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Fundação Universidade Federal do Rio Grande Departamento de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia. CEFALOSPORINAS. Primeira Geração Segunda Geração Terceira Geração. Profa. Eli Sinnott Silva - 2003. Cefalosporinas. derivados semi-sintéticos de um fungo
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Fundação Universidade Federal do Rio Grande Departamento de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia CEFALOSPORINAS Primeira Geração Segunda Geração Terceira Geração Profa. Eli Sinnott Silva - 2003
Cefalosporinas • derivados semi-sintéticos de um fungo • estrutural & farmacologicamente = PCNs • matam bactérias = bactericidas • largo espectro • varia dependo da geração
Tratamento de infecções por germes gram positivos em pacientes alérgicos à penicilina. Infecções por certos bacilos gram-negativos (E. coli, Klebsiela e Proteus). Infecção grave com suspeita de bacteriemia. Profilaxia de casos cirúrgicos especiais. Cefalosporinas Indicações clínicas
PROPRIEDADES Caracterizam-se por sua atividade bactericida sobre germes gram positivos e gram negativos, por sua resistência às beta-lactamases estafilocócicas e por sua sensibilidade frente às beta-lactamases produzidas por germes gram-negativos. Primeira GeraçãoCefalosporinas
Cefazolina Ancef & Kefazol IV & IM 500 mg a 1 g 8/8 h Boa cobertura para gm+ Cobertura pobre para gm- Profilaxia cirúrgica Cefalexina Keflex & Cefalexin VO 250 mg a 1 g 6/6 h Infecções urinárias, otite média, espectro semelhante ao da cefazolina Primeira GeraçãoCefalosporinas
PROPRIEDADES A segunda geração amplia sua atividade contra gram-negativos, quando comparados com a primeira geração. A cefoxitina tem baixa atividade contra cocos gram-positivos, mas boa atividade contra Klebsiela e anaeróbios. O cefaclor tem boa atividade contra cocos gram-positivos. Segunda GeraçãoCefalosporinas
Cefoxitina Mefoxin IV & IM (1 a 2g 8/8h) gm+/- & anaeróbios Profilaxia em cirurgias colo-retais Cefuroxima Zinacef IV & IM Zinnat VO Pneumonia adquirida na comunidade, Profilaxia cirúrgica Segunda GeraçãoCefalosporinas
PROPRIEDADES Maior espectro contra gram-negativos e menor atividade contra gram-positivos e anaeróbios. A ceftazidima é de escolha nas infecções graves por Pseudomonas aeruginosa. Terceira GeraçãoCefalosporinas
Terceira GeraçãoCefalosporinas • Cefixima [Plenax] • Uso somente oral • estruturalmente similar a cefotaxima, ceftizoxima, & ceftriaxona • Trocas estruturais lhe deram melhor absorção oral • melhor cefalosporina disponível para uso oral contra Gm - • cápsulas & suspensão (200 mg 12/12 h)
Terceira GeraçãoCefalosporinas • Ceftriaxona [Rocefin] • IV & IM; longa meia-vida (1 a 2g 12/12 ou 24/24h) • Alta ligação às proteinas plasmáticas (93-96%) • Atinge facilmente as meninges e se difunde no LCR • boa cobertura para gm- e alguns gm+
Terceira GeraçãoCefalosporinas • Ceftazidima [Fortaz, Tazidem&Kefadin] • IV & IM (1 a 2g de 6/6 h ou 8/8 h) • excelente cobertura para gm- • Cefalosporina de eleição no tratamento de infecções por Pseudomonas • eliminada pelo rim • diferente da cefoperazona (eliminação biliar)