TABLET

1. TABLET By Vera Amalia, S.Si, Apt.

2. Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi (FI IV) Penggolongan tablet : 1. Berdasarkan metode pembuatan 2. Berdasarkan distribusi obat dalam tubuh 3. Berdasarkan jenis bahan penyalut 4. Berdasarkan cara pemakaian TABLET

3. 1. Berdasarkan metode pembuatan a. Tablet cetak Pembuatan : zat aktif dan bahan pengisi dibasahi dengan etanol. Massa serbuk yang lembab ditekan dengan tekanan rendah, kemudian dikeluarkan dan dikeringkan. b. Tablet kempa Pembuatan : dengan memberikan tekanan tinggi pada serbuk atau granul dengan menggukan cetakan baja. Umumnya mengandung zat aktif, pengisi, pengikat, desintegran, dan lubrikan, dapat juga mengandung bahan pewarna dan lak (pewarna yang diabsorpsikan pada alumunium hidroksida yang tidak larut), pengaroma, dan pemanis. PENGGOLONGAN TABLET

4. 2. Berdasarkan distribusi obat dalam tubuh a. Bekerja lokal Misal : tablet hisap untuk pengobatan pada rongga mulut; ovula untuk pengobatan pada infekldi di vagina. b. Bekerja sistemik : per oral. • Yang bekerja short-acting (jangka pendek) : dalam satu hari memerlukan beberapa kali menelan obat • Yang bekerja long-acting (jangka panjang) : dalam satu hari cukup menelan satu tablet. Tablet jangka panjang dapat dibedakan menjadi : delayed action tablet (DAT), repeat action tablet (RAT) PENGGOLONGAN TABLET

5. Delayed Action Tablet (DAT) Dalam tablet ini terjadi penundaan pelepasan zat aktif karena pembuatannya adalah sebagai berikut : sebelum dicetak, granul dibagi dalam beberapa kelompok. Kelompok pertama tidak diapa-apakan, kelompok kedua disalut dengan bahan penyalut yang akan pecah setelah beberapa saat, kelompok ketiga disalut dengan bahan penyalut yang pecah lebih lama dari kelompok kedua, dst. Granul-granul dari semua kelompok dicampurkan dan baru dicetak. PENGGOLONGAN TABLET

6. Repeat Action Tablet (RAT) Granul-granul dari kelompok yang paling lama pecahnya dicetak dahulu menjadi tablet inti (core tablet). Kemudian granul-granul yang kurang lama pecahnya dimampatkan di sekeliling kelompok pertama sehingga terbentuk tablet baru. PENGGOLONGAN TABLET

7. 3. Berdasarkan jenis bahan penyalut Macam-macam tablet salut : • Tablet salut biasa/salut gula (dragee) disalut dengan gula dari suspensi dalam air mengandung serbuk yang tidak larut seperti pati, kalsium karbonat, talk atau titanium dioksida yang disuspensikan dengan gom akasia atau gelatin. PENGGOLONGAN TABLET

8. Tahapan pembuatan salut gula : 1. Penyalutan dasar (subcoating) Jika tablet mengandung zat yang higroskopis, tablet dilapisis dulu dengan salut penutup (sealing coat) agar air dari sirop salut-dasar tidak masuk ke dalam tablet. 2. Melicinkan (smooting) Proses pembasahan berganti-ganti dengan sirop pelicin dan pengeringan dari salut dasar tablet menjadi bulat dan licin. 3. Pewarnaan (coloring) memberi zat warna yang dicampurkan pada sirop pelicin. 4. Penyelesaian (finishing) proses pengeringan salut sirop 5. Pengilapan (polishing) merupakan tahap akhir, digunakan lapisan tipis lilin yang licin. PENGGOLONGAN TABLET

9. b. Tablet salut selaput (film-coated tablet) Disalut dengan hidroksipropilmetilslulosa, metilselulosa, hidroksipropilselulosa, Na-CMC, dan campuran selulosa asetat ftalat dengan PEG. c. Tablet salut kempa Tablet yang disalut secara kempa cetak dengan massa granulat yang terdiri atas laktosa, kalsium fosfat, dan zat lain yang cocok. Mula-mula dibuat tablet inti, kemudian dicetak kembali bersama granulat kelompok lain sehingga terbentuk tablet berlapis (multi layer tablet). PENGGOLONGAN TABLET

