1 / 22

Vilasinee Hirunpanich B. Pharm(Hon), MSc in Pharm (Pharmacology)

Calcium channel blockers (CCB). Vilasinee Hirunpanich B. Pharm(Hon), MSc in Pharm (Pharmacology). Calcium channel blockers (CCB). Inhibit Ca 2+ influx from outer cell . การควบคุมการผ่านเข้าออกของ calcium channel. 1.Na + /Ca 2+ exchanger 3 Na + ion / 1 Ca 2

meadow
Download Presentation

Vilasinee Hirunpanich B. Pharm(Hon), MSc in Pharm (Pharmacology)

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript


  1. Calcium channel blockers (CCB) Vilasinee Hirunpanich B. Pharm(Hon), MSc in Pharm (Pharmacology)

  2. Calcium channel blockers (CCB) • Inhibit Ca2+ influx from outer cell

  3. การควบคุมการผ่านเข้าออกของ calcium channel • 1.Na+/Ca2+ exchanger • 3 Na+ ion / 1 Ca2 • 2.Voltage-dependent Ca2+ channel • action potential • พบที่หัวใจ • 3.Receptor-operated Ca2+ channel • ควบคุมโดย ligand ที่จับกับ receptor

  4. Calcium channel blockers • ยับยั้งที่ alpha1 subunit • เปลี่ยนแปลง conformation ของ Ca channel • ยับยั้งการไหลเข้าของ Ca

  5. Type of Ca2+ channel • L-type, T-type, N-type, P-type • L-type Ca2+ channelเป็นชนิดที่สำคัญที่สุดในการหดตัวของหลอดเลือดและการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ

  6. Chemistry of CCB • Phenylalkylamine • Verapamil, beprildil • Benzotriazepine • diltiazem • Dihydropyridine (DHP) • Nifedipine, amlodipine, felodipine, nicardipine, • Diphenylpiperizine ใช้ในการรักษาไมเกรน • Cinnarizine, flunarizine

  7. Pharmacodynamic

  8. Mechanism of action • specific Inhibit voltage gated Ca2+ channel • bind at inner side of the membrane and bind more selective to channel in depolarized cell. • The result is marked decrease Ca2+current …………. SM relaxation.

  9. Pharmacological effects

  10. 1. Smooth muscle • Arterioles appear to be more sensitive than vein • ลด peripheral vascular resistance (PVR) ของหลอดเลือด • DHP เช่น nifedipine ให้ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบของผนังหลอดเลือดมากกว่ายา verapamil, diltiazem

  11. 2. Cardiac muscle • ลดการนำส่งสัญญาณของ SA/AV node • Negative chronotropic และ inotropic…….decrease contractile force • Reduce O2 requirement in angina • Decrease LVH แต่น้อยกว่ายากลุ่ม ACEI • Verapamil>diltiazem>nifedipine

  12. 3. Skeletal muscle CCB ไม่ค่อยมีผลต่อกล้ามเนื้อลายของกล้ามเนื้อ เพราะในการหดตัวของกล้ามเนื้อลายอาศัย Ca2+ ที่สะสมอยู่ภายในกล้ามเนื้อ โดยจำเป็นต้องอาศัย Ca2+ จาก transmembrane

  13. 4. Cerebral vasospasm and infract following subarachnoid hemorrhage • Nimodipine (DHP) • มีความจำเพาะสูงต่อ cerebral blood vessel • พบว่าสามารถลดอัตราการตายจาก subarachnoid hemorrhage ได้ดี

  14. 5. renal • ยามีรายงานว่าสามารถลด hypertrophy ของไตได้ • ลด proteinuria

  15. 6. Other effects • มีผลเล็กน้อยต่อการหลั่งสารจากต่อมและ nerve ending ต่างๆ • Verapamil เคยมีการรายงานว่าทำให้ลดการหลั่ง insulin • การทดลองในหลอดทดลองพบว่าสามารถรบกวนการแข็งตัวของเกร็ดเลือด • ป้องกันการเกิด atheromatous lesion ในสัตว์ทดลอง. • Verapamil มีฤทธิ์ non-specific antiadrenergic effect….peripheral vasodilation

  16. Pharmacokinetic • Completely absorption from GI tract • High first pass effect • High protein bounding • Extensive metabolism

  17. CCB • Phenylalkylamine • Verapamil • Gallopamil • Benzothiazepine • Diltiazem • Dihydropyridine • Amlodipine • Felodipine • Nicardipine • Nifedipine • nitrendipine

  18. Toxicities • common toxicities • facial Flushing • Dizziness • Nausea • Peripheral edema • gingival hyperplasia • Constipation (verapamil) • Reflex tachycardia (esp. for DHP but not for verapamil, diltiazem) • High dose;cardiac depression, cardiac arrest, bradycardia, AV block

  19. Drug interactions • Digitalis…..AV block (กด SA/AV node) • Beta-blocker….AV block, heart failure • Quinidine…..hypotension

  20. Clinical uses • Hypertension มีประสิทธิภาพสูง สามารถใช้ได้ในผู้ป่วยที่มี renin ต่ำ, คนดำ, ไขมันสูง, gout, DM, หอบหืด • Angina • Arrhythmia

  21. Thank you

More Related