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SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO

SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO. SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO. SIMPÁTICO. PARASSIMPÁTICO. SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO. SIMPÁTICO. α 1, 2. ACh. NOR. Nm. ÓRGÃO. β 1, 2, 3. SNC. PARASSIMPÁTICO. ACh. ACh. Nm. M 1-5. ÓRGÃO. SNC. FÁRMACOS COLINÉRGICOS

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SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO

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Presentation Transcript

  1. SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO

  2. SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO

  3. SIMPÁTICO PARASSIMPÁTICO

  4. SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO

  5. SIMPÁTICO α1, 2 ACh NOR Nm ÓRGÃO β1, 2, 3 SNC PARASSIMPÁTICO ACh ACh Nm M1-5 ÓRGÃO SNC

  6. FÁRMACOS COLINÉRGICOS • Compostos que mimetizam os efeitos fisiológicos da Acetilcolina. TIPOS COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS QTO AO RECEPTOR DIRETOS: Agem diretamente sobre o receptor (agonistas) INDIRETOS: Protegem o neurotransmissor (Ach) da hidrólise pela acetilcolinesterase QTO AO MODO DE AÇÃO

  7. OUTROS TECIDOS 1 COLINA M2 2 COLINA + - ACETIL-CoA 2 Ach exocitose M 1, 2, 3, 4, 5 ÓRGÃO Ach 4 AchE COLINA 3 1. Difusão 2. Ativação de receptores 3. Recaptação 4. Degradação

  8. SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO

  9. SISTEMA NERVOSO AUTONÔMO

  10. AGENTES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS DE AÇÃO DIRETA ou PARASSIMPATICOMIMÉTICOS METACOLINA ACETILCOLINA CARBACOL BETANECOL Ésteres da colina

  11. AGENTES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS DE AÇÃO DIRETA ou PARASSIMPATICOMIMÉTICOS MUSCARINA PILOCARPINA Alcalóides naturais

  12.  RELAÇÃO ESTRUTURA ATIVIDADE: • ATIVIDADE DE FORMA REGULAR COM O AUMENTO DO NÚMERO DE CARBONOS LIGADO A CABEÇA CATIÔNICA – ATE CINCO • A CABEÇA CATIÔNICA É ESSENCIAL PARA A ATIVIDADE COLINÉRGICA • DO GRUPO ACILA AUMENTA A ATIVIDADE MUSCARÍNICA • INTRODUÇÃO DE GRUPO METILA NA PONTE DE ETILENO NA POSICÃO α- ATIVIDADE NICOTÍNICA • INTRODUÇÃO DE GRUPO METILA NA PONTE DE ETILENO NA POSICÃO β- ATIVIDADE MUSCARÍNICA • O GRUPO ÉSTER NÃO É ESSENCIAL PARA ATIVIDADE COLINÉRGICA .

  13.  MECANISMO DE AÇÃO: Estimulam diretamente as ações dos receptores colinérgicos muscarínicos (atuam como agonistas) CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS:

  14. AGENTES COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA ou ANTICOLINESTERÁSICOS  CLASSIFICAÇÃO: Segundo a estabilidade do complexo enzima- fármaco: Grupo dos Carbamatos: Fisostigmina Neostigmina (prostigmine®) Piridostigmina (mestinon®) Rivastigmina (exelon®) Diversos: Edrofônio Tacrina (tacrinal®) Donepezil (eranz®) REVERSÍVEIS

  15. AGENTES COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA ou ANTICOLINESTERÁSICOS • CARBAMATOS: ATIVIDADE • GRUPO AMINO SUBSTITUÍDO • PORÇÃO N,N - DIMETILCARBAMATO

  16. AGENTES COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA ou ANTICOLINESTERÁSICOS  CLASSIFICAÇÃO: Segundo a estabilidade do complexo enzima- fármaco: Gás de nervos (sarin, tabun e soman) Paration Malation IRREVERSÍVEIS

  17. AGENTES COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA ou ANTICOLINESTERÁSICOS

  18.  USOS TERAPÊUTICOS: • - TRATAMENTO DO ÍLEO PARALÍTICO E DA ATONIA DA BEXIGA(neostigmina) • - TRATAMENTO DO GLAUCOMA(carbamatos) • - TRATAMENTO DA MIASTENIA GRAVIS (diagnóstico – edrofônio, tratamento – piridostigmina e neostigmina) • - TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO POR AGENTES ANTICOLINÉRGICOS(carbamatos) • TRATAMENTO SINTOMÁTICO DA DOENÇA DE ALZHEIMER(Tacrina, donepezil e rivastigmina) • TRATAMENTO DA PEDICULOSE(malation)

  19. FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS • Compostos que bloqueiam os efeitos fisiológicos da Acetilcolina. TIPOS ANTICOLINÉRGICOS NICOTÍNICOS ANTICOLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS QTO AO RECEPTOR DIRETOS: exercem antagonismo farmacológico sobre o receptor colinérgico INDIRETOS: Inibem a liberação de ACh na fenda sináptica QTO AO MODO DE AÇÃO