10. d.Tablet salut enterik (enteric-coated tablet)/tablet lepas tunda Jika obat dapat rusak atau menjadi tidak aktif akibat cairan lambung atau dapat mengiritasi mukosa lambung, maka diperlukan penyalut enterik yang bertujuan untuk menunda pelepasan obat sampai tablet melewati lambung. PENGGOLONGAN TABLET

11. e.Tablet lepas lambat (sustained-release tablet)/tablet dengan efek diperanjang Tablet yang dibuat sedemikian rupa sehingga zat aktif akan tetap tersedia selama jangka waktu tertentu setelah obat diberikan. PENGGOLONGAN TABLET

12. 4. Berdasarkan Cara Pemakaian a. Tablet biasa/tablet telan b. Tablet kunyah (chewable tablet) c. Tablet isap (lozenges,trochisi,pastiles) d. Tablet larut (effervescent tablet) e. Tablet implan (pelet) tablet kecil, bulat atau oval putih, steril dan berisi hormon steroid, dimasukkan ke bawah kulit dengan cara merobek kulit sedikit, kemudian tablet dimasukkan, kemudian kulit dijahit kembali. Zat khasiat akan dileoas perlahan-lahan. PENGGOLONGAN TABLET

13. f. Tablet hipodermik tablet steril, umumnya berbobot 30 mg, larut dalam air, digunakan dengan cara melarutkan ke dalam air untuk injeksi secara aseptik dan disuntikkan di bawah kulit (subkutan). g. Tablet bukal digunakan dengan cara menaruh tablet pada dinding mulut bagian pipi, tablet akan melarut dan akan diserap melalui mukosa mulut. h. Tablet sublingual digunakan dengan cara menaruh tablet di bawah lidah, tablet akan larut dan akan diserap melalui mukosa mulut. i. Tablet vagina (ovula) PENGGOLONGAN TABLET

14. Tujuan penyalutan tablet : • Melindungi zat aktif yang bersifat higroskopis atau tidak tahan terhadap pengaruh udara, kelembaban, atau cahaya. • Menutupi rasa dan bau yang tidak enak. • Membuat penampilan lebih baik dan menarik. • Mengatur tempat pelepasan obat dalam saluran cerna. Misal : tablet enterik yang pecah di usus TUJUAN PENYALUTAN TABLET

15. Tablet kempa terdiri atas : • Zat aktif • Eksipien/bahan tambahan a. Bahan pengisi (diluent) Berfungsi untuk memperbesar volume massa agar mudah dicetak atau dibuat. Bahan pengisi ditambahkan jika zat aktifnya sedikit atau sulit dikempa. Contoh :laktosa, pati, kalsium fosfat, dibase, selulosa mikrokristal. KOMPONEN TABLET

16. b. Bahan pengikat (binder) Berfungsi memberikan gaya adhesi pada massa serbuk sewaktu sewaktu granulasi dan menambah daya kohesi pada bahan pengisi. Contoh : gom akasia, gelatin, sukrosa, povidon, metilselulosa, CMC, selulosa mikrokristal, pasta pati terhidrolisis. KOMPONEN TABLET

17. c. Bahan penghancur/pengembang (disintegrant) Berfungsi membantu hancurnya tablet setelah ditelan. Contoh : pati, asam alginat, selulosa mikrokristal. d. Glidan Yaitu bahan yang dapat meningkatkan kemampuan mengalir serbuk. Umumnya digunakan dalam kempa langsung tanpa proses granulasi. Contoh : silika pirogenik koloidal. KOMPONEN TABLET

18. e. Bahan pelicin (lubrikan) Berfungsi mengurangi gesekan selama pengempaan tablet dan juga berguna untuk mencegah massa tablet melekat pada cetakan. Contoh : senyawa asam stearat dengan logam (contoh : Mg stearat), asam stearat, talk, minyak nabati terhidrogenasi. f. Bahan penyalut (coating agent) KOMPONEN TABLET

19. 3. Ajuvan a. Bahan pewarna (coloring agent) Berfungsi meningkatkan nilai estetika atau untuk identitas produk. b. Bahan pengaroma (flavour) Berfungsi menutupi rasa dan bau zat khasiat yang tidak enak. KOMPONEN TABLET

20. Granulasi basah • Dilakukan dengan mencampurkan zat khasiat, zat pengisi, dan zat penghancur sampai homogen, • Lalu dibasahi dengan larutan bahan pengikat. • Ayak menjadi granul • Keringkan dalam lemari pengering pada suhu 40 – 50 0 C. • Setelah kering diayak lagi untuk memperoleh granul dengan ukuran yang diperlukan. • Tambahkan bahan bahan palicin (lubrikan). • Cetak dengan mesin cetak Cara granulasi basah menghasilkan tablet yang lebih baik dan dapat disimpan lebih lama dibanding cara granulasi kering. CARA PEMBUATAN TABLET

