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scopolamina. tolterodina. acetilcolina. atropina. ipratropio. pirenzepina. tiotropio. EFFETTI dell’ATROPINA BERSAGLIO AZIONI m. liscio extravasale rilasciamento (midriasi, cicloplegia, broncodilatazione, stipsi, ritenzione urinaria)
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scopolamina tolterodina acetilcolina atropina ipratropio pirenzepina tiotropio
EFFETTI dell’ATROPINA BERSAGLIO AZIONI m. liscio extravasale rilasciamento (midriasi, cicloplegia, broncodilatazione, stipsi, ritenzione urinaria) gh. esocrine secrezioni(xerostomia, xeroftalmia, ipertermia, effetto modesto su pacreas e stomaco) cuore tachicardia (preceduta da fugace bradicardia) ↑vel. conduzione AV S.N.C. stimolazione nuclei vagali sedazione (scopolamina) amnesia eccitazione, allucinazioni coma
100% 75% salivazione 50% frequenza cardiaca svuotamento vescica 25% accomodazione 0.5 1.0 2.0 Dose (mg) EFFETTO DELL’ATROPINA NELL’UOMO (Br J Pharmacol 1958; 13: 184)
DOSE di atropina (s.c.) EFFETTO 0.5 mg ↓ secrezione salivare ↓ secrezione sudoripara ↓ secrezione bronchiale 1-2 mg midriasi, cicloplegia ↓ motilità vie urinarie tachicardia ↑ conduz. AV 5 mg ↓ motilità intestinale e vie biliari 10 mg ↓ secrezione gastrica
FARMACI ANTIMUSCARINICI INDICAZIONI farmaco aritmie cardiache atropina ipocinetiche (i.m., e.v.) asma bronchiale ipratropio*, tiotropio * (via inal.) m. di Parkinson triesifenidile, orfenadrina (p.o.) ipermotilità scopolamina N-butil-bromuro * intestinale (e.v., i.m.) incontinenza tolterodina, ossibutinina (p.o.) urinaria solifenacina, darifenacina (M3-selettivi) esame della atropina, ciclopentolato, retina tropicamide (collirio) cinetosi scopolamina (transdermica) pre-anestesia scopolamina, atropina (i.m.) ulcera peptica pirenzepina (p.o.) (M1-selettivo) CONTROINDICAZIONI Glaucoma Ipetrofia prostatica Demenza senile • *amine quaternarie (N+): • blocco parziale recettori nicotinici • non superano barriera E-E