Семейство - ТЕРАФЛЕКС

1. Семейство - ТЕРАФЛЕКС Обучение по бренду

2. Соединительные ткани А В С Д Е А. - Рыхлая соединительная ткань В. – Плотная соединительная ткань С. – Хрящ Д. - Кость Е. - Кровь

3. Анатомо-функциональные особенности строения суставов К основным элементам сустава относятся: • эпифизы костей, образующих сустав • суставные хрящи • суставная сумка • синовиальная оболочка • полость сустава • синовиальная жидкость. Суставные хрящи • Суставная поверхность эпифизов покрыта гиалиновым хрящом. Он обеспечивает амортизацию, уменьшает трение сочленяющихся суставных поверхностей. Толщина хряща в различных суставах колеблется от 1 до 7 мм. • По своим физико­химическим свойствам гиалиновый хрящ представляет собой гель содержащий 70 - 80% воды, 10 - 15% органических веществ и 4 - 7% минеральных солей. • Суставная поверхность хряща гладкая и в норме увлажнена суставной (синовиальной) жидкостью. Различают три вида хрящевой ткани: • гиалиновую • эластическую • волокнистую.

4. Анатомо-функциональные особенности строения суставов Синовиальная оболочка • выстилает всю поверхность суставной полости и связки, расположенные в суставе, за исключением хрящевых участков. • продуцирует синовиальную жидкость • обеспечивает обмен веществ в полости сустава, питание суставного хряща, дополнительную амортизацию суставов, повышает подвижности эпифизов. Синовиальная жидкость • В норме в суставной полости содержится (в зависимости от размера суставов от 0,1 до 4 мл) синовиальная жидкость. Синовиальная жидкость: • уменьшает взаимное трение, увеличивает сцепление суставных поверхностей, повышает подвижность • обеспечивает питание суставного хряща • служит дополнительным амортизатором.

5. Анатомо-функциональные особенности строения суставов Краткая характеристика клеток хрящевой ткани • Хондробласты – небольшие уплощенные клетки, способные делиться и синтезировать межклеточное вещество. Происходящий при этом рост хряща называется периферическим, или аппозиционным, - т.е. путем «наложения» новых слоев хряща. • Хондроциты - имеют больший размер и овальную форму, образуют изогенные группы из 2-6 клеток. Они лежат в особых полостях межклеточного вещества – лакунах. • Хондроциты участвуют в регуляции синтеза (анаболизм) и деградации (катаболизм) компонентов хрящевого матрикса, которые в норме находятся в сбалансированном состоянии. • За счёт деятельности хондроцитов происходит увеличение массы хряща изнутри - интерстициальный рост. Краткая характеристика межклеточного вещества • Межклеточное вещество состоит из волокон и основного, или аморфного, вещества. Большинство волокон представлено коллагеновыми волокнами, а в эластических хрящах – еще и эластическими волокнами, находящимися в гидратированном геле из гликозаминогликанов и протеогликанов.

6. Характеристика межклеточного вещества Протеогликаны – крупные макромолекулы, состоящие из многочисленных цепочек гликозаминогликанов и олигосахаридов, прикрепленных к центральному протеиновому ядру. Роль протеогликанов: • каркас для коллагена • обеспечение связи воды и катионов с образованием эластичного слоя, который смазывает и защищает хрящ. К гликозаминогликанам относятся: • кератансульфат • дерматансульфат • гепарансульфат • хондроитинсульфат и гиалуроновая кислота

7. На схеме в упрощенном виде представлены три главных компонента межклеточного матрикса: прочные коллагены, сетчатые адгезивные белки и основное вещество, протеогликаны. Коллагены (которых известно по крайней мере 12 вариантов) образуют нити, фибриллы, сетки и связки. Характерные свойства коллагенов — прочность на разрыв и гибкость. Эластичным белком с аналогичными свойствами является эластин. Адгезивные белки связывают различные составные компоненты межклеточного матрикса. Наиболее важными представителями являются ламинин и фибронектин Протеогликаны выполняют функцию наполнителя (основного вещества). Благодаря полярной природе и сильному отрицательному заряду, они связывают катионы и основную часть воды. Фибронектины Молекулы фибронектинов представляют собой димеры сходных между собой полипептидных цепей (250 кДа), связанных дисульфидными связями. Протеогликаны — одни из наиболее крупных молекул (М > 2•106 Да); они включают белковую (5%) и углеводную (95%) составляющие и по форме напоминают ершик для мытья бутылок. Белковые мономеры, несущие множество полисахаридных цепей, ассоциированы с осевой молекулой гиалуроновой кислоты . Основной структурной единицей различных гликозаминогликанов является дисахаридное звено, состоящее из уроновых кислот (глюкуроновой, идуроновой или галактуроновой) и N-ацетилгексозамина (GlcNAc или GalNAc). Протеогликаны составляют основной вещество межклеточного матрикса.

