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Farmaci che potenziano la conduzione simpatica. nA. con meccanismo indiretto con meccanismo diretto . con meccanismo indiretto con meccanismo diretto . Farmaci che inibiscono la conduzione simpatica. Farmaci che inibiscono entrambi i sistemi. con meccanismo indiretto

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Presentation Transcript

  1. Farmaci che potenziano la conduzione simpatica nA con meccanismo indiretto con meccanismo diretto con meccanismo indiretto con meccanismo diretto Farmaci che inibiscono la conduzione simpatica Farmaci che inibiscono entrambi i sistemi con meccanismo indiretto con meccanismo diretto con meccanismo indiretto con meccanismo diretto Farmaci che inibiscono la conduzione parasimpatica ACh Farmaci che potenziano la conduzione parasimpatica FARMACI del SNA

  2. Farmaci che potenziano la conduzione simpatica nA con meccanismo indiretto con meccanismo diretto con meccanismo indiretto con meccanismo diretto Farmaci che inibiscono la conduzione simpatica Farmaci che inibiscono entrambi i sistemi FARMACI del SNA nA (nE) A (E)

  3. Stimolo psichico Stimolo fisico nA (nE) A (E) FARMACI del SNA Sistema Adrenergico Attivazione

  4. a1b (occhio) FARMACI del SNA Sistema Adrenergico Distribuzione dei recettori a1b2 (m. liscio) b1 ab2 (arteriole) b3 b2 (secrezione renina) a1b2 (glicogenolisi) a1b2 a1 a2 b2 (m. liscio) ab2 (vene)

  5. doma doma Tyr dopa DA nA nA vma a2 a nA nmA Trasmissione del segnale Biosintesi e degradazione della nA b b

  6. Trasmissione del segnale Controllo presinaptico della trasmissione adrenergica 

  7. doma doma Tyr dopa nA nA DA vma a2 a nA nmA Trasmissione del segnale • Bersagli • Recettori postsinaptici • Recettori presinaptici • Enzimi (biosintesi) • Vescicole di deposito • Enzimi (degradazione) • Proteina di trasporto • Bersagli • Recettori postsinaptici • Recettori presinaptici • Enzimi (biosintesi) • Vescicole di deposito • Bersagli • Recettori postsinaptici • Recettori presinaptici b b

  8. Intervento sui recettori Selettività degli agonisti adrenergici adrenalina analogo a b

  9. Intervento sui recettori Modello generale per l’interazione della nA con il recettore (a o b)

  10. R + Intervento sui recettori SAR - selettività S

  11. Intervento sui recettori SAR - selettività

  12. + + + Intervento sui recettori SAR - chiralità Ipotesi di Easson-Stedman: interazione a 3 punti 3 3 3

  13. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti a-adrenergici - SAR XH

  14. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti a-adrenergici - SAR

  15. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti a-adrenergici - Usi terapeutici a • Antipotensivi • Prolungamento dell’anestesia locale • Glaucoma adrenalina C01CA N01BB S01EB

  16. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti a-adrenergici - Usi terapeutici a1: feniletanolammine • Antipotensivi • Prolungamento dell’anestesia locale • Glaucoma etilefrina oxedrina midodrina C01CA C01CA C01CA

  17. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti a-adrenergici - Usi terapeutici a1: feniletanolammine • Antipotensivi • Prolungamento dell’anestesia locale • Glaucoma e stati infiammatori oculari • Decongestionanti nasali dipivefrina fenilefrina dimetofrina S01AA S01BB S01FB R01AA S01EA R01BA

  18. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti a-adrenergici - Usi terapeutici a1: imidazoline • Antipotensivi • Prolungamento dell’anestesia locale • Glaucoma e stati infiammatori oculari • Decongestionanti nasali nafazolina oximetazolina xilometazolina S01AB S01CB S01GA R01AA R01AB S01GA R01AA R01AB S01GA R01AA R01AB

  19. tramazolina tetrizolina R01AA R01AB S01BB S01CB S01GA R01AA Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti a-adrenergici - Usi terapeutici a1: imidazoline • Antipotensivi • Prolungamento dell’anestesia locale • Glaucoma e stati infiammatori oculari • Decongestionanti nasali metizolina R01AA

  20. ago -α2 Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti a-adrenergici - Usi terapeutici a2: imidazoline • Antipotensivi • Prolungamento dell’anestesia locale • Glaucoma e stati infiammatori oculari • Decongestionanti nasali • antipertensivi clonidina apraclonidina moxonidina S01EA C02AC C02AC S01EA

  21. ago -α2 ago -α2 Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti a-adrenergici - Usi terapeutici a2: imidazoline • Antipotensivi • Prolungamento dell’anestesia locale • Glaucoma e stati infiammatori oculari • Decongestionanti nasali • antipertensivi clonidina apraclonidina moxonidina S01EA C02AC S01EA C02AC S01EA

  22. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti b-adrenergici - Usi terapeutici b • Turbe della conduzione atrio-ventricolare orciprenalina R03CB

  23. dobutamina ibopamina C01CA C01CA Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti b-adrenergici - Usi terapeutici b1 > b2 • Turbe della conduzione atrio-ventricolare • Scompenso cardiaco

