140 likes | 293 Views
riminofenazinis anti TB moqmedeba. marina gaCeCilaZe , “ samSabaToba ”, 02.11.10. riminofenazini Seiqmna aqtiuri fenazinis naerTebis jgufidan , sadac Semcvleli jgufi R CarTulia molekulis “ imino ” nawilSi. ZiriTadi Tvisebebi.
E N D
riminofenazinisanti TB moqmedeba marina gaCeCilaZe, “samSabaToba”, 02.11.10
riminofenaziniSeiqmnaaqtiurifenazinisnaerTebisjgufidan, sadacSemcvlelijgufiRCarTuliamolekulis “imino” nawilSi
ZiriTadiTvisebebi • ujredSidaakumulaciisunari, fagocitebSiswrafidagroveba; • anTebissawinaaRmdegomoqmedeba; • wamlismimarTrezistentobisdabalisixSire; • organizmidanneligamoyofa – didinaxevardaSlisperiodi;
saerTaSorisosaxelwodeba – klofazimini; • savaWrosaxelwodeba – lampreni; • sinonimebi: solasulfoni, cimetoni, nogotrini, solapsoni, sulferoni, sulfonazini; • mwarmoebeliqveyana- Sveicaria; • registrirebulia – 1989 wels; • gadispreklinikurikvlevebis III stadias; • molekulurimasa - 473,4; • qimiurisaxelwodeba – 3 (P-chloroanilino) – 10 (n-qlorfenilin -2, 10 dihidro -2-izopropil-iminofenazidi);
wiTeli, moyavisfroSeferilobisfxvnilia; • adviladixsnebabenzolSi; • ixsnebaqloroformSi; • cudadixsnebaacetonSi; • wyalSipraqtikuladuxsnadia; • fuZea; • aqtiuriafiziologiuriPH-is pirobebSi;
klinikurifarmakologia • riminofenaziniTrgunavsmikobaqteriiszrdasdagamravlebas; • ukavSirdeba M. tuberculosis dnm-is guaninisnukleotidsdaaxdensmistranskripcias;
farmakokinetika • plazmaSiufrodabalikoncentraciiTavidreqsovilebSi; • wamliskristalebiarisfagocitarulujredSi; • lipofiluria, lagdebacximovanqsovilSidaretikuloendoTelialursistemaSi; • makrofagebiTSTainTqmebamTelssxeulSi; • organizmSirCeba 70 dRe - naxevraddaSlisperiodixangrZlivia;
gverdiTimovlenebi: • icvlebakanispigmentacia; • muclistkivili; • diarea; • gulisreva; • Rebineba; • organizmidanpreparatiZiriTadadgamoiyofafekalurimasiTdaSardiT; nerwyviTdarZiTnaklebad; • xangrZlivigamoyenebisaskanidalorwovaninarinjisfersiRebs; • fagociturujredebSiarispreparatiskristalisCanarTebi;
moqmedebismeqanizmi: • riminofenazinebiaZlierebenfosforilazas(PLA2) aqtivobas, racxelsuwyobslizofosfolipidebisdagrovebas, racTavismxrivganapirobebs gram (+) baqteriebisinhibirebas; • klofazaminssxva TB preparatebTanSedarebiTrezistentobisganviTarebisdabalisixSireaxasiaTebs; • xelsuSlisStamisizoniazidismimarTrezistentobisganviTarebas;
klofaziminisanalogebi: • klofazaminzemetiin vitro aqtivobaaRmoaCndaxuT analogs: B746, B4100, B4101, B4154, B4157; • B4100 – toqsiuriamakrofagebismimarT; • B4101 –is ujredSidaaqtivobaklofazaminismsgavsia, TumcaararisSeswavlilimisiin vivo aqtivoba; • B746 da B4157, B4154 klofaziminTanSedarebiTnaklebadiwvevsSinaganiorganoebislorwovanisdacximovaniujredebispigmentaciisSecvlas; • analogebisgamoyenebamargamoiwviaklofazaminismimarTStamisrezistentobisganviTareba;
M. Avium-zemoqmedeba: • HIV/AIDSpacientismakrofagSiaZlierebsClr; daroqsitromicinismoqmedebas; • efeqturiaClr, rifabutinTandaetambutolTankombinaciaSi; • araaiv-inficirebulpacientebSi: cfz(150)+rifabutini(300)+Am+H+S+E; naxveliskonversia 13-dan mxolod 2 SemTxvevaSiaRniSna; • cfz(50-100mg/dReSi)+Am(75mg/kg 12sT-Si erTxel)+E (15-25mg)+R(600mg dReSi) iyoefeqturi;
daskvna: • axalipreparatismizaniaujredSidaorganizmebisganadgureba; • klofaziminisgamoyenebaTB mkurnalobaSimiRebulia, vinaidanararisgamovlenilimikobaqteriis arc erTirezistentuli forma am wamlismimarT; • riminofenazinebisunikaluriTvisebawamlebismakrofagebSitransportirebisunaria.
gmadlobT yuradRebisaTvis