9. Хондроитинсульфат • ХС – сульфатированный глюкозаминогликан, выделяемый из хрящей птицы, крупного рогатого скота и акул. • Представляет собой длинные полисахаридные цепи, состоящие из повторяющихся соединений дисахарида N-ацетилгалактозамина и глюкуроновой кислоты. • Полисахаридные цепи ХС состоят из нескольких структурно подобных дисахаридов, среди которых наиболее часто встречаются: • ХС А (хондроитин-4-сульфат) • ХС C (хондроитин-6-сульфат). • Каждая разновидность ХС отличается от молекулярным весом: • Естественный ХС животных имеет молекулярный вес от 50 000 до 100 000 Да, а представленный в составе различных препаратов ХС имеет существенно меньший молекулярный вес (14000—17000 Да)

10. Обмен веществ и энергии • Все происходящие в организме преобразования вещества и энергии объединены общим названием - метаболизм (обмен веществ). • На клеточном уровне эти преобразования осуществляются через сложные последовательности реакций, называемые путями метаболизма, которые могут включать тысячи разнообразных реакций.

11. Обмен веществ и энергии • Эти реакции протекают не хаотически, а в строго определенной последовательности и регулируются множеством генетических и химических механизмов. • Метаболизм можно разделить на два взаимосвязанных, но разнонаправленных процесса: • анаболизм (ассимиляция) • катаболизм (диссимиляция)

12. Обмен веществ и энергии • Анаболизм - это совокупность процессов биосинтеза органических веществ (компонентов клетки и других структур органов и тканей). • Анаболизм обеспечивает рост, развитие, обновление биологических структур, а также накопление энергии (синтез макроэргов). • Анаболизм заключается в химической модификации и перестройке поступающих с пищей молекул в другие более сложные биологические молекулы. Например, включение аминокислот в синтезируемые клеткой белки в соответствии с инструкцией, содержащейся в генетическом материале данной клетки .

13. Обмен веществ и энергии • Катаболизм - это совокупность процессов расщепления сложных молекул до более простых веществ с использованием части из них в качестве субстратов для биосинтеза и расщеплением другой части до конечных продуктов метаболизма с образованием энергии. • К конечным продуктам метаболизма относятся: • вода (у человека примерно 350 мл в день) • двуокись углерода (около 230 мл/мин) • окись углерода (0,007 мл/мин) • мочевина (около 30 г/день), а также другие вещества, содержащие азот (примерно б г/день).

14. Обмен веществ и энергии • Процессы анаболизма и катаболизма находятся в в состоянии динамического равновесия. • Преобладание анаболических процессов над катаболическими приводит к росту, накоплению массы тканей, а преобладание катаболических процессов ведет к частичному разрушению тканевых структур.

15. Биологическая роль ХС * - [76, 77, 78]

16. Фармакокинетика хондроитина * Если Vd ниже 0,1 л/кг - вещество не распределяется в ткани, действует в просвете кишечника. В диапазоне 0,1—0,6 л/кг - лекарство выходит из плазменного компонента, проникает в интерстициальную жидкость, но не входит в клетки; Более 0,6 л/кг - вещество проникает в клетку и связывается с клеточными структурами.

17. Историческая справка В начале 1956 г., ученые Каролинского Института в Стокгольме (Швеция) показали, что in vitro добавление глюкозамина гидрохлорида в ткань сустава (хрящ) увеличило производство хондроитин сульфата и других глюкозаминогликанов. Ряд других исследователей из Института фармакологии Боннского университета и Университета штата Иллинойс подтвердили первоначальные исследования. Фактически было показано, что добавление глюкозамина гидрохлорида увеличивает производство глюкозаминогликанов на 170 %. В 1980 г., Итальянская фармацевтическая компания поддержала Клинические исследования влияния дополнительного количества глюкозамина, принимаемого перорально, на пациентов с остеоартритом. С 1980 по 1994 г. было исследовано более 2500 пациентов, страдающих от остеоартрита. Результаты оказались положительными. В 80 % или более случаев пациенты, получавшие 1,5 г глюкозамина ежедневно, сообщили о существенном сокращении боли, ускоренном восстановлении, и частично о полном восстановлении функции составов после 4-6 недель лечения.