  20. AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS DIRETOS ou PARASSIMPATICOLÍTICOS CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA: ALCALÓIDES NATURAIS: ATROPINA (atropion®) e ESCOPOLAMINA (buscopan®)

  21. AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS DIRETOS ou PARASSIMPATICOLÍTICOS R – COO – (CH2) N – N

  22. AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS DIRETOS ou PARASSIMPATICOLÍTICOS 1- ÉSTERES a) Ésteres do ácido trópico – amprotropina, atropina, butilscopolaina, escopolamina, metilatropiana, ipratrópico. b) Ésteres do ácido α- hidroxibenzinacético – abufenina, hexasônio, homatropina. c ) Ésteres do ácido α- fenilbenzenacético – adifenina, benaprizina, tropacina. d ) Ésteres do ácido α- fenilbenzenacético monosssbstituído – aprofeno, tropodifeno.

  23. AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS DIRETOS ou PARASSIMPATICOLÍTICOS 2 - AMIDAS a) Amidas terciárias básicas do ácido trópico – pimetremida. b) Amidas terciárias básicas do ácido hidroxibenzinacético - benzotometamina. 3 – AMINAS a) Derivados da fenilpropanamina – diisopromina, emeprônio, fenetamina b) Aminas derivadas de núcleo tricíclicos – aminopromazina, deptropina, metixeno. 4– AMINOÁLCOOIS

  24.  DERIVADOS SINTÉTICOS: HOMATROPINA (espasmo luftal®) TROPICAMIDA (mydriacyl®) CICLOPENTOLATO (cicloplégico®) TRIEXIFENIDIL (triexidyl®) BIPERIDENO (akineton®) ORFENADRINA (dorflex®) IPRATRÓPIO (atrovent®)  DERIVADO SINTÉTICO COM SELETIVIDADE PARCIAL: TOLTERODINA (detrusitol®)

  25. USOS TERAPÊUTICOS:  ATROPINA e ESCOPOLAMINA: Pré-anestésicos (p/ diminuir as secreções brônquicas e p/ prevenir a inibição vagal sobre o coração) Antiespasmódicos nos tratos gastrintestinal e urinário Antídotos da intoxicação por colinérgicos Midriáticos(atropina) Anticinetóticos(escopolamina)

  26.  AMINAS TERCIÁRIAS: Homatropina, ciclopentolato e a tropicamida têm emprego em oftalmologia como midriátricos e cicloplégicos. Triexifenidil e Biperideno são indicados no tratamento do mal de Parkinson Tolterodina é utilizado na terapêutica da incontinência urinária Orfenadrina é utilizada para reduzir a hipertonia muscular

  27.  AMINAS QUATERNÁRIAS: Ipratrópio é indicado para o alívio do broncoespasmo principalmente na terapia da asma brônquica.

  28. AGENTES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES HISTÓRICO REVISÃO DA ANATOMIA E FISIOLOGIA DA PLACA MOTORA

  29. Transmissão sináptica e relação da Ach com o receptor Nm

  30. Classificação qto ao mecanismo de ação FÁRMACOS BNMs • Agentes não-despolarizantes: Atuam ocupando os sítios receptores Nm da placa motora da fibra muscular bloqueando o acesso da Ach a estes locais (antagonismo farmacológico ou competitivo). BNM adesp Ach Ach Nm AchE

  31. FÁRMACOS BNMs • Agente despolarizante: • - Fase I. A droga atua da mesma forma que a Ach junto aos receptores Nm, no entanto, com um efeito mais prolongado (ausência do metabolismo realizado pela AchE). • - Fase II. Com a exposição contínua a despolarização inicial diminui e a membrana muscular tende a se repolarizar, no entanto, há dessensibilização dos receptores Nm. Classificação qto ao mecanismo de ação

  32. BNM desp BNM desp

  33. Representantes • Agentes não-despolarizantes: - Curta duração: (I - 2 a 2,5’ ; D - 12 a 18’) Mivacúrio - Duração intermediária: (I - 2,5 a 3’ ; D - 30 a 80’) Atracúrio (tracur®), Cisatracúrio (nibium®), Rocurônio (esmeron®), Vecurônio (Vecuron®) - Longa duração: (I - 3 a 5’ ; D - 80 a 120’) Pancurônio (pavulon®), Galamina (flaxedil®), d-tubocurarina • Agente despolarizante: - Ação ultra curta: (I - 0,5 a 1’ ; D - 5 a 8’)Succinilcolina (Quelicin®)

  34. Representantes Succinilcolina

  35. Via de administração: EV, IM* Distribuição: Não atravessam a BHE Espaço extracelular Metabolismo e excreção: Mivacúrio e Succinilcolina - Pseudocolinesterase plasmática Atracúrio e Cisatracúrio - Eliminação de Hofmann e por estearases plasmáticas Rocurônio e Vecurônio – Metabolismo hepático e excreção renal e biliar Pancurônio, Galamina e Tubocurarina – A maior parte sofre excreção inalterada pelos rins Farmacocinética

