870 likes | 1.8k Views
Drugs Affecting the Sympathetic Nervous System Afghan Physician Assistant Program ادویه های که سیستم عصبی سمپاتیتیک را متاثر میسازد پروگرام معاون داکتر افغان . Epinephrine (Adrenaline ® ) اپینفرین ( ادرنالین ). Catecholamine Synthesized in the Adrenal Medulla and released in the blood stream
E N D
Drugs Affecting the Sympathetic Nervous SystemAfghan Physician Assistant Programادویه های که سیستم عصبی سمپاتیتیک را متاثر میسازد پروگرام معاون داکتر افغان
Epinephrine (Adrenaline®)اپینفرین ( ادرنالین ) • Catecholamine • Synthesized in the Adrenal Medulla and released in the blood stream • Pharmacological effects - acts as an agonist at both alpha and beta receptors • Vascular effect - Dose specific - Low dose beta stimulated vasodilation and high dose yields alpha stimulated vasoconstriction • کتکولامین • در مخ غده ادرنال سنتیز میگردد و به داخل جریان خون آزاد میگردد • اثرات فارمکولوژیک – به شکل یک اگونیست بالای هردو رسپتور های الفا و بیتا عمل میکند • اثرات وعائی – مخصوص به دوز – دوز کم توسع وعائی را با تحریک آخذه های بیتا و دوز بلند تقبض وعائی را با تحریک آخذه های الفا سبب میشود
Epinephrineاپینفرین • Cardiac effects - beta1 - increased contractility (inotropic) and rate (chronotropic) • Increased systolic blood pressure and decrease diastolic due to decreased peripheral resistance caused by low dose beta 2 effect • Respiratory - Bronchodilation due to beta 2 response • Will relieve allergic or histamine induced constriction • Hyperglycemia - due to glycogenolysis in liver and increase release of glucagon (Beta 2) and decrease release of insulin (alpha 2) • اثرات قلبی – بیتا 1 – تقلصیت ( انوتروپیک ) و سرعت ( کرونوتروپیک ) را افزایش میدهد • با دوز کم و اثرات بالای بیتا 2 فشار خون سیستولیک را افزایش و فشار خون دیاستولیک را با کاهش مقاومت اوعیه محیطی کاهش میدهد • تنفسی – توسع قصبی با پاسخ بیتا 2 • تقبض را که توسط هستامین یا الرژی به وجود آمده باشد برطرف خواهد کرد • هایپرگلایسمیا – توسط گلایکوجینولایسس در کبد و افزایش آزاد شدن گلوکاگون ( بیتا 2 ) و کاهش آزاد شدن انسولین ( الفا 2 ) بوجود میاورد
Epinephrineاپینفرین • Indications - Broncospasm, glaucoma (side effect is mydriasis), anaphylactic shock, prolong local anesthetics due to vasoconstriction, cardiac arrest • استطبابات – تقبض قصبی ، گلوکوما ( عوارض جانبی آن توسع غیر نورمال حدقه است ) ، شاک انافلاکتیک ، طویل کردن مدت انستیزی با تقبض دادن اوعیه ، توقف قلبی
Epinephrineاپنیفرین • Adverse reactions • CNS - anxiety, fear, tension, headache and tremor • Increased blood pressure and possible cerebral hemorrhage • Cardiac arrhythmias • Pulmonary edema - Causes peripheral constriction and cardiac stimulation • عوارض جانبی • سیستم عصبی مرکزی – اضطراب ، ترس ، تنش ، سردردی و رعشه • افزایش فشار خون و احتمال خونریزی دماغی • اریتمی قلبی • اذیما ریوی – از باعث تقبض اوعیه محیطی و تحریک قلبی
Sympathomimetics for Glaucoma سمپاتومیمیتیک ها برای گلوکوما • Dipivefrin (Propine®) is an ophthalmic drop that is a prodrug which is metabolized to epinephrine in the eye • Brimonidine (Alphagan®) is an alpha 2 selective agonist that works by decreasing aqueous humor secretion • دیپیفیفرین ( پروپین ) یک قطره چشمی است که یک ادویه پیشقدم دوائی است یعنی به اپینفرین در داخل چشم تبدیل میشود • بریمونیدین ( الفاگان ) یک اگونیست انتخابی الفا 2 است که باعث کم کردن افرازات خلط آبی میگردد
Norepinephrine (Levarterenol®, Levophed®)نوراپینفرین ( لیفرترینول ریتارد ، لیفوفید ریتارد ) • Pharmacological Effects - • Peripheral Vasoconstriction, Increase in systolic and diastolic BP • Reflex bradycardia • Indications - Some hypotensive states such as shock but because it restricts blood flow to the kidney, other medications like dopamine are better first line agents • اثرات فارمکولوژیکل – • تقبض اوعیه محیطی ، بلند بردن فشار سیستولیک و دیاستولیک • برادی کاردی عکسوی • استطبابات – در بعضی حالات تفریط فشار مثل شاک اما بخاطر محدود کردن جریان خون توسط آن ، دیگر ادویه جات مثل دوپامین بهتر است که درخط اول دوائی برای این مریضان قرار بگیرد