18. Глюкозамин Глюкозамин Эмпирическая формула:C6H13NO5 Молекулярный вес: 179,17 ГГ Эмпирическая формула: C6H14O5NCl.Молекулярная масса: 215,64 Содержание глюкозамина в гидрохлориде - 83% (179,17/215,64*100%) • Глюкозамин – природный аминомоносахарид, который в организме синтезируется в виде глюкозамин 6-фосфата. • Глюкозамин, как предшественник, необходим для синтеза  многих глюкозаминогликанов: • ХС • гиалуроновой кислоты • гепарин сульфата, кератан сульфата и гиалуронана. • Глюкозамин - важный компонент клеточной мембраны. • Глюкозамин играет важную роль в формировании костно-хрящевого и сухожильно-связочного аппаратов, синовиальной жидкости, кожи, ногтей, сердечных клапанов и кровеносных сосудов (Setnikar I., 1984). Существует три соли глюкозамина: • N-ацетилглюкозамин, • глюкозамин сульфат (ГС) • глюкозамин гидрохлорид (ГГ) (Алексеева Л.И., 2004). • ГГ получают путем полного кислотного гидролиза природного хитина в концентрированной соляной кислоте при температуре кипения реакционной смеси. • ГС производят из ГГ, добавляя в него натрия или калия сульфат с дальнейшей ко-кристализацией полученной смеси, в дальнейшем ГС стабилизируется хлоридом натрия и содержит до 30% хлорида. ГС Эмпирическая формула: C6H13NO5 * H2SO4.Молекулярная масса: 277,24 Содержание глюкозамина в кристаллическом ГС – 78,5% (179,17/277,24*100%)

19. Биологическая роль

20. Фармакокинетика Глюкозамина Биодоступность глюкозамина мало зависит от используемой соли, так как при физиологических значениях рН в желудочно-кишечном тракте большая часть глюкозамина находится в неионизированной форме, хотя в литературе встречается мнение, что глюкозамина гидрохлорид абсорбируется хуже сульфата * - [32 - 36]

21. Характеристика рандомизированных клинических испытаний Глюкозамина

22. Характеристика рандомизированных клинических испытаний Глюкозамина

23. Характеристика рандомизированных клинических испытаний ХС

24. Характеристика рандомизированных клинических испытаний ХС

25. Резюме • Авторы приходят к заключению, что хондроитин сульфат и глюкозамин оказывают умеренное или значительное воздействие на выраженность болевого синдрома и функциональную подвижность суставов при ОА по сравнению с плацебо: • глюкозамин обладает структурно-модифицирующим (при трехлетнем приеме замедляет дегенеративный процесс в суставном хряще) и симптоматическим действием • хондроитин – симптоматическим (оказывает положительное влияние на индекс Лекена, показатели ВАШ). • Хондропротекторы действительно оказывают защитное действие в отношении суставного хряща, препятствуют его разрушению и способствуют (хотя бы частично) его восстановлению. Эти данные дают основание считать, что хондроитин сульфат и глюкозамин обладают также и патогенетическим действием и способны оказывать модифицирующее влияние на течение остеоартроза. • По мнению многих специалистов, хондропротекторы с доказанным защитным эффектом в отношении хряща должны стать основой длительной базисной терапии остеоартроза. • Благоприятные клинико-фармакологические свойства глюкозамина делают его средством выбора для базисной терапии остеоартроза. Средняя эффективная суточная доза должна быть не менее 1500 мг в сутки. Лечение глюкозамином дает возможность получить эффект уже через 2-4 недели. • Применение хондроитин сульфата (его суточная доза в среднем составляет 1000-1500 мг) особенно показано у пожилых больных при сопутствующем атеросклерозе, ожирении, нарушении липидного обмена, метаболическом синдроме, сопутствующем сахарном диабете, благодаря наличию антитромботического, гепариноподобного эффекта и снижению уровня холестерина и липопротеидов. • По сравнению с глюкозамином эффект хондроитин сульфата наступает несколько позднее. • Глюкозамин и ХС — «модификаторы биологического ответа» - уменьшают патологические проявления в хряще в ответ на нагрузку и повышают способность хряща к самовосстановлению.

