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HISTORIA. MECANISMO DE ACCION. Bacteriostáticos- bactericidas Inhiben la sintesis de proteinas a nivel de la subunidad 50s a traves de la enzima peptidil transferasa Mecanismos de resistencia Impermeabilidad de la pared celular ( enterobacterias )
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MECANISMO DE ACCION • Bacteriostáticos- bactericidas • Inhiben la sintesis de proteinas a nivel de la subunidad 50s a traves de la enzima peptidiltransferasa • Mecanismos de resistencia • Impermeabilidad de la pared celular (enterobacterias) • Eflujo o bombeo activo de la droga al exterior • Inactivación de la droga/ • Alteración en el sitio de unión • Mutación Interfieren con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina .
ESPECTRO DE ACCION BACTERIAS GRAM POSITIVAS • Streptococcus A Streptococcus Pneumoniae (alternativa en alergia a penicilina) • Stafilococcus aureus • Corynebacterium diphteriae • Bacillus antrhracis • Clostridium haemolyticum • Cl. Perfringes y tetani
BACTERIAS GRAM NEGATIVAS BACTERIAS GRAM NEG • Moraxella catarrhalis: alternativa • Haemophilus influenzae(40%/r) • Neisseria gonorrhoeae • Campylobacter jejuni, • Bordetella pertussis. • Hemophilus ducrey • Legionella migdadei y • Pneumophila ( 1 eleccion) • Eikenella corrodens
OTROS ANAEROBIOS: poco util • Mycoplasma pneumoniae • Ureaplasma urealiticum • Chlamydia trachomatis y pneumoniae • Borrelia burgdorferi • Treponema pallidum • Micobacterias atipicas: • kansaii • Avium Resistentes • Enterobacterias
EFECTOS ADVERSOS Mas seguros Gastrointestinales: malestar epigastrico, nauseas Sordera transitoria Reacciones alergicas Dolor articular Hepatitis colestasica Sobreinfecciones INTERACCIONES Mediadas por la inhibición del metabolismo de varios farmacos en el sistema P450 Por la unión a proteinasplasmaticas Inhiben el metabolismo hepatico, por lo que se debe disminuir su dosis : Carbamazepina Prednisolona Lovastatina Ac. valproico Se disminuye la depuración de la Teofilina Se aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina
CLARITROMICINA • Macrólido de mejor absorcion digestiva • Se metaboliza en el hígado por citoc P450 • Eliminación renal y extrarenalExcrecion orina y bilis • No interfiere con los alimentos • Vida media de 4.7 horas • Dosis 250 – 500 c/12h y 7.5 mg/K/ de peso bid • Actividad terapeutica: • Toxoplasma • Cryptosporidium • H. pilory • Mycoplasmapneumoniae • M. avium intracelular y Leprae • H.influenza;Fusobacter • M. catharralis • Borrelia;Neisseria • Campylobacter
Azitromicina • Excreción biliar e intestinal. • Buena absorción • Distribución total (< LCR) Via: oral, IV • Interferencia con alimentos • Mas estable en medio acido Primera lineaen legionellosis, H Influenza Leg. Pneumophila, Fusobacter, M. catharralis B. burgdorferi y Neisseria ,Campylobactersp .Menos activa que eritromicina contra Strept y enteroco • Alternativa de tratamiento en pacientes embarazadas con EPI Atravieza la placenta y puede encontrarse en la leche materna, aunque no se han descrito efectos teratogénicos. • No se aconseja para el tratamiento de la sífilis, especialmente en embarazadas (resistencia)
AZITROMICINA Vida media:12-14 horas • Dosis: • 500 mg: 1 dia y luego 250 mg/d x 5 d • Niños : 12 mg/ K/d • Uretritis por chlamydia: 1 g dosis unica Gonococcica :2g
Estable en medio acido Absorcion GI Eliminación hepatica Alternativa en el tratamiento de neumonías adquiridas en la comunidad vida media de 12 horas Dosis : 150 - 300mg BID ROXITROMICINA
ESPIRAMICINA ESPIRAMICINA Buena absorción • No alteración con alimentos • Mayor actividad que otros macrólidos frente a Toxoplasma • Profilaxis • Cuando la madre adquiere la infección aguda en el curso del embarazo. • Alternativa en infecciones comunitarias • Dosis: 1 g v o tid
MIOCAMICINA MIOCAMICINA • V.o • Buena absorción y tolerancia • Espectro de acción: • Gram positivos: Streptococc Stafilococcus • Clostridium • Corynebacterium diphteriae • Bordetella pertussis • Hemophilus influenza • Neisseria, mycoplasma y ureaplasma