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Sítios Alvo

Sítios Alvo. Onde actuam os fármacos drogas?. Nas células:. Nas biomoléculas:. lípidos; carbohidratos; proteínas e ácidos nucleicos. Comunicação entre as células o papel dos receptores.

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Presentation Transcript

  1. Sítios Alvo

  2. Onde actuam os fármacos drogas? • Nas células:

  3. Nas biomoléculas: • lípidos; • carbohidratos; • proteínas e • ácidos nucleicos

  4. Comunicação entre as células o papel dos receptores • A comunicação entre a célula nervosa – célula nervosa (neurónio) ou entre neurónio e a célula alvo faz-se através de neurotransmissores; • Hormonas estabelecem a comunicação entre as glândulas e as células alvo circulando pelo sangue; a libertação de hormonas é comandada pelo sistema nervoso central; • Hormonas locais atingem a célula alvo via espaço extracelular

  5. Neurotransmissores

  6. Receptores tipos e subtipos

  7. Quando ocorre doença dois problemas podem ocorrer: • 1- São libertados muitos mensageiros, o que faz com que a célula fique “saturada”; • 2- Falta de mensageiros a célula torna-se lenta. • O fármaco pode actuar em dois pontos: • 1- No 1º caso bloqueando os receptores dos mensageiros. Chamando-se o fármaco neste caso de antagonista. • 2- No 2º caso o fármaco pode “imitar” o mensageiro, chamando-se então agonista.

  8. Sítios alvo dos fármacos Regulação Hormona ou neurotransmissor Biossíntese Metabolismo Antagonista Agonista Receptor Célula Efeito

  9. Agonista vs Antagonista • Agonista: substância biológicamente activa que ao ligar-se ao receptor causa efeito • Antagonista: substância que ao ligar-se ao receptor não produz efeito

  10. Receptores • O que são? São glicoproteínas situadas na membrana da célula nervosa ou célula alvo com a qual a substância transmissora ou farmaco pode interagir produzindo uma resposta biológica. • Que tipos de ligações estabelecem com o neurotransmissor? • Ligações de hidrogénio • Ligações iónicas • Forças de Van der Waals • Ligações covalentes Ex: dibucaine (analgésico local)

  11. Tipos de receptores • Os receptores diferem na sua estrutura e na diferente resposta que dão à ligação ao neurotransmissor/hormona. Temos assim os • Receptores acoplados à proteína-G • Receptores ligados a canais de iões • Receptores ligados à activação de enzimas • Receptores que regulam a síntese proteica

  12. Receptores acoplados à proteína-G

  13. Proteína-G como mediadora do efeito do agonista

  14. Proteinas-G, mensageiros celulares e efeitos

  15. Receptores ligados a canais de iões

  16. Receptores ligados à activação de enzimas

  17. Receptores que regulam a síntese proteica

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