Isoproterenol (Isuprel®)ایزوپروترینول ( ایزوپریل ریتارد ) • Synthetic Catecholamine which is nonselective for beta receptors but little alpha effects • Cardiac - increase rate and contraction • Decrease peripheral resistance • Result is decreased diastolic and little effect on systolic pressure • Bronchodilation • Indications • Heart stimulation to increase rate and force in emergency situations • کتکولامین مصنوعی است که برای آخذه های بیتا غیر انتخابی است اما دارای تاثیر کم بالای آخذه های الفا است • قلبی – باعث افزایش سرعت و تقلص آن میشود • مقاومت اوعیه محیطی را کاهش میدهد • نتیجه آن کاهش فشار دیاستولیک و کمی تاثیر بالای فشار سیستولیک است • توسع قصبی • استطبابات • تحریک قلبی در واقعات ایمرجنسی برای افزایش سرعت و قدرت قلب
Dopamine (cont)دوپامین ( ادامه دارد ) • Cardiovascular – Positive inotropic and chronotropic effects due to Beta 1 activation (except at high doses where it produces vasculature vasoconstriction due to Alpha stimulation • Indications - Shock • Adverse Effects – Sympathetic stimulation • قلبی وعائی – تاثیرات مثبت انوتروپیک و کرونوتروپیک از باعث فعال کردن بیتا 1 دارد ( به جز دوز های بلند جائیکه باعث تقبض وعائی سیستم وعائی توسط تحریک آخذه های الفا میگردد • استطبابات – شاک • عوارض جانبی – تحریک سمپاتیک
Dobutamine (Dobutrex®)دوبوتامین ( دوبوتریکس ریتارد ) • Mechanism of Action – Increases heart rate and output with few vascular effects • Less likely to cause tachycardia than a nonselective agent like isoproterenol (because of vasodilation) • Indication – Decompensated HF by increasing output without increasing oxygen demand • میکانیزم تاثیر – سرعت و بیرون ده قلب را با کمی تاثیرات وعائی افزایش میدهد • کمتر باعث تکی کاردیا نسبت به ادویه جات غیر انتخابی مثل ایزوپروتیر ینول ( به خاطر توسع وعائی ) میگردد • استطباب – در عدم کفایه قلبی غیر معاوضه شده با افزایش بیرون ده بدون افزایش تقاضا اکسیجن
Phenylephrine (Neo-Synephrine®)فینیلفرین ( نیو-سینیفرین ریتارد ) • Effect – Vasoconstrictor that increases systolic and diastolic pressure, causes reflex bradycardia • Indication - Nasal decongestant, vasopressor for hypotension, mydriatic, and systemically to raise BP • Available as • Nasal drop and spray for use as a decongestant • Systemic injection used to increase blood pressure • تاثیر – تقبض الوعائی که باعث افزایش فشار سیستولیک و دیاستولیک میگردد ، سبب به وجود آمدن برادی کاردی عکسوی میشود • استطبابات – دیکانجستانت انفی ، وازوپریسور برای تفریط فشار ، میدریاتیک و افزایش دادن سیستمیک فشار خون • قابل دسترس به شکل • قطره و سپری های انفی برای استفاده به شکل دیکانجستانت • زرقیات سیستمیک به خاطر افزایش فشار خون
Midodrine (ProAmatine®)میدودرین ( پرواماتین ) • Indication - For the treatment of symptomatic orthostatic hypotension. Use only in patients whose lives are considerably impaired despite standard clinical care • استطباب – برای تداوی تفریط فشار وضعیتی سمپاتومتیک . استفاده آن تنها در نزد مریضانیکه زنده گی آنها به طور قابل ملاحظه با وجود مراقبت کلینیکی ستندرد متاثر است صورت میگیرد
Oxymetazoline (Afrin®)اوکسی میتازولین ( افرین ریتارد ) • A direct alpha agonist • Used as a topical decongestant • Available as an OTC nasal spray • Indicated for the short term (no longer than 3 days) treatment of nasal congestion – (rebound congestion) • یک اگونیست مستقیم الفا • به حیث یک دیکانجستانت موضعی استفاده میشود • به شکل یک اسپری انفی قابل دسترس است • برای تداوی های کوتاه مدت ( نه اضافه تر از 3 روز ) احتقان انفی استطباب دارد – ( احتقان ارجاعی )
Clonidine (Catapres®)کلونیدین ( کتپریس ) • Centrally acting alpha 2 receptor agonist • Effects – Reduces blood pressure and produces inhibition of sympathetic vasomotor centers • Indications – Hypertension, ADHD in conjunction with impulsive behavior and multiple other indications • به شکل اگونیست مرکزی آخذه الفا 2 عمل میکند • تاثیرات – باعث کاهش فشار خون و نهی مراکز وازوموتور سمپاتیک میگردد • استطبابات – فرط فشار خون ، ADHD در ارتباط به سیاله سلوک و دیگر استطبابات