  36. EFEITOS FARMACOLÓGICOS Placa motora SNC SNA Liberação de histamina SCV +++ forte, ++ moderado, + leve, - efeito oposto, 0 nulo

  37. Usos terapêuticos Intubação endotraqueal Relaxante muscular Cirúrgico Tétano Eletroconvulsoterapia

  38. SIMPATICOMIMÉTICOS  SINÔNIMOS  BASES FISIOLÓGICAS SNA

  39. OUTROS TECIDOS 1 TIROSINA α2 2 DOPA α1, 2 - DOPAMINA 2 NOR exocitose ÓRGÃO NOR 4 MAO β1, 2, 3 COMT 4 NOR 3 1. Difusão 2. Ativação de receptores 3. Recaptação 4. Degradação

  40.  Adrenérgicos de ação direta Ex.: Adrenalina (drenalin®) Noradrenalina (levophed®) Dobutamina (dobuton®) Terbutalina (brycanil®) Fenoterol (berotec®) Salbutamol (aerolin®) Formoterol (foradil®) Salmeterol (serevent®) Ritodrina (risperdal®) Fenilefrina (fenilefrin®) Metildopa (aldomet®) Nafazolina (claroft®)  Adrenérgicos de ação indireta Ex.: Moclobemida (aurorix®) Tolcapone (tasmar®) Anfetamina  Adrenérgicos de ação mista Ex.: Dopamina(revivan®) Efedrina(efedrin®) Metaraminol(aramin®)  CLASSIFICAÇÃOQto a ação/mecanismo de ação

  41. Qto a estrutura química/relação estrutura atividade • INTRODUÇÃO DE GRUPO METÍLICO NO CARBONO α AUMENTA SELETIVIDADE PELOS RECEPTORES α2. • PERDA DO GRUPO 4-OH DO ANEL FENÍLICO RESULTA EM MAIOR SELETIVIDADE PELOS RECEPTORES α1. • PERDA DO GRUPO 3-OH DO ANEL FENÍLICO RESULTA EM MAIOR SELETIVIDADE PELOS RECEPTORES α2.

  42. Qto a estrutura química/relação estrutura atividade Estimulo da musculatura lisa RECEPTOR α NORADRENALINA Ativação cardíaca, inibição da musculatura intestinal, aumento da lipólise RECEPTOR β1 ADRENALINA Inibição da musculatura lisa dos brônquios, vasos e útero, aumento da glicogenólise. RECEPTOR β2 ISOPRENALINA

  43. ITENSIFICA O EFEITO ALFA SEM DEGRADAÇÃO P/ MAO INTENSIFICA O EFEITO BETA Qto a estrutura química/relação estrutura atividade CATECOL AÇÃO INDIRETA LIPOS-SOLUBILIDADE

  44.  ESTUDO POR GRUPOS CATECOLAMINAS  Representantes e efeitos farmacológicos α1 +++ α2 ++ β1,2 e 3 ++ ADRENALINA NORADRENALINA α1 ++ α2 +++ β1 ++ β2 0 a + α1 + α2 + β1 +++ β2 ++ DOPAMINA α1 0 a + β1 +++ β2 0 a + DOBUTAMINA

  45. Adrenalina: *Alívio de broncoespasmo *Reações alérgicas graves *Parada cardíaca *Coadjuvante anestésico CATECOLAMINAS  Usos terapêuticos Noradrenalina: *Como hipertensor arterial *Choque circulatório *Coadjuvante anestésico Dopamina: *Como hipertensor arterial *Choque cardiogênico *Cardiotônico Dobutamina: *Cardiotônico

  46. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS  SINÔNIMOS  CLASSIFICAÇÃO QTO AO SEU MODO DE AÇÃO  REVISÃO DAS AÇÕES DO SIMPÁTICO Bloqueadores de receptores adrenérgicos Bloqueadores de neurônios adrenérgicos

  47. Bloqueadores de receptores adrenérgicos

  48. Antagonista não-seletivo dos receptores α  Usos terapêuticos Controle de episódios hipertensivos agudos provocadas por simpaticomiméticos Feocromocitoma Disfunção erétil  Representantes e Farmacocinética FENTOLAMINA (vigamed®) – VO (IMIDAZOLINA)

  49. Antagonistas seletivos dos receptores α1  Usos terapêuticos Hipertensão arterial, ICC e HBP  Representantes e Farmacocinética PRAZOSINA (minipress®) VO DOXAZOSINA (carduran®) VO TERAZOSINA (hytrin®) VO ALFUZOSINA (xatral®) VO TANSULOSINA (omnic®) VO  Efeitos adversos Fenômeno de 1ª dose Tontura, zumbido, náuseas e vômitos, edema

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