, e afirma-se que eleva o pH do suco gástrico para cerca de 7,4. pH  CO2  Secreção de gastrina O CO2 estimula a secreção de gastrina e leva a produção da secreção ácida (HCl). • Gel de Hidróxido de Alumínio Foi sugerido que o alumínio, se absorvido, poderia estar envolvido na patogenia da Doença de Alzheimer. Com efeito diz-se que o Al+3 não é absorvido, em grau significativo durante a administração de hidróxido de alumínio, porém alguns médicos, talvez muito cautelosos, poderão preferir por antiácidos

  16. Antiulcerosos • Fármacos que protegem a mucosa • Misoprostol • Análogo estável da PGE1 • Inibe a secreção ácida gástrica em resposta aos alimentos, à histamina, cafeína, através de uma ação direta sobre a célula parietal • Mantém o aumento do fluxo sanguíneo da mucosa •  secreção de muco e de bicarbonato • É usado por via oral na prevenção gástrica que pode ocorrer com o uso crônico de AINES (antiinflamatórios não esteróides) • Efeitos indesejáveis: • Diarréia, cólicas abdominais • Contração uterina • Relaxamento do colo uterino.

  17. Antiulcerosos • Fármacos que protegem a mucosa • Misoprostol • Mecanismo de ação Célula Secretora de Histamina Ácido Araquidônico AMPc (AA) HISTAMINA Enzimas: AINES COX 1 COX 2 PGE2PGR MISOPROSTOLCélula Análogo estável  fluxo sanguíneo da mucosa Parietal da PGE1 (PGR) secreção de muco / bicarbonato “C M” Este mensageiro intracelular atua de modo a  a produção de H+ H2R Secreção gástrica

  18. Antiulcerosos • Fármacos que protegem a mucosa • Misoprostol • Indicações • Tratamento e profilaxia de úlceras gástricas e duodenais • Interrupção da gravidez (?) • Uso hospitalar • Prescrito no Brasil - Uso Hospitalar • Categoria E (FDA) • Lembrando • As prostaglandinas, que são sintetizadas na mucosa, estimulam a secreção de muco e de bicarbonato. Diminuem a secreção de ácido e produzem vasodilatação, sendo todas estas ações destinadas a proteger o estômago contra lesões. AINES inibem as prostaglandinas ocorrendo úlceras. • Misoprostol – análogo estável da PGE1, inibe: • Secreção do HCl tanto no estado basal quanto na resposta a alimentos, histamina, cafeína, através de uma ação direta sobre a célula parietal.

  19. Antiulcerosos • Fármacos que protegem a mucosa • Misoprostol • Contra-Indicações • Hipersensibilidade ao misoprostol • Gravidez • PG1E e PG1F promovem contrações coordenadas do corpo lúteo grávido, enquanto produzem relaxamento do colo uterino (provocam aborto no início e na metade da gravidez). • Reações adversas • Diarréia • Dor abdominal

  20. Antiulcerosos • Fármacos que protegem a mucosa • Misoprostol • Farmacocinética • Absorção : Estômago e Intestino • Concentração plasmática: 30 minutos • Metabolismo: Hepático • Excreção: urina e fezes • Meia vida de eliminação: 1,5horas • Tratamento da Infecção por Helicobacer pylori Envolvido na produção de úlceras gástricas ou duodenais Fator de risco para o câncer gástrico • Omeprazol • Amoxicilina • Metronidazol

  21. Helicobacer pylori em mucosa gástrica

  22. Antiulcerosos • Fármacos que protegem a mucosa • Tratamento da Infecção por Helicobacer pylori • Envolvido na produção de úlceras gástricas ou duodenais • Fator de risco para o câncer gástrico • Omeprazol • Amoxicilina • Metronidazol • Outras combinações para o tratamento da Infecção por Helicobacer pylori • Omeprazol + Tetraciclina + Metronidazol • Subcitrato de bismuto** + Amoxicilina + Metronidazol • Lanzoprazol + Amoxicilina + Claritromicina (Pyloripac; Pylorikit; Helicopac) • Omeprazol + Claritromicina + Amoxicilina (Erradic) **Possui efeitos tóxicos sobre o Bacilo Gran ( – ) em também podem impedir sua aderência à mucosa ou inibir enzimas digestivas

  23. monara_bittencourt @yahoo.com.br OBRIGADA! ESTUDEM E PENSEM NA VIDA MARAVILHOSA QUE NOSSO DEUS NOS DÁ.

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