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OSSICODONE

OSSICODONE. OxyContin ® Ossicodone cloridrato a rilascio controllato. DEPALGOS - . MOLTENI. Farmacocinetica. T/2 di assorbimento di ossicodone IR : 0,4h. (24 min) (monofasico) Le compresse di OxyContin ® hanno un andamento bifasico :

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Presentation Transcript

  1. OSSICODONE

  2. OxyContin® Ossicodone cloridrato a rilascio controllato

  3. DEPALGOS - MOLTENI

  4. Farmacocinetica • T/2 di assorbimento di ossicodone IR : 0,4h. (24 min) (monofasico) • Le compresse di OxyContin® hanno unandamento bifasico: • Una fase rapida, del38%della dose disponibile, con un T/2 di assorbimento di37 minuti • Una fase lenta, del62%della dose disponibile, con un T/2 di assorbimento di6,2 ore Mandema et al. 1996

  5. Farmacocinetica Vantaggi della Farmacocinetica di OxyContin® • Assorbimento bifasico: • Rapida comparsa dell’analgesia, con sollievo del dolore entro l’ora seguente la sua somministrazione • Meccanismo di rilascio prolungato, che offre un’analgesia duratura e permette al paziente di sperimentare un sollievo continuato del dolore con somministrazioni ogni 12 ore

  6. 40 Ossicodone a rilascio immediato 20 mg 35 OxyContin® 10 mg (2 compresse) 30 25 Concentrazione media (ng/mL) 20 15 10 5 0 0,0 2,5 5,0 7,5 10 12,5 15 17,5 20 22,5 25 27,5 30 32,5 35 Mandema et al. 1996 ore Farmacocinetica • Biodisponibilità di OxyContin® vs soluzione orale IR

  7. Levy et al. 2001 Farmacocinetica Livelli plasmatici stabili Steady state La concentrazione plasmatica di ossicodone raggiunge la stabilità nel giro di 24 h. Questo, unito al rapido incremento iniziale dei livelli plasmatici di ossicodone, significa che si può titolare rapidamente la dose con un prodotto da somministrare ogni 12 ore

  8. L’assorbimento di ossicodone dalle compresse di OxyContin® non è condizionato dagli alimenti Benzinger et al. 1996 Farmacocinetica Effetto degli alimenti sulla Farmacocinetica

  9. OxyContin® Dosi raccomandate • Dose iniziale • Dose iniziale usuale nei pazienti naive o nei pazienti con dolore severo che non rispondono al trattamento con oppioidi deboli: 10 mg/12 ore • In alcuni pazienti possono essere necessarie dosi più alte • Sono state somministrate anche dosi superiori a 1000 mg Scheda tecnica

  10. Dosi raccomandate • La dose giornaliera per pazienti trattati preventivamente con morfina orale dovrebbe essere calcolata secondo il rapporto:2 a 1 • 20 mg di morfina orale equivalgono a 10 mg di ossicodone • Dose nell’anziano = dose nell’adulto • Non si deve somministrare a pazienti < 18 anni Bruera et al. 2004 Scheda tecnica

  11. Dosi raccomandate Equianalgesia • 400 mg di diidrocodeina • 400 mg di codeina • Un cerotto da 35 µcg/h di buprenorfina • 5,3 mg di idromorfone • Un cerotto da 25 µcg/h di fentanyl • 40 mg di morfina • 20 mg di ossicodone Twycross et al 1998 Jacox et al 1994

  12. Ossicodone orale (mg/díe) Morfina orale (mg/díe) Fentanyl transdermico (mcg/h) <44 <88 25 45-74 89-148 50 75-104 149-208 75 105-134 209-268 100 135-164 269-328 125 165-194 329-388 150 195-224 389-448 175 225-254 449-508 200 Dosi raccomandate Equianalgesia Monferrer Bort M.A et al, 1999 Levy MH, 2001

  13. Dosi/die: mg/24 ore Ossicodone orale 20-30 mg 40-50 mg 60 mg 120 mg Morfina orale Morfina parenterale 30-60 mg 10-20 mg 90 mg 30 mg 120 mg 40 mg 240 mg 80 mg Buprenorfina transdermica Buprenorfina sublinguale Buprenorfina parenterale 35 μg/h. 0,4-0,8 mg 0,3-0,6 mg 52,5 μg/h. 1,2 mg 0,9 mg 70 μg/h. 1,6 mg 1,2 mg 2 x 70 μg/h. 3,2 mg 2,4 mg Dosi raccomandate Equianalgesia César S et al, 2004 Levy MH, 2001

  14. Dose equianalgesica di Ossicodone orale Dosi orale (mg) Fattore di conversione Oppioide orale: Morfina solfato IR 40 0.5 20 mg Morfina solfato CR 40 0.5 20 mg Codeina 480 0.042 20 mg Diidrocodeina 400 0.05 20 mg Destropropossifene 600 0.03 20 mg Tramadolo 153 0.13 20 mg Idromorfone 5.3 3.78 20 mg Dosi raccomandate Equianalgesia César S et al, 2004 Levy MH, 2001

  15. OxyContin® • Titolazione della dose • Si deve ottenere il controllo del dolore senza che il paziente soffra per gli effetti secondari che non possono essere controllati • Se possibile, gli incrementi di dose dovrebbero essere del 25 - 50% • Se un paziente necessita di farmaco al bisogno più di 2 volte al giorno, si dovrebbe aumentare la dose di OxyContin® Scheda tecnica

  16. OxyContin® Compresse N=48 Morfina CR N=52 Stipsi 10 10 Sonnolenza 7 10 Nausea 6 8 Vomito 4 7 Prurito 4 5 Secchezza bocca 1 7 Allucinazioni 0 2 Mucci-LoRusso P, 1998 Dolore oncologico Eventi avversi • Incidenza di eventi avversi simile per OxyContin® e per Morfina CR, salvo che nel caso di prurito, allucinazioni e vomito che è superiore per la morfina CR

  17. Dolore oncologico Conclusioni • Nel dolore oncologico, OxyContin®: • Comparabile e preferibile a ossicodone a rilascio immediato (12 h vs 4 h) • Approssimativamente il doppio più potente di Morfina CR a parità di mg (Ratio 1:2) 20 mg OxyContin® compresse = 40 mg Morfina CR • Incidenza di eventi avversi simile a Morfina CR • Minore incidenza di vomito, allucinazioni e prurito

  18. Placebo Ossicodone Morfina Minimi Eventi Avversi: allucinazioni 1.4% 1.2% 1.0% % con allucinazioni 0.8% 0.6% 0.4% 0.2% 0.0% 1164 454 76 P.0.08 nr di pz per ciascun trattamento EFIC 1997; 366

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