Beta 2 Selective Drugsادویه های انتخابی بیتا 2 • Beta 2 selective agents are used in the treatment of asthma • Used to relax bronchial smooth muscle • ادویه جات انتخابی بیتا 2 در تداوی استما به کار میروند • به خاطر ریلکس کردن عضلات لشم قصبی استفاده میگردند
Albuterol (Proventil®, Ventolin®)البیترول ( پروفینتیل ریتارد ، وینتولین ریتارد ) • Action - B2 selectivity • Indication - Bronchodilator • Dosage forms – Metered dose inhaler, nebulizer solution, tablets • Inhaled versions produce the greatest local effect on airway smooth muscle with the least systemic toxicity. • Place in therapy – fast acting bronchodilator of choice in asthmatics • Pirbuterol (Maxair®); Bitolterol (Tornalate®) • تاثیر – انتخاب کننده بیتا 2 • استطباب – توسع القصبی • اشکال دوز – انهلر یا استنشاقی با دوز اندازه شده ، محلول نیبولایزر ، تابلیت • اشکال استنشاقی آن تاثیرات اعظمی موضعی را بالای عضلات ملسا طرق هوائی با حداقل توکسیسیتی سیستمیک دارد. • جا آن در تداوی – توسع القصبی سریع العمل انتخابی در حملات استما • پریبوتیرول ( مکسیر ریتارد ) ، بیتولتیرول ( تورنلت ریتارد )
Salmeterol (Serevent®)سلمیترول ( سیروینت ریتارد ) • Long acting agent without a rapid onset • Drug is not used as a rescue inhaler like albuterol or pirbuterol. Used as a maintenance inhaler to reduce the occurrence of bronchospasms • Formoterol (Foradil®) • یک دوا با تاثیر طویل المدت بدون شروع فوری تاثیر • این دوا به حیث یک انهلر نجات دهنده فوری مثل البیترول یا پیربوتیرول استفاده نمیشود . به حیث یک انهلر تعقیبی به خاطر کاهش وقوعات تشنج قصبی به کار میرود . • فورموتیرول ( فورادیل ریتارد )
Terbutaline (Brethine®, Bricanyl®)تربوتالین ( بریتین ریتارد ، بریکنیل ریتارد ) • Available as an inhaler, tablets and injection • Uses – • Bronchodilator (rarely) • Reduces uterine contractions in premature labor by relaxing uterine smooth muscle • به شکل انهلر ، تابلیت و زرقی موجود است • مورد استفاده • توسع القصبی ( نادراً ) • تقلصات رحم را در ولادت های قبل از میعاد با استرخا دادن عضلات لشم رحم کاهش میدهد
Indirect-Acting Adrenergic Agonistsاگونیست های با تاثیر غیر مستقیم ادرینرجیک • MOA - Cause norepinephrine release from presynaptic terminals • Does not bind directly to the postsynaptic receptors - work by releasing the stores of natural neurotransmitters. • میکانیزم تاثیر – باعث آزاد شدن نوراپینفرین از نهایات پریساینپتیک میگردد • با ریسپتور های پریساینپتیک مستقیماً وصل نمیشوند – با آزاد کردن ذخیره های طبیعی نیروترانسمیتر عمل میکنند
Amphetamineامفتامین • Actions - CNS stimulant and cardiovascular stimulant (increased BP and heart rate and contraction) • Indications - ADHD, narcolepsy, appetite control • Adverse effects – Restlessness, tremor, irritability, insomnia, tachycardia, hypertension • تاثیر – محرک سیستم عصب مرکزی و محرک قلبی وعائی ( باعث بلند بردن فشار خون و سرعت و تقلصیت قلب میگردد ) • استطبابات – ADHD ، نارکولپسی ، کنترول اشتها • عوارض جانبی – بیقراری ، رعشه ، تخرشیت ، بیخوابی ، تکی کاردی ، هایپرتنشن
Mixed Action Adrenergic Agonistاگونیست ادرینرجیک با تاثیر مختلط • MOA - Stimulate the release of norepinephrine and directly activate adrenergic receptors • میکانیزم تاثیر– آزاد شدن نوراپینفرین را تحریک کرده و مستقیماً رسپتور های ادرینرجیک را فعال میکند
Ephedrineافدرین • Nonselective agent (Similar to epinephrine but less potent) • Long duration • Actions - Increases blood pressure, bronchodilation, enhances muscle contractility, CNS stimulation (increased alertness, decreased fatigue and prevent sleep) • Indications - Asthma (rare), nasal decongestant (rare), hypotension, • یک عامل غیر انتخابی ( مشابه به اپینفرین اما با قدرت کمتر ) • تاثیر طویل المدت • تاثیرات – افزایش فشار خون ، توسع القصبی ، بلند بردن تقلصیت عضله ، تحریک سیستم عصب مرکزی ( افزایش بیداری ، کاهش خسته گی و جلوگیری از خواب ) • استطبابات – استما ( نادر ) ، ضد احتقان انفی ( نادر ) ، تفریط فشار خون ،
