1 / 11

Obr. 1: atlasgeneticsoncology/Genes/MERTKID41339ch2q13.html

Structural insights into the inhibited states of the Mer receptor tyrosine kinase. Kristína Ferenczyová 3 BX-ORBO 12.11.2013. _____________________ J . Struct . Biol . 2009 , 165 , 88-96. Mol Cell .  2009 Jun 26;34(6):641-51. doi : 10.1016/j.molcel.2009.04.034.

gavin-strong
Download Presentation

Obr. 1: atlasgeneticsoncology/Genes/MERTKID41339ch2q13.html

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. StructuralinsightsintotheinhibitedstatesoftheMer receptor tyrosinekinase Kristína Ferenczyová 3 BX-ORBO 12.11.2013 _____________________ J. Struct. Biol. 2009, 165, 88-96. Mol Cell. 2009 Jun 26;34(6):641-51. doi: 10.1016/j.molcel.2009.04.034. NatureReviewsMolecularCellBiology5, 464-471 (June 2004). Obr. 1: http://atlasgeneticsoncology.org/Genes/MERTKID41339ch2q13.html

  2. Úvod (Mer TK receptor, funkcie, zaujímavosti) • Štruktúra TK v ich kinázovej oblasti • Inhibovaný stav Mer TK receptoru • Aktivácia Mer TK receptoru indukovaným signálom • Mutácie v ochorení – retinispigmentosa • Kinázové inhibítory

  3. Úvod (Mer TK receptor, funkcie, zaujímavosti) • Štruktúra Mer • Protoonkogén • Antiapoptóza, transformácia signálu, fagocytóza • Retinálne a imunitné bunky, zhlukovanie krvných doštičiek • Pozitívny vs. negatívny vplyv • Výskum a hľadanie vhodných liečiv • Spojenie s nukleotidovýmkofaktorom • Spojenie s ligandom C52 Obr.2: http://www.rkpcancer.com/imatinib-400-mg-tablets-1064985.html

  4. Štruktúra TK receptorov v ich kinázovej oblasti • C-lalok, N–lalok, ATP viažuce miesto (závesná oblasť) • Na N-laloku → DFG-Aspkonformácia • Na C-laloku → αC-Glukonformácia • Mer: DFG-Asp-inkonformácia a αC-Glu-outkonformácia

  5. Inhibovaný stav Mer TK receptoru JournalofStructuralBiology 165, 2009, 88-96

  6. Aktivácia Mer TK receptoru indukovaným signálom • Pokus na JMS Mer TK receptore • Voľné tyrozínové zvyšky na JMS • Modifikovaná kináza • JMS nie je zahrnutá do regulácie (alebo je fosforylácia na JMS rýchlejšia, ako bolo predpokladané) • Potvrdenie výsledku: zámena tyrozínu za fenylalanín

  7. Mutácia v ochorení – retinispigmentosa(degeneratívne ochorenie sietnice) JournalofStructuralBiology 165, 2009, 88-96

  8. Kinázové inhibítory – C52 JournalofStructuralBiology 165, 2009, 88-96

  9. Iné kinázové inhibítory JournalofStructuralBiology 165, 2009, 88-96

  10. Schéma: diazotácia Percentuálny výťažok: 55 %

  11. Ďakujem za pozornosť

More Related