1.42k likes | 6.28k Views
FARMAKOKINETIK & FARMAKODINAMIK OBAT. Drh. DIAN VIDIASTUTI PKH UB 2012. FARMAKOKINETIK. ABSORBSI (A). Proses perpindahan obat / pergerakan obat antar jaringan mll membran mekanisme spesifik. 1. Transpor pasif. Obat bergerak dari [ ] tinggi ke rendah krn perbedaan gradien [ ].
E N D
FARMAKOKINETIK & FARMAKODINAMIK OBAT Drh. DIAN VIDIASTUTI PKH UB 2012
ABSORBSI (A) • Proses perpindahan obat / pergerakan obat antar jaringan mll membran mekanisme spesifik
1. Transpor pasif • Obat bergerak dari [ ] tinggi ke rendah krn perbedaan gradien [ ]
2. Transpor aktif • Mentransfer zat2 melawan gradien [ ] bth energi • Ex. Glikosida jantung thd pompa Na 3. Eksositosis • mekanisme gerakan molekul obat secara amuboid/pinositosis
Faktor2 yg mempengaruhi abs. obat • Obat lipofilik >> diserap drpd hidrofilik • Smkn luas perm , abs skmkn cepat • Menent. BM obat, smkn besar partikel obtabs lambat • Ditambahkan bhn adjuvan
DISTRIBUSI OBAT • Cairan extrasel (plasma, interstitial) 1. diikat oleh protein plasma 2. metabolisme 3. berikatan dg reseptor 4. Ekskresi • Cairan Intrasel • Berikatan dg reseptor • Protein jaringan • Lemak • Metabolisme
METABOLISME OBAT • Organ utama : hepar metabolisme lintas 1 • Ada 2 Rx : 1. Rx fase 1 : Oksidasi (CYP 450), reduksi, hidrolisis 2. Rx fase 2 : Konjugasi obt mjd < reaktif • Obat mjd lbh hidrofilik mempercepat ekskresinya mll ginjal
ekskresi Ekskresi Ginjal eliminasi obt • Ionisasi tergantung pH tubulus pH basa urin alkali obt terionisasi meningkatkan ekskresi ginjal Ekskresi Bilier • Terkonsetrasi dlm empedu, diekskresikan ke dlm usus halus reabsorbsi • Ex. Dietilstilbestrol
Mekanisme kerja obat • Obat menimbulkan efek mll interaksi dg reseptor pd sel (bekerja pd molekul spesifik) • Reseptor adl molekul protein yg scr normal diaktivasi oleh transmitter / hormon • AGONIS obat yg efeknya menyerupai senyawa endogen • ANTAGONIS obat yg menghambat kerja suatu agonis
Reseptor obat • Protein mrp res obt yg paling penting • Ikatan obt-res : ion, hidrogen, hidrofobik, van der Walls, kovalen • Reseptor obat makromolekul seluler tempat obt terikat u/ menimbulkan efeknya • Reseptor Fisiologis protein seluler yg scr normal berfungsi sbg reseptor bagi ligand endogen : hormon, neurotransmitter, autakoid (histamin, serotonin)
ANTAGONISME FARMAKODINAMIK • ANTAGONISME FISIOLOGIK antagonisme pd sistem fisiologik yg sama tetapi pd res yg berlainan Ex. Efek histamin pd saat syok anafilaktik dpt diantagonisasi dg epinephrin 2. ANTAGONISME PD RESEPTOR antagonisme mll sistem res yg sama Ex. Efek histamin pd Rx alergi dpt dicegah dg pemberian Antihistamin
ANTAGONISME FARMAKODINAMIK • Antagonis menghalangi ikatan res dg agonisnya shg tjd hambatan agonis • Sering disebut dg Receptor Blocker atau Blocker • Antagonisme pd res bersifat : 1. Kompetitif mengikat res di tempat agonis scr reversibel 2. Non kompetitif antagonis mengikat res scr irreversibel
Interaksiobatdenganreseptor • Agonis • Antagonis
ISTILAH KHUSUS • Spesifisitas : kejaobatspesifik terbataspd 1 reseptor • Selektivitas : kerjaobatselektifjikadosisrendahmenghasilkansatuefek, dosismeningkatmunculefeklain • Hiporeaktif perludosistinggi • Hiperreaktif cukupdosisrendah • Hipersensitif alergi • Supersensitif—>denervasi, pemberiankronik blocker