Pseudoephedrine (Sudafed®, Novafed®)پسدوافدرین ( سودافد ریتارد ، نوفافد ریتارد ) • Actions – decongestant action due to stimulation of alpha receptors of the vascular smooth muscle causing vasoconstriction • Indications - Nasal congestion • Adverse effects – Increased blood pressure and heart rate and contraction • تاثیرات – تاثیر ضد احتقانی ناشی از تحریک ریسپتور های الفا عضله لشم وعائی و سبب تقبض الوعائی • استطبابات – احتقان انف • عوارض جانبی – افزایش فشار خون و سرعت و تقلص قلب
Adrenergic Antagonists (Blockers) Chapter 10انتاگونست های ادرینرجیک ( بلاکرها ) چپتر 10 • These drugs bind to adrenergic receptors but do not cause a direct response • Alpha Blockers • Beta Blockers • این دوا ها به رسپتورهای ادرینرجیک وصل شده اما باعث یک پاسخ مستقیم نمیگردند • الفا بلاکرها • بیتا بلاکرها
Alpha Adrenergic Blocking Agentsدوا های بلاک کننده الفا ادرینرجیک • Reduce blood pressure by reducing sympathetic tone of blood vessels resulting in decreased peripheral vascular resistance • Will cause reflex tachycardia and postural hypotension • Decrease tone in smooth muscle of bladder neck resulting in improved urine flow in benign prostatic hyperplasia (BPH) • Diagnosis and treatment of pheochromocytoma • فشار خون را با کاهش مقویت سمپاتیک اوعیه های خون که باعث کاهش مقاومت اوعیه محیطی میگردد کاهش میدهد • باعث تکی کاردی عکسوی و تفریط فشار خون وضعیتی خواهد شد • باعث کاهش مقویت عضلات لشم عنق مثانه میگردد که در نتیجه جریان ادرار را در هایپرپلازیا سلیم پروستات سهولت میبخشد • تشخیص و تداوی فیوکروسایتوما
Alpha 1 Blockersبلاکر های الفا 1 Adverse Reactions: • First Dose Effect - Exaggerated hypotensive effect that can lead to syncope especially when patient stands after sitting or lying down (orthostatic or postural hypotension) • Suggest the first dose be taken at night or reduce the amount of the first dose • Nasal congestion, headache, and drowsiness عوارض جانبی : • اثر دوز اول – افزایش اثر هایپوتنسیف که در نتیجه باعث ساینکوپ بخصوص زمانی که مریض از حالت نشسته ایستاده میشود یا به پشت میخوابد میگردد ( تفریط فشار وضعیتی ) • تقاضا میگردد که دوز اول در شب گرفته شود یا مقدار دوز اول کاهش داده شود • احتقان انف ، سردردی و خواب آلوده گی
Prazosin (Minipress®)پرازوسین ( مینیپرس ریتارد ) • Effects - Decreased peripheral vascular resistance to lower BP and relax bladder neck smooth muscle • Indications - Hypertension and BPH • Dosing - Requires BID or TID dosing • Available as 1, 2, and 5mg capsules • Maintenance dose for hypertension is 6 to 15 mg/day in divided doses • اثرات – کاهش مقاومت اوعیه محیطی به خاطر کاهش فشار خون و استرخا عضلات لشم عنق مثانه • استطبابات – فرط فشار خون و هایپرپلازی سلیم پروستات • دوز – دو دوز یا سه دوز در روز ضرورت است • به شکل کپسول های 1 ، 2 و 5 ملیگرام قابل دسترس است • دوز تعقیبی یا نگهدارنده برای فرط فشار خون 6 الی 15 ملیگرام در روز با دوز های کسری است
Terazosin (Hytrin®) and Doxazosin (Cardura®)تیرازوسین ( هیترین ریتارد ) و دوکسازوسین ( کاردورا ریتارد ) • Similar actions and effects to prazosin but they have a longer duration of action • Dosing • Terazosin and Doxazosin are normally qd dosing • Both are approved for BPH • Terazosin available as 1,2,5, and 10mg capsules. Start at 1mg qd (at night for BPH) and dose up to 10mg qd • Doxazosin available as 1,2,4, and 8mg tablets. 1 to 8mg qd • تاثیرات مشابه با پرازوسین دارد اما با یک اثر طویل المدت • دوز • به شکل نورمال ترازوسین و دوکسازوسین چهار مرتبه در روز گرفته میشود • استفاده هر دو این ادویه به خاطر هایپرپلازی سلیم پروستات به تائید شده است • ترازوسین به شکل کپسول های 1 ، 2 ، 5 و 10 ملیگرام قابل دسترس است . برای تداوی هایپرپلازی سلیم پروستات از 1 ملیگرام در شب شروع شده و به دوز 10 ملیگرام در روز در چهار دوز کسری بلند برده میشود • دوکسازوسین به شکل تابلیت های 1 ، 2 ، 4 و 8 ملیگرام قابل دسترس است . دوز آن از 1 ملیگرام الی 8 ملیگرام در روز است