26. Что является более зффективным в лечении остеоартроза: глюкозамин, хондроитин или их комбинация? • Учитывая экспериментальные данные (сочетание ХС и ГГ увеличивало продукцию глюкозаминогликанов хондроцитами на 96,6% по сравнению с 32% при проведении монотерапии одним из компонентов) и доказанную клиническую эффективность, комбинированное применение ХС и ГГ является перспективным направлением современной артрологии - Lippielo L., 1999, Leffler C.N., 1999, Shanclad W.E., 1998.

27. Сочетанная терапия ОА • Первый этап мультицентрового, двойного слепого плацебо- и целекоксиб-контролируемого исследования (GAIT – Glucosamine/chondroitin Arthritis Intervention Trial), результаты которого были доложены на X Мировом конгрессе OARSI по остеоартрозу (Бостон, 8-11 декабря 2005 год). Количество пациентов (% численности в каждой группе), отметивших уменьшение боли по сравнению с исходной не менее, чем на 20 % через 24 недели лечения у больных ОА коленных суставов с интенсивностью боли от выраженной до сильной (301-400 мм по шкале WOMAC)

28. Сочетанная терапия ОА The Glucosamine/Chondroitin Arthritis Intervention Trial • Комбинация глюкозамина с хондроитином достоверно эффективнее, чем плацебо, хондроитин, глюкозамин, целекоксиб у больных с ОА коленных суставов при выраженной и сильной боли (301-400мм). • Целекоксиб достоверно эффективнее, чем плацебо, хондроитин, глюкозамин и их комбинация при слабой/средней боли (≤300мм) • Хондроитин и/или глюкозамин без комбинации по эффективности сопоставимы с плацебо • Все изучаемые препараты хорошо переносились Совместное применение хондроитин сульфата и глюкозамина обеспечивает более быстрое насыщение организма хондропротекторами по сравнению с действием одного компонента, а также более выраженный клинический эффект.

29. Переносимость, побочные явления • Глюкозамин безопасен при приеме в очень высоких дозах [37 - 40 ]: • LD50 ГГ для мышей составляет 15 000 мг/кг при пероральном приеме 1 100 мг/кг при в/в приеме 6 200 мг/кг при п/к • Клинические исследования показали отсутствие значимого влияния на обмен глюкозы при приеме в Глюкозамина терапевтических дозах [ 38-40]. • Глюкозамин не влияет на уровень гликозилированного гемоглобина в исследовании у больных сахарным диабетом 2-го типа [41]. • Безопасность глюкозамина подтверждается данными клинических исследований. • ХС является безопасным веществом, его LD50 при пероральном приеме превышает 10 г/кг [85]. ХС обладает незначительными антикоагулянтными свойствами, которые практически не проявляются при приеме внутрь [86]. Частота побочных эффектов ХС в клинических исследованиях сопоставима с плацебо [42, 87]. • В исследованиях, посвященных переносимости глюкозамина и хондроитина, установили отсутствие токсичности и наличия тяжелых побочных эффектов, а также клинических, биохимических или гематологических изменений при длительном его приеме. • Анализируя клиническую эффективность и переносимость хондропротекторных средств, следует выделить несомненные преимущества хондроитин сульфата и глюкозамина как достаточно эффективных и безопасных.

30. Рекомендации Европейской антиревматической лиги (EULAR) 2003 г.: доказательный подход к лечению пациентов с остеоартрозом коленных суставов * **

31. Терафлекс – основа конструктивной терапии заболеваний суставов и позвоночника Химическое название: 2-дезокси-2-амино глюкозы гидрохлорид Фармакологическое действие препарата - стимуляция регенерации хрящевой ткани. Состав: Глюкозамина гидрохлорид – 500 мг Натрия Хондроитина сульфат – 400 мг

32. ТЕРАФЛЕКС ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ • Обладает противовоспалительным и анальгетическим действием • Улучшает подвижность суставов • Снижает потребность в НПВС • Улучшает качество жизни пациента • ОСТЕОАРТРОЗ ПЕРВИЧНЫЙ И ВТОРИЧНЫЙ • ОСТЕОХОНДРОЗ • ДЕГЕНЕРАТИВНО-ДИСТРОФИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯПОЗВОНОЧНИКА И СУСТАВОВ • ОСТЕОПОРОЗ

