ANESTETICI GENERALI E LOCALI

1. ANESTETICI GENERALI E LOCALI

2. Anestetici generali Farmaci che producono nel paziente perdita della sensibilità e della coscienza e provocano un rilassamento muscolare tale da consentire l’esecuzione di interventi chirurgici

3. Teorie dell’anestesia • Per spiegare la perdita di coscienza sono state avanzate numerose teorie, purtuttavia il meccanismo rimane ancora da precisare. Sono state evidenziate correlazioni fra alcune proprietà chimico-fisiche e le caratteristiche dell’anestico. • TEORIA DELLA LIPOSOLUBILITA’ • TEORIE BIOCHIMICHE • TEORIE DELLA PERTUBAZIONE DI MEMBRANA

4. Anestetici generali • La potenza degli anestetici inalatori si misura come concentrazione alveolare minima (MAC). Indica la minima concentrazione alveolare in grado di determinare assenza di reazione ad uno stimolo nocicettivo nel 50% dei pazienti • Fattori relativi al farmaco • Concentrazione dell’anestetico nell’aria inspirata • Solubilità nel sangue (λ=coefficiente di ripartizione sangue/gas) • Solubilità nel grasso (coefficiente di ripartizione olio/gas) • Proprietà Fisiologiche • Portata cardiaca • Ventilazione alveolare

5. Anestetici generali • Il coefficiente di ripartizione SANGUE/GAS esprime la solubilità dell’anestetico nel sangue. Tanto più basso è il coefficiente, tanto più rapidi sono l’induzione dell’anestesia ed il risveglio • Il coefficiente di ripartizione OLIO/GAS esprime la solubilità dell’anestetico nel grasso

7. Anestetici generali Azione rapida, anestesia breve Anestetici più solubili nel sangue Anestetici meno solubili nel sangue Azione di media o di lunga durata

8. Anestetici generali • Si distinguono in : • ANESTETICI volatili assunti per inalazione • PREANESTETICI assunti per via endovenosa • Anestetici inalatori • I primi anestetici inalatori sono stati • N2O Protossido di azoto • C2H5……….O…….. C2H5 Etere etilico • CHCl3 Cloroformio

9. Anestetici generali Gli anestetici usati per via inalatoria possono essere gas o liquidi volatili. Possono essere somministrati sia per l’induzione sia per il mantenimento dell’anestesia e dopo l’induzione possono anche essere utilizzati in associazione ad un anestetico endovenoso • Anestetici liquidi volatili • Alotano • Metossiflurano • Isoflurano • Desflurano Anestetici gassosi: • Protossido di azoto • Ciclopropano

10. Anestetici endovenosi • Barbiturici • Benzodiazepine • Etomidato • Propofol • Ketamina

11. Anestetici generali • TOSSICITA’ • Epatotossicità • Nefrotossicità • Ematotossicità • Ipertermia maligna • Cancerogenesi • Effetti sulla riproduzione

12. Anestetici Locali Gli anestetici locali (AL) sono una categoria di farmaci il cui uso clinico è in continuo crescendo; dalla scoperta nel 1884 della cocaina alla nuova ropivacaina. Il termine anestetici locali comprende una classe farmacologica eterogenea, accomunata da un analogo meccanismo d’azione basato sull’interruzione transitoria e reversibile della conduzione nervosa.

13. Anestetici Locali • Gli AL possono essere classificati in due categorie: • Amino-esteri: procaina, clorpocaina, • Amino-amidi: lidocaina, mepivacaina,bupivacaina, ropivacaina

14. Anestetici Locali La natura della catena intermedia condiziona il metabolismo di queste sostanze: Gli anestetici a legame estereo sono facilmente e rapidamente idrolizzati nel palsma ad opera delle pseudocolinesterasi; Gli anestetici amidici vengono degradati meno rapidamente e catabolizzati pressochè unicamente a livello dei microsomi epatici. Questo conferisce a queste molecole una stabilità ed una durata d’azione maggiore

15. Anestetici Locali • Caratteristiche fisico-chimiche: • Liposolubilità • Legame proteico • pKa • pH

16. Meccanismo d’azione

17. Meccanismo d’azione

18. Meccanismo d’azione

19. Anestetici Locali • TOSSICITA’ • Neurotossicità • Cardiotossicità • Reazioni allergiche • Tossicità fetale • Metemoglobinemia

20. Prospettive Future