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MENU DEL DIA Cronograma http://cronos.unq.edu.ar/farmaco FARMACOCINÉTICA: Absorcion Modelos Distribucion Metabolismo Eliminación. Farmacocinética: qué le hace el cuerpo a la droga. Vías de administración de fármacos. De la aplicación a la distribución.
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MENU DEL DIA • Cronograma • http://cronos.unq.edu.ar/farmaco • FARMACOCINÉTICA: • Absorcion • Modelos • Distribucion • Metabolismo • Eliminación
Inhalación Dérmica
BIODISPONIBILIDAD (fracción de fármaco administrado que llega intacta a la circulación general)
ABSORCIÓN • Vía de administración • Liposolubilidad • Ionización • Formulación • Patologías
El transporte de drogas puede ser pasivo o activo y afecta la absorción, distribución y eliminación de los fármacos
Un fármaco liposoluble está sujeto a un gradiente de concentración mayor que uno lipofóbico y difunde más rápidamente a través de la membrana
La difusión (y por lo tanto la absorción) de un fármaco depende de su estado de ionización pH = pKa + log (especie no protonada) (especie protonada) pH = pKa + log (A-) (AH) pH = pKa + log (B) (BH+)
Cuál es la opción INcorrecta, eeeehhh? a) La aspirina (pKa=3,5) está en un 90% en su forma protonada, liposoluble, a pH=2,5 b) El fármaco básico prometacina (pKa=9,1) está más ionizado a pH 7,4 que a pH 2 c) La absorción de un fármaco que sea una base débil ocurrirá más rápido en el intestino que en el estómago d) La acidificación de la orina acelera la secreción de una base débil, pKa=8 e) Las moléculas no cargadas se mueven más fácilmente a través de membranas que las moléculas cargadas
Cuál es la opción INcorrecta, eeeehhh? a) La aspirina (pKa=3,5) está en un 90% en su forma protonada, liposoluble, a pH=2,5 b) El fármaco básico prometacina (pKa=9,1) está más ionizado a pH 7,4 que a pH 2 c) La absorción de un fármaco que sea una base débil ocurrirá más rápido en el intestino que en el estómago d) La acidificación de la orina acelera la secreción de una base débil, pKa=8 e) Las moléculas no cargadas se mueven más fácilmente a través de membranas que las moléculas cargadas
Los fármacos pueden competir por el sitio de unión a proteínas plasmáticas
Se trata a un paciente con una droga A, que tiene alta afinidad por la albúmina y se administra en dosis que no exceden la capacidad de unión de esta proteína. Ahora se agrega la droga B, que también tiene alta afinidad por la albúmina pero se administra en dosis que son 100 veces la capacidad de unión de esta proteína. ¿Qué pasa luego de la administración de B? a) Aumenta [A] en los tejidos b) Disminuye [A] en los tejidos c) Disminuye el volumen de distribución de [A] d) Disminuye el t1/2 de A e) Si se agrega más A se altera la [B] en plasma
Se trata a un paciente con una droga A, que tiene alta afinidad por la albúmina y se administra en dosis que no exceden la capacidad de unión de esta proteína. Ahora se agrega la droga B, que también tiene alta afinidad por la albúmina pero se administra en dosis que son 100 veces la capacidad de unión de esta proteína. ¿Qué pasa luego de la administración de B? a) Aumenta [A] en los tejidos b) Disminuye [A] en los tejidos c) Disminuye el volumen de distribución de [A] d) Disminuye el t1/2 de A e) Si se agrega más A se altera la [B] en plasma
Infusión continua de un fármaco: Efecto de la tasa de infusión sobre la concentración plasmática de estado estacionario
Infusión versus eliminación (pasando por estado estacionario)
Farmacocinética Modelo monocompartimental
Un fármaco con vida media de 12 horas se administra por infusión iv continua; ¿cuánto tiempo tarda hasta que llegue al 90% de su nivel de estado estacionario? • 18 h • 24 h • 30 h • 40 h • 90 h