33. Доказательная база

34. Доказательная база

35. КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ ОСТЕОАРТРОЗА КОЛЕННОГО СУСТАВА Кезля О.П. ГУО «БелМАПО», кафедра травматологии и ортопедии, Минск - 2007 год

36. ЦЕЛЬ ИССЛЕДОВАНИЯ Оценить эффективность препарата Терафлекс (капс.) в комплексном лечении остеоартроза коленного сустава. В исследование включены 48 пациентов: N1 = 20 – пациенты с первой степенью повреждения хрящевого покрытия N2 = 28 - пациенты со второй степенью повреждения хрящевого покрытия Средний возраст - 35 ± 3,9 года Контрольная группа – 20 пациентов Все пациенты были обследованы клинически, лабораторно, рентгенологически.

37. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ Изменение показателей ВАШ у пациентов исследуемых групп и групп контроля (n1 – пациенты исследуемой группы с первой степенью повреждения хрящевого покрытия коленного сустава; n2 – пациенты исследуемой группы со второй степенью повреждения хрящевого покрытия коленного сустава; n3 – пациенты контрольной группы с первой степенью повреждения хрящевого покрытия коленного сустава; n4 - пациенты контрольной группы со второй степенью повреждения хрящевого покрытия коленного сустава).

38. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ Изменение индекса Лекена у пациентов исследуемых групп и групп контроля (n1 – пациенты исследуемой группы с первой степенью повреждения хрящевого покрытия коленного сустава, n2 - – пациенты исследуемой группы со второй степенью повреждения хрящевого покрытия коленного сустава, n3 – пациенты контрольной группы с первой степенью повреждения хрящевого покрытия коленного сустава, n4 - пациенты контрольной группы со второй степенью повреждения хрящевого покрытия коленного сустава).

39. ВЫВОДЫ • Результаты лечения гонартроза с использованием артроскопии коленного сустава и применения препарата Терафлекс показали его высокую эффективность (уменьшение болевого синдрома, восстановление объема движений, улучшение функциональных возможностей). • Отсутствие побочных эффектов и хорошая переносимость препарата Терафлексоткрывают перспективу широкого применения данного препарата у больных с остеоарторозом коленных суставов.

40. ТЕРАФЛЕКС В ЛЕЧЕНИИ НЕЙРОДИСТРОФИЧЕСКИХ ПРОЯВЛЕНИЙ ОСТЕОХОНДРОЗА ШЕЙНОГО ОТДЕЛА ПОЗВОНОЧНИКА Недзьведь Г.К., Астапенко А.В. РНПЦ неврологии и нейрохирургии, Минск - 2007 год

41. ЦЕЛЬ ИССЛЕДОВАНИЯ Изучить эффективность препарата Терафлекс при нейродистрофических проявлениях остеохондроза шейного отдела позвоночника. Материалы и методы Под наблюдением находилось 30 больных (16 женщин, 14 мужчин). Средний возраст составил 51,4 + 2,1 лет. По клиническим синдромам больные распределились следующим образом: n = 18 - цервибрахиалгия с нейродистрофическим синдромом в форме плечелопаточного периартроза n = 5 - поражения С6 или С7 корешка в сочетании с плечелопаточным периартрозом n = 7 - цервикобрахиалгия в сочетании с люмбалгией. У всех пациентов был стойкий умеренно выраженный болевой синдром. Терафлекс назначали по обычной схеме. Курс лечения составил 2 месяца. Эффект лечения оценивали по динамике болевого синдрома и степени функциональных нарушений и на основании данных неврологического статуса, а также при помощи шкал и методов количественной оценки.

42. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ Регресс болевого синдрома

43. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ Регресс вертеброневрологической симптоматики: возрос объем активных движений в плечевом суставе, уменьшилась болезненность зон нейроостеофиброза * *

44. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ По Освестровскому опроснику степень нарушения жизнедеятельности до лечения составила 33,4%, после лечения – 18,5%. По опроснику Роланда-Морриса также отмечена положительная динамика навыков самообслуживания. * *

45. ВЫВОДЫ • Проведенные исследования позволили сделать вывод, что Терафлексявляется эффективным средством лечения нейродистрофических проявлений шейного остеохондроза. • Проведение курса лечения сопровождалось регрессом болевого синдрома, увеличением объема движений в плечевом суставе. • Следует отметить хорошую переносимость препарата и отсутствие побочных эффектов а анализируемой группе больных