Tamsulosin (Flomax®)تمسولوسین ( فلومکس ریتارد ) • Treatment of BPH - Alpha1(1A selectivity) blocker that has specific action on bladder sphincter and less on the vasculature • Indicated for BPH not for the treatment of hypertension • Alfuzosin (Uroxatral®) approved June 03 • جهت تداوی هایپرپلازی سلیم پروستات به کار میرود – بلاکر انتخابی الفا 1 با داشتن تاثیر بخصوص بالای معصره مثانه و کمتر بالای سیستم وعائی میباشد • برای تداوی هایپرپلازی سلیم پروستات به کار میرود اما برای تداوی فرط فشار خون از آن استفاده نمیشود • الفوزوسین ( یروکسترال ریتارد ) در تاریخ 3 جون تائید شده است
Phenoxybenzamine (Dibenzyline®)فینوکسی بینزامین ( دیبینزیلین ) • Effects - Reduces blood pressure by inhibiting vasoconstriction • Not good for maintenance therapy due to reflex tachycardia and increased cardiac output • Indication - Treatment of Pheochromocytoma • اثرات – با نهی کردن انقباض اوعیه باعث کاهش فشار خون میگردد • برای تداوی تعقیبی به خاطر تکی کاردی عکسوی و افزایش اوت پت قلبی مناسب نیست • استطباب – تداوی فیوکروموسایتوما
Pheochromocytomaفیوکروموسایتوما • A tumor usually in the adrenal medulla that releases large amounts of epinephrine and norepinephrine • Signs include hypertension, tachycardia and arrhythmias • Diagnosed usually confirmed by discovering an excessive amount of catecholamine metabolites in the urine • Surgical removal of the tumor is the best treatment • Drug therapy with alpha blocker (phenoxybenzamine) and beta blockers may be required before surgery to control hypertension • یک تومور اکثراً در مخ غده ادرینال که باعث آزاد شدن مقادیر زیاد اپینفرین و نور اپینفرین میگردد • علایم آن شامل فرط فشار خون ، تکی کاردیا و اریتمی است • تشخیص آن معمولاً با تائید مقدار اضافی میتابولیت های کتکولامین در ادرار صورت میگیرد • برداشتن جراحی تومور بهترین نوع تداوی است • تداوی دوائی با الفا بلاکر ها ( فینوکسی بینزامین ) . بیتا بلاکر ها ممکن به خاطر کنترول فرط فشار خون قبل از جراحی ضرورت باشد
Phentolamine (Regitine®)فینتولامین ( ریجیتین ریتارد ) • Indications – • Historically used to diagnose Pheochromocytoma • Extravasation of vasoconstrictive agents • استطبابات – • به شکل تاریخی به خاطر تشخیص فیوکروموسایتوما به کار میرود • اطراح دوا های تقبض الوعائی
Beta Adrenergic Blockersبلاکر های بیتا ادرینرجیک • Competitive antagonists that block the effects of catecholamines at beta receptors • Nonselective - B1 and B2 effects • B1 selective – Cardioselective agents reduce bronchoconstrictor effects, peripheral vasoconstriction, and glucose control problems • Lower blood pressure without causing orthostatic hypotension because they do not affect the vasculature. • Uses – Hypertension, angina, cardiac arrhythmias, MI, CHF (with caution), glaucoma, and migraine prevention, essential tremor • انتاگونیست های رقابتی که تاثیرات کتکولامین ها را در رسپتور های بیتا بلاک میکند • غیر انتخابی – تاثیرات بیتا 1 و بیتا 2 • انتخابی بیتا 1 – دوا های کاردیوسلیکتیف تاثیرات مقبض القصبی ، تقبض اوعیه محیطی و مشکلات کنترول گلوکوز را کاهش میدهد • فشار خون را بدون سبب شدن تفریط فشار وضعیتی کاهش میدهند بخاطریکه بالای سیستم وعائی تاثیر نمیکنند • موارد استفاده – فرط فشار خون ، خناق صدری ، اریتمی های قلبی ، احتشا میوکارد ، عدم کفایه احتقانی قلب ( با احتیاط ) ، گلوکوما و وقایه نیم سری ، رعشه اساسی
Beta Blockersبیتا بلاکر ها • Cardiovascular • Reduce blood pressure by combined effects on the heart (negative inotropic and chronotropic effects) • Reduction in the effect of the renin-angiotensin system • Peripheral vasoconstriction - reflex response because of decreased cardiac output. Overall result still a decrease in systolic and diastolic pressure (probably due to renin release) • Bronchoconstriction - Result of B2 receptor blockade (Beta blockers are contraindicated in asthma) • سیستم قلبی وعائی • فشار خون را با اثرات مرکب بالای قلب ( انوتروپیک منفی و تاثیرات کرونوتروپیک ) کاهش میدهد • کاهش اثر رینین – انجیوتانسین سیستم • تقبض اوعیه محیطی – یک پاسخ عکسوی آن به خاطر کاهش دادن بیرون ده قلب است . با وجود همه نتیجه آن هنوز هم یک کاهش فشار سیستولیک و دیاستولیک است ( شاید به خاطر آزاد کردن رینین ) • تقبض القصبی – از باعث بلاک شدن رسپتور های بیتا 2 ناشی میشود • ( بیتا بلاکر ها نزد مریضان استما مضاد استطباب دارد )
