Lekarniška zbornica Slovenije Seminar iz farmakoterapije N01 ANESTETIKI

1. Lekarniška zbornica SlovenijeSeminar iz farmakoterapijeN01 ANESTETIKI N01A SPLOŠNI ANESTETIKI - N01B LOKALNI ANESTETIKI

2. SPLOŠNE LASTNOSTI ANESTEZIJE Inhalacijski anestetiki: hitrost nastopa anestezije in okrevanje po njej je odvisno od: • c anestetika v vdihanem zraku • pljučne ventilacije • prehoda anestetika iz alveolov v pljučne kapilare • prehoda anestetika iz arterijske krvi v tkiva Mehanizem delovanja: • 1. teorija: SA potencirajo tako inh. pre- in post- sinapt. dražljaje , s čimer pres. zavrejo sprošč. mediatorjev kot tudi posts. prenos dražljaja. • 2. teorija: SA naj bi prekinili enovitost lipidnega dvosloja in tako prekinili oz. upočasnili prevajanje živčnih impulzov

3. N01 A - Splošni anestetiki N01AB - Halogenirani ogljikovodiki N01 AB06 - isofluran ISOFLURAN, 100 in 250 mL, para za inhaliranje, tekočina N01 AH - Opioidni anestetiki N01 AH01 - fentanyl FENTANYL TORREX, ampule, raztopina za injiciranje, ZZ N01 AH03 - sufentanil SUFENTANYL TORREX5mcg/ml, ampule, raztopina za injiciranje, ZZ SUFENTANYL TORREX50 mcg/ml, ampule, razt. za injiciranje, ZZ N01AH06 - remifentanil ULTIVAinjekcije, 1 mg, viale, prašek za razt. za inj., ZZ ULTIVA injekcije, 5 mg, viale, prašek za razt. za inj., ZZ N01 AX - Drugi splošni anestetiki N01AX10 - propofol DIPRIVAN, emulzija za injiciranje, ampula 200mg/20 ml in steklenička 1g/100ml, Rp-H DIPRIVAN, emulzija za infundiranje, napolnjena injekcijska brizga, 500 mg/50 ml, ZZ PROPOVEN 10mg/ml, emulzija za injiciranje ali infundiranje, ZZ PROPOVEN20 mg/ml, emulzija za injiciranje ali infundiranje, ZZ

4. Odmerjanje in način uporabe • Odmereke zdravnik določi individualno, glede na starost, telesno maso, fizično stanje, stanje osnovne bolezni, spremljajočo medikacijo in vrsto operacije ter anestezije. • Uporaba: - indukcija anestezije (Ultiva v komb. s hipnotikom, Diprivan, Propoven) - vzdrževanje anestezije (Isofluran, Ultiva kot analgetik, Diprivan, Propoven) - intravenski anestetiki (Fentanyl Torrex, Ultiva, Diprivan, Propoven) - inhalacijski anestetiki (Isofluran)

5. Neželeni učinki • Depresija dihanja • Zastoj dihanja • Hipotenzija • Bradikardija • Depresiven učinek na srce • Motnje srčnega ritma • Povečanje intrakranialnega tlaka Kontraindikacije • Maligna hipertermija in miopatije pri Isofluranu. • Epiduralna in intratekalna uporaba pri Ultivi, zaradi vsebnosti glicina. • Propoven kontraindiciran pri bolnikih, alergičnih na sojo in arašide ter pri sedaciji otrok mlajših od 16 let.

6. Interakcije • Isofluran in mišični relaksanti, adrenalin ter zaviralci kalcijevih kanalčkov. • Ultiva kot opiatno zdravilo znižuje odmerke inhaliranih ali intravensko danih anestetikov in benzodiazepinov. • Nekatera od centralno delujočih zdravil lahko deprimirajo delovanje obtočil in dihal močneje, če so uporabljena skupaj s Propovenom.

7. LOKALNI ANESTETIKI • Izjemna prednostlokalnih anestetikov je reverzibilnost njihovega učinka. • Tipična molekula lokalnega anestetika vsebuje hidrofilni in lipofilni del molekule. • V splošnem velja, da se z lipofilnostjo večajo tudi učinkovitost in čas delovanja, ne nazadnje pa tudi toksičnost lokalnih anestetikov. Mehanizem delovanja: . Njihovo primarno mesto delovanja je celična membrana oziroma njene proteinske strukture, ki služijo kot ionski kanali. Njihovo delovanje temelji na direktni zapori Na+kanalov, s čimer zmanjšajo živčno prevodnost oz. vzdražnost živca.

8. N01B - Lokalni anestetiki • N01BB - Amidi • N01BB01 - bupivakain • MARCAINE, viale, injekcije, ZZ • N01BB02 -lidokain • LIDOKAINIJEV KLORID, razt. za inj., ZZ • XYLOCAINE 10% spray,, ZZ • XYLOCAINE 2% ampule, ZZ • XYLOCAINE gel, ZZ • XYLONOR SPRAY, ZZ • N01BB03 - mepivakain • SCANDONEST 3%, injekcije, ZZ • N01BB10 - levobupivakain • CHIROCAINE, ampule, ZZ • N01BB52 - lidokain, kombinacije ­ • CALGEL gel za dlesni, lidokain in cetilpiridinijev klorid, BRp • N01BB53 – mepivakain in adrenalin, kombinacije • SCANDONEST 2% injekcije, ZZ • N01BB58 – artikain in adrenalin, kombinacije • ULTRACAIN D-S, injekcije , ZZ • UBISTESIN, raztopina za injiciranje, ZZ UBISTESIN forte, ZZ

9. Odmerjenje in uporaba • Odmerek določi zdravnik in je odvisen od mesta injiciranja, trajanja predvidenega posega in vrste potrebnega lajšanja bolečine. • Anestezija za manjše operativne posege (Marcaine, Lidokain) • Uporaba v zobozdravstvu (Scandonest, Ultracain, Ubistesin) • Delovanje podaljšamo z dodatkom vazokonstriktorjev. Neželeni učinki . • Nemir, konvulzije, sedacija, depresija dihalnega in KV sistema. • Zaradi adrenalina: vročica, znojenje, tahikardija, zvišan krvni tlak, zastoj srca.

10. Kontraindikacije • Bradikardija, AV-blok pri Lidokainijevem kloridu. • Glavkom pri Scandonestu. • Močna oslabitev živčnih impulzov in prevodnega sistema srca pri Ubistesinu. Interakcije • Dvig krvnega tlaka v kombinaciji adrenalina in Ultracaina. • Povečan simpatikomimetični učinek adrenalina s sočasnim jemanjem inhibitorjev MAO in TCA.