46. Зачем необходимы комбинированные препараты ? • Комбинация различных активных компонентов в препарате может иметь ряд преимуществ: улучшение комплаенса для пациента, упрощение назначения, повышение профиля безопасности без уменьшения терапевтической эффективности (Raffa, 2001). • Большинство комбинаций имеет аддитивный* эффект. • Однако, в некоторых случаях, комбинация оказывает эффект превышающий аддитивный (синергизм)* (Bolan et al., 2002). Многолетний опыт исследования различных комбинаций препаратов отражен в многочисленных публикациях и монографиях (Tallarida et al., 1999, Raffa et al., 1993, Tallarida et al., 1989; Raffa et al., 2000; Tallarida, 2000; Tallarida, 2001). • С особым интересом рассматриваются случаи усиления анальгезирующего эффекта. При исследовании комбинации глюкозамина сульфата с наиболее часто используемыми неопиоидными анальгетиками определяется антиноцицептивный синергизм (ибупрофн, кетопрофен). • В частности, комбинация глюкозамина и ибупрофена является наиболее перспективной для проведения клинических исследований.

47. Антиноцицептивная синергия**, аддитивный* и субаддитивный*** эффект комбинации глюкозамина и неопиоидных анальгетиков у мышей(Ronald J. Tallarida, Alan Cowan, and Robert B. Raffa Temple University School of Medicine and Temple University School of Pharmacy, Philadelphia, Pennsylvania), 2003 г. *Аддитивный эффект - взаимодействие, в результате которого эффект двух применяемых вместе препаратов равен их суммарному действию. **Синергизм - взаимодействие, в результате которого эффект двух применяемых вместе препаратов превышает их суммарное действие. ***Субаддитив - взаимодействие, в результате которого эффект двух применяемых вместе препаратов меньше ожидаемого суммарного действия

48. Антиноцицептивная синергия, аддитивный и субаддитивный эффект комбинации глюкозамина и неопиоидных анальгетиков у мышей. • Каждый из исследуемых НПВП (ибупрофен, кетопрофен, диклофенак, индометацин, напроксен, пироксикам, ацетилсалициловая кислота), а также ацетаминофен, оказывает анальгезирующий эффект. • Достоверно доказан синергизм глюкозамина в отношении анальгезирующего эффекта ибупрофена, кетопрофена, а также аддитивный эффект и субаддитивный эффект в комбинации с другими неопиоидными анальгетиками (диклофенак, индометацин, напроксен, ацетаминофен, ацетилсалициловая кислота, пироксикам). • Синергизм фиксируется при соотношении глюкозамин / ибупрофен более 1. • Анальгезирующий эффект комбинации глюкозамин / ибупрофен обеспечивает в 2,4 раза меньшая доза ибупрофена. • Глюкозамин в различных дозировках не влияет на фармакокинетику ибупрофена, что позволяет предположить еще и ЦОГ-независимый механизм аналгезирующего эффекта комбинации глюкозамин+ибупрофен. ВЫВОДЫ

49. Терапевтические подходы к назначению комбинации глюкозамина + ибупрофена • Уменьшение боли • Уменьшение функциональной недостаточности суставов • Ограничение прогрессирования заболевания • Улучшение качества жизни больных Терафлекс Адванс Состав: Глюкозамина сульфат – 250 мг Натрия Хондроитина сульфат – 200 мг Ибупрофен – 100 мг

50. Ибупрофен • Ибупрофен – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС), разработанное в 1962 г., относящееся к группе неселективных НПВС. • Ибупрофен – белое или почти белое кристаллическое вещество с характерным ароматом, содержит (4-изобутилфенил) пропионовую кислоту (C13H18O2). • Ибупрофен обладает жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным свойствами. • Фармакодинамика ибупрофена: • Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее действие (угнетает синтез простагландинов, блокирует циклооксигеназу). • Уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны, препятствующие выходу гидролаз, способных разрушать протеогликаны, коллаген, хрящевую ткань. • Тормозит синтез медиаторов воспаления. • При приеме per os максимальная концентрация в синовиальной жидкости определяется через 3 часа, а в плазме крови через 1-2 часа. • Риск развития гастропатий минимальный – 2,1% (0,6-7,1%). Быстрый метаболизм и экскреция ибупрофена объясняют относительно низкую токсичность ибупрофена по сравнению с некоторыми другими НПВС .