Beta Blockersبیتا بلاکر ها • Eye • Reduce intraocular pressure by reducing production of aqueous humor • Metabolic and endocrine effects • Beta blockers (especially Beta 2 blockers) inhibit the body’s ability to recover from hypoglycemia by inhibiting lipolysis and glycogenolysis • They mask signs of hypoglycemia • Use with caution in diabetics • چشم • فشار داخل کره عین را با کاهش تولید خلط مائی کاهش میدهد • تاثیرات میتابولیک و اندوکراین • بیتا بلاکر ها ( بخصوص بیتا 2 بلاکر ها ) توانائی وجود را در دو باره به حالت نورمال آمدن از هایپوگلایسمیا با نهی کردن لیپولایسیس و گلایکوجینولایزس نهی میکند • اینها علایم هایپوگلایسمیا را مخفی میکنند • با احتیاط نزد مریضان شکر استفاده شود
Differences Between Beta Blockers تفاوت بین بیتا بلاکر ها • Selectivity – Beta 1 selective agents considered cardioselective. Less likely to cause bronchoconstriction, vasoconstriction or failure to recover from hypoglycemia • Partial Agonist Activity – very weak agonists and not true blockers. Useful in patients who develop bradycardia on pure beta blockers (Intrinsic Sympathomimetic Activity = ISA) • Lipid Solubility – agents with ability to cross the CNS (high lipid solubility) more likely to cause CNS side effects (depression and drowsiness)—” beta blocker blues” • انتخابی بودن – دوا های انتخابی بیتا 1 کاردیوسلکتیف محسوب میشوند . کمتر احتمال میرود که باعث تقبض قصبات ، تقبض اوعیه و ناکامی در دوباره به حالت نارمل آمدن از هایپوگلایسمیا شوند • فعالیت قسمی اگونیست – اگونیست های بسیار ضعیف هستند و بلاکر های حقیقی نیستند . در مریضانی که با بیتا بلاکر های خالص نزد شان برادیکاردی بوجود میاید موثر هستند ( فعالیت داخلی مقلد سمپاتیک ) • قدرت منحل شدن در شحم – دوا های با قدرت عبور کردن به سیستم عصب مرکزی ( قدرت منحل شدن بلند در شحم ) بسیار محتمل است که عوارض جانبی را در سیستم عصب مرکزی باعث شوند ( افسرده گی و خواب آلوده گی ) – ” افسرده گی بیتا بلاکر ها ”
Propranolol (Inderal®)پروپرانول ( اندرال ریتارد ) • A non selective beta blocker • Available in various oral forms and as a parenteral injection • Uses • Migraine prophylaxis • Various cardiac uses however Beta 1 selective agents are now used to a greater extent. • Pheochromocytoma - used in conjunction with alpha blockers • Hyperthyroidism • Essential tremor • یک بیتا بلاکر غیر انتخابی • به اشکال مختلف فمی و زرق داخل وریدی دریافت میگردد • مورد استفاده • وقایه میگرن • مورد استفاده متنوع قلبی با وجودیکه فعلاً دوا های بیتا 1 سلکتیف به یک طیف گسترده استفاده میشوند • فیوکروموسایتوما – با الفا بلاکر ها یکجا استفاده میشود • فرط فعالیت غده درقیه • رعشه اساسی
Beta 1 Blockers used for their cardiac functionبلاکر های بیتا 1 بخاطر تاثیرات قلبی شان استفاده میشوند • Beta 1 selective agents – primary beta blockers used for treatment of hypertension • Safer than non-selective agents in patients with asthma, diabetes or peripheral vascular disease but still must consider benefits vs. risks • Atenolol (Tenormin®) • Oral tablets – 25, 50 and 100mg tablets & inj; once a day dosing • Metoprolol (Lopressor®) • Oral tablets – 50, 100mg tabs, extended release 50, 100 and 200mg Toprol XL® tabs & injection 1mg/ml - The extended release tablets have indication for CHF • دوا های انتخابی بیتا 1 – بیتا بلاکر های اساسی بوده و بخاطر تداوی فرط فشار خون استفاده میشوند • نسبت به دوا های غیر انتخابی در مریضان استما ، شکر یا امراض اوعیه محیطی مصئونتر هستند اما هنوز هم باید فایده در مقابل خطر آن مدنظر گرفته شود • اتینولول ( تینورامین ریتارد ) • تابلیت های فمی – 25 ، 50 و 100 ملیگرام & زرقی : یک دوز در روز • میتوپرولول ( لوپریسور ) • تابلیت های فمی – 50 ، 100 ملیگرام ، تابلیت های وسعت یافته توپرول ریتارد 50 ، 100 و 200 ملیگرام & امپول زرقی 1 ملیگرام در فی ملیلیتر – تابلیت های با ریلیز وسعت یافته در عدم کفایه احتقانی قلب استطباب دارند