  24. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti b-adrenergici - SAR b2 A isoprenalina isoetarina R COOH - COOMe antagonista CONH2 antagonista NHSO2Me agonista (soterenolo) CH2OH agonista (salbutamolo)

  25. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti b-adrenergici - SAR b2

  26. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti b-adrenergici - Usi terapeutici b2 • Modulazione della motilità uterina (G02CA) isoxsuprina ritodrina

  27. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti b-adrenergici - Usi terapeutici b2 • Modulazione della motilità uterina (G02CA) • Asma salbutamolo R03AC R03AK R03CC terbutalina R03AC clenbuterolo R03CC

  28. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti b-adrenergici - Usi terapeutici b2 • Modulazione della motilità uterina (G02CA) • Asma fenoterolo R03AC R03AK formoterolo R03AC R03AK R03CC procaterolo R03AC R03CC

  29. Intervento sui recettori - simpaticomimetici diretti Agonisti b-adrenergici - Usi terapeutici b2 • Modulazione della motilità uterina (G02CA) • Asma salmeterolo R03AC R03AK

  30. blocco non selettivo blocco selettivo Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti a-Bloccanti: selettività

  31. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti a-Bloccanti - Usi terapeutici a1 • Ipertensione arteriosa • Ipertrofia prostatica benigna terazosina C02CA alfozusina G04CA

  32. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti a-Bloccanti - Usi terapeutici a1 • Ipertensione arteriosa • Ipertrofia prostatica benigna doxazosin C02CA G04CA tamsulosina G04CA

  33. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - SAR a-agonista→ b-antagonista isoprenalina DCI pronetalolo

  34. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - SAR b-antagonista→ b-bloccante di 1^ generazione naftolo naftolo propranololo C07AA C07CA

  35. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - SAR b-bloccanti di 1^ generazione - farmacoforo

  36. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - Usi terapeutici b-bloccanti di 1^ generazione • Angina pectoris • Ipertensione arteriosa • Feocromocitoma • Ipertiroidismo • Profilassi dell’emicrania • Tremori (Parkinson, stati ansiosi) • Glaucoma sotalolo C07AA pindololo C07AA nadololo C07AA

  37. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - Usi terapeutici b-bloccanti di 1^ generazione • Angina pectoris • Ipertensione arteriosa • Feocromocitoma • Ipertiroidismo • Profilassi dell’emicrania • Tremori (Parkinson, stati ansiosi) • Glaucoma timololo C07AA S01ED levobunololo S01ED oxprenololo C07CA

  38. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - Usi terapeutici b-bloccanti di 1^ generazione • Angina pectoris • Ipertensione arteriosa • Feocromocitoma • Ipertiroidismo • Profilassi dell’emicrania • Tremori (Parkinson, stati ansiosi) • Glaucoma carteololo S01ED metipranololo S01ED befunololo S01ED

  39. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - SAR b-bloccanti di 1^ generazione → bloccanti b1

  40. 1^ generazione 2^ generazione Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - SAR b-bloccanti di 1^ generazione → bloccanti b1

  41. .. NH OH H Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - SAR bloccanti b1 - farmacoforo O

  42. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - Usi terapeutici b-bloccanti di 2^ generazione • Angina pectoris • Ipertensione arteriosa • Feocromocitoma • Ipertiroidismo • Profilassi dell’emicrania • Tremori (Parkinson, stati ansiosi) • Glaucoma atenololo C07AB C07CB C07FB metoprololo C07AB C07CB betaxololo C07AB S01ED

  43. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - Usi terapeutici b-bloccanti di 2^ generazione • Angina pectoris • Ipertensione arteriosa • Feocromocitoma • Ipertiroidismo • Profilassi dell’emicrania • Tremori (Parkinson, stati ansiosi) • Glaucoma bisoprololo C07AB acebutololo C07AB celiprololo C07AB

  44. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - Usi terapeutici b-bloccanti di 2^ generazione • Angina pectoris • Ipertensione arteriosa • Feocromocitoma • Ipertiroidismo • Profilassi dell’emicrania • Tremori (Parkinson, stati ansiosi) • Glaucoma esmololo C07AB nebivololo C07AB

  45. Intervento sui recettori - simpaticolitici diretti b-Bloccanti - Usi terapeutici a-e b-bloccanti • Ipertensione arteriosa labetalolo C07AG C07CG carvedilolo C07AG

  46. DOPA decarbossilasi α-metilDOPA Intervento sui recettori - simpaticolitici indiretti Antiadrenergici–a-metildopa

  47. DOPA decarbossilasi α-metilDOPA Altri simpaticolitici Antiadrenergici–a-metildopa

  48. doma doma doma Tyr dopa nA DA nA nA nA nA nA nA nA DA vma a2 a nA nmA nmA Altri simpaticomimetici • Amfetamine • fenilpropilammine • fenilpropanolammine • analoghi b b

  49. Altri simpaticomimetici Amfetamine • fenilpropilammine • fenilpropanolammine • analoghi Fentermina A08A Fenfluramina A08A

  50. Altri simpaticomimetici Amfetamine • fenilpropilammine • fenilpropanolammine • analoghi efedrina R01AB pseudoefedrina R01BA

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