21. 2. Granulasi kering/slugging • Campurkan zat khasiat, zat pengisi, zat penghancur, zat pengikat dan zat pelicin hingga menjadi massa serbuk yang homogen. • Kempa pada tekanan tinggi sehingga menjadi tablet besar (slug) • Hancurkan tablet tadi kemudian diayak hingga diperoleh granul dengan ukuran partikel yang diinginkan. • Kempa cetak lagi sesuai ukuran tablet yang diinginkan. CARA PEMBUATAN TABLET

22. Keuntungan granulasi kering : • Tidak diperlukan pemanasan sehingga cocok untuk zat aktif yang tidak tahan pemanasan. • alat yang diperlukan lebih sederhana. Kerugian granulasi kering : Tablet yang dihasilkan kurang tahan lama dibandingkan dengan cara granulasi basah. CARA PEMBUATAN TABLET

23. 3. Kempa Langsung Dilakukan jika : • jumlah zat berkhasiat per tabletnya cukup untuk dicetak • zat khasiat memiliki sifat alir yang baik. • zat khasiat berbentuk kristal yang sifat alirnya baik. Bahan pengisi yang sering digunakan : selulosa mikrokristal, laktosa anhidrat. CARA PEMBUATAN TABLET

24. Binding : kerusakan tablet akibat massa yang akan dicetak melekat pada dinding ruang cetakan. • Sticking/picking : perlekatan yang terjadi pada punch atas dan bawah akibat permukaan punch tidak licin, ada lemak pada pencetak, zat pelicin kurang, atau massa basah. • Whiskering : terjadi karena pencetak tidak pas dengan ruang cetakan atau terjadi pelelehan zat aktif saat pencetakan pada tekanan tinggi. Akibatnya, pada penyimpanan dalam botol, sisi-sisi yang berlebihan akan lepas dan menghasilkan bubuk. KERUSAKAN TABLET

25. 4. Splitting/capping Splitting : lepasnya lapisan tipis dari permukaan tablet terutama pada bagian tengah. Capping : memebelahnya tablet di bagian atas. Penyebab : • Daya pengikat dalam massa tablet kurang • Massa tablet terlalu banyak fines (serbuk), terlalu banyak mengandung udara sehingga setelah dicetak udara akan keluar. • Tenaga yang diberikan pada pencetakan tablet terlalu besar sehingga udara yang berada di atas massa yang akan dicetak sukar keluar dan ikut tercetak. • Formulanya tidak sesuai • Die dan punch tidak rata. KERUSAKAN TABLET

26. 5. Mottling : terjadi karena zat warna tersebar tidak merata pada permukaan tablet. 6. Crumbling : tablet menjadi retak dan rapuh. Penyebabnya adalah kurang tekanan pada pencetakan tablet dan kurangnya zat pengikat. KERUSAKAN TABLET

27. Menurut FI III dan FI IV • Keseragaman ukuran Diameter tablet tidak lebih dari tiga kali dan tidak kurang dari satu sepertiga kali tebal tablet. 2. Keragaman bobot dan keseragaman kandungan. Keragaman bobot untuk tablet dengan zat aktif >50 mg. Keseragaman kandungan unutk tablet dengan zat aktif <50 mg. SYARAT-SYARAT TABLET

28. 3. Waktu hancur • Tablet biasa - Media : air (36-380 C) sebanyak 1 liter. - Yang diuji : 5 tablet - syarat : • Tablet tidak bersalut : tidak lebih dari 15 menit • Tablet salut gula dan salut selaput : tidak lebih dari 60 menit. • Tablet salut enterik - Pelarut HCl 0,06 N sebanyak ±250 mL (3jam pertama) - Larutan dapar pH 6,8 (36-380 C) (1 jam selanjutnya) • Tablet bukal Syarat : tidak lebih dari 4 jam. SYARAT-SYARAT TABLET

29. 4. Kekerasan tablet Pengukuran kekerasan tablet digunakan untuk mengetahui kekerasan tablet agar tablet tidak terlalu rapuh dan juga tidak terlalu keras. Alat : hardness test. 5. Keregasan tablet (friability) Yaitu persen bobot yang hilang setelah tablet diguncang. SYARAT-SYARAT TABLET