Other Beta Blockersبیتا بلاکر های دیگر • Nadolol (Corgard®) • Non selective beta blocker with a long half life (long duration of action). Not clinically significant because qd dosing is also possible with the safer Beta 1 selective agents • Esmolol (Brevibloc®) • Beta 1 selective agent that is noteworthy due to its short half-life (10 minutes). Used in situations such as surgery or the treatment of critically ill patients where quick dose changes may be needed. Available only as an injection. • ندولول ( کورگرد ریتارد ) • یک بیتا بلاکر غیر انتخابی با یک نصف عمر غلظت پلازمائی طویل ( دارای تاثیر دوامدار) . از نگاه کلینینکی حایز اهمیت نیست به خاطر که دوز چهار مرتبه در روز همچنان با بیتا بلاکر های مصئون انتخابی نیز ممکن است • اسمولول ( بریفیبلاک ریتارد ) • یک دوا بیتا 1 انتخابی است که به خاطر داشتن نصف عمر غلظت پلازمائی کوتاه ( 10 دقیقه ) حایز اهمیت نیست . در حالات مثل جراحی یا تداوی مریضان وخیم زمانیکه تبدیل کردن سریع دوز ضرورت است مورد استفاده قرار میگیرد . • تنها به شکل زرقی قابل دسترس است
Beta Blockers with ISAبیتا بلاکر های با فعالیت مقلد سمپاتیک داخلی • ISA is Intrinsic Sympathomimetic Activity - another term for “partial agonist” • May be useful in patients who can not tolerate the other beta blockers because of bradycardia, inability to recover from hypoglycemia or bronchoconstriction • Acebutolol (Sectral®) is a B1 selective agent with ISA • Pindolol (Visken®) is a non-selective agent with ISA • ISA عبارت از فعالیت مقلد سمپاتیک داخلی است – اصطلاح دیگر برای آن ” اگونیست قسمی ” است • ممکن در مریضانیکه به خاطر برادی کاردی نمیتوانند دیگر انواع بیتا بلاکر ها را تحمل کنند و عدم توانائی در برگشت دو باره به حالت نورمال از هایپوگلایسمیا یا تقبض قصبات دارند استفاده شود • اسیبوتولول ( سیکترال ریتارد ) یک دوا بیتا 1 انتخابی با فعالیت مقلد سمپاتیک داخلی است • پیندولول ( ویسکین ریتارد ) یک دوا غیر انتخابی با فعالیت مقلد سمپاتیک داخلی است
Drugs for Glaucomaادویه ها برای گلوکوما • Multiple medication classes used to treat glaucoma-several are autonomic drugs • Alpha 2 adrenergic agonists (Apraclonidine) [Iopidine®]; (Bromonidine) [AlphaganP] • Topical carbonic anhydrase inhibitors (Dorzolamide) [Trusopt®] • Beta blockers (Betaxolol, Timolol) • Prostaglandin analogs (Latanoprost) [Xalatan®] • Cholinergic agonists - Direct (Pilocarpine) • Sympathomimetics (Dipivefrin) • چندین صنف از دوا ها برای تداوی گلوکوما مورد استفاده دارند – چندین نوع آن دوا های اتونومیک هستند • اگونیست های الفا 2 ادرینرجیک ( اپراکلونیدین ) (( لوپیدین ریتارد )) : ( برومونیدین ) (( الگافان پی )) • نهی کننده های کاربونیک انهایدریز موضعی ( دورزولاماید ) (( تروسوپت ریتارد )) • بیتا بلاکر ها ( بیتاکسولول ، تیمولول ) • انالوگ های پروستاگلاندین ( لتتوپروست ) (( زلاتان ریتارد )) • اگونیست های کولینرجیک – مستقیم ( پیلوکارپین ) • سمپاتومیمیتیک ها ( دیپیفیفرین )
Timolol (Blocadren®)تیمولول ( بلوکادرین ریتارد ) • Timolol is a non selective beta blocker available both as an extensively used ophthalmic drop for glaucoma and as a rarely used oral tablet for hypertension • Timoptic® is the trade name for the ophthalmic product • It decreases aqueous humor production and does not effect vision • تیمولول یک بیتا بلاکر غیر انتخابی است که به شکل قطره های به طور وسیع استفاده شده در گلوکوما و به شکل نادر به قسم تابلیت ها برای تداوی فرط فشار قابل دسترس است • تیموپتیک ریتارد یک نام تجارتی برای محصولات چشمی است • خلط مائی را کاهش داده ولی بالای قوه دید تاثیر نمیکند
Alpha and Beta Adrenergic Blocking Agentsدوا های بلاک کننده الفا و بیتا ادرینرجیک • Combines alpha 1 blocking ability (vasodilation) with Beta effects • Result is peripheral vasodilation that lowers blood pressure with reduced cardiac rate and contraction • دارای تاثیر مختلط توانائی در بلاک نمودن الفا 1 ( توسع وعائی ) با تاثیرات بالای بیتا است • نتیجه آن توسع وعائی محیطی است که فشار خون را با کاهش دادن سرعت قلب و تقلصیت قلب کاهش میدهد
Labetalol (Normodyne®, Trandate®)لبیتلول ( نورمودین ریتارد ، ترندت ریتارد ) • Action alpha 1 and B non selective blocker • Ratios of alpha to Beta blockade are 1:3 for oral use • Pharmacological actions – does not produce peripheral vasoconstriction • Place in therapy - not first line for any indication but useful in blacks, elderly and pregnant patients • Adverse reactions – Combination of alpha and beta blocker effects including orthostatic hypotension • Available as oral tablets and parenteral injection • تاثیر آن به قسم بلاکر غیر انتخابی الفا 1 و بیتا است • نسبت بلاک نمودن آن برای استفاده فمی آن برای الفا بر بیتا ، یک به نسبت سه است • تاثیرات دوائی – باعث تقبض اوعیه محیطی نمیشود • جا آن در تداوی – از جمله ادویه خط اول در هر استطباب آن است اما در بلاک ها نزد افراد مسن و خانم های حامله موثر است • عوارض جانبی – اثرات مختلط الفا و بیتا بلاکر به شمول تفریط فشار وضعیتی • به شکل تابلیت های فمی و زرقیات وریدی موجود است
Carvedilol (Coreg®)کرفیدیلول ( کورگ ریتارد ) • Action – Nonselective B blocking activity and alpha 1 blocking activity • Better beta blocking ability than alpha blocking ability • Indications – Hypertension and Congestive heart failure • First agent with Beta blocking activity to be approved for congestive heart failure • Must be used with caution and the dose must be started at the lowest possible level and increased very slowly • اثر – اثر بلاک نمودن غیر انتخابی بیتا و الفا 1 • اثر بلاک نمودن بیتا آن نسبت به قدرت بلاک نمودن الفا آن بهتر است • استطبابات – فرط فشار و عدم کفایه احتقانی قلب • اولین ادویه با اثر بلاک نمودن بیتا است که استفاده آن برای عدم کفایه احتقانی قلب تائید شده است • باید با احتیاط استفاده شود و دوز آن باید به قدر ممکن از حد پائین شروع شود و بسیار آهسته افزایش داده شود
Reviewمرور • Sympathomimetic (agonists) • Alpha – phenylephrine, oxymetazoline, clonidine • Beta – Isoproterenol, Dobutamine, Albuterol, Salmeterol, Fometerol, Terbutaline • - ol • Mixed – epi, norepi, dopamine • مقلد سمپاتیک ( اگونیست ها ) • الفا – فینیلفرین ، اوکسیمیتازولین ، کلونیدین • بیتا – ایزوپروترینول ، دوبوتامین ، البوتیرول ، سلمترول ، فومترول ، تربوتالین • - اول • مختلط – اپی ، نوراپی ، دوپامین
Reviewمرور • Sympatholytic (antagonists) • Alpha1 – prazosin, terazosin, doxazosin, Tamsulosin • Beta1 – esmolol, atenolol, metoprolol • Beta – propranolol, nadolol, timolol • Alpha/beta – labetolol, carvedilol • - olol/ilol • سمپاتولایتیک ( انتاگونیست ها ) • الفا 1 – پیرازوسین ، تیرازوسین ، دوکسازوسین ، تمسولوسین • بیتا 1 – ایسمولول ، اتینولول ، میتوپرولول • بیتا – پروپرانولول ، ندولول ، تیمولول • الفا/بیتا – لبیتولول ، کرفیدیلول • - اولول / ایلول
Autonomic Nervous System and Drugs Affecting the Parasympathetic Nervous Systemسیستم عصبی خودکار و تاثیردواها بالای سیستم عصبی پاراسیمپاتیتیکAfghan Physician Assistant Program پروگرام معاون دوکتوران افغان
Autonomic Nervous Systemسیستم عصبی خودکار • دوبخش های مخالف • - سیمپاتیتیک • جنگ و گریز • پاراسیمپاتیتیک • استراحت و هضم کردن Two Opposing divisions • Sympathetic • Fight or flight • Parasympathetic • Rest and Digest
Sympathetic Nervous Systemسیستم عصبی سیمپاتیتیک • Actions due to both direct stimulation and by stimulation of adrenal medulla • Increase heart rate and BP • Mobilize energy stores • Increase blood flow from skin and internal organs to skeletal muscles and heart • Dilation of pupils and bronchioles • Adjusts body to stressful situations but does not play a major role in maintaining normal body function • اقدامات به علت هردو تنبه مستقیم و توسط تحریک میدولای ادرینال - بلندبردن ضربان قلب و فشار - محرک ساختن زخیره انرژی - ازدیاد جریان خون از جلد و اورگان های داخلی به طرف عضلاتی اسکلیت وقلب - متوسع ساختن مردمک چشم و برونشیولز • تنظیم نمودن بدن به حالات پرازپریشانی اما رول عمده را در تحفظ فعالیت نورمال بدن اجرانمی نماید