430 likes | 875 Views
SOLUNUM FARMAKOLOJİSİ. Doç. Dr. Dilek Ernam TTD 10. Göğüs Hastalıkları Kış Okulu. PARASEMPATİK SİNİR SİSTEMİ. ANTİKOLİNERJİK İLAÇLAR. Tersiyer Amonyum Bileşikleri Atropin ve Skopolamin. Atropa Belladona. Hyosyamus Niger. ANTİKOLİNERJİK İLAÇLAR. Kuaterner Amonyum Bileşikleri
E N D
SOLUNUM FARMAKOLOJİSİ Doç. Dr. Dilek Ernam TTD 10. Göğüs Hastalıkları Kış Okulu
ANTİKOLİNERJİK İLAÇLAR • Tersiyer Amonyum Bileşikleri • Atropin ve Skopolamin Atropa Belladona Hyosyamus Niger
ANTİKOLİNERJİK İLAÇLAR • Kuaterner Amonyum Bileşikleri • Kısa etkili; İpratropium bromür Oksitropium bromür • Uzun etkili; Tiotropium bromür
İPRATROPİUM BROMÜR • Kompetitif, nonselektif muskarinik reseptör antagonisti • İnhalasyon yoluyla ÖDİ / nebülizatör • Etki süresi:30 dk başlar pik 1-2 saat,toplam 6-8 saat • 40-80ųg X3-4
TİOTROPİUM BROMÜR • Uzun etkili, selektif muskarinik reseptör antagonisti • Uzamış M3 blokaj • Etki süresi: 1-2 saatte başlar Bronkodilatasyon……24 saat Kolinerjik tonus……….72 saat • Günlük doz 18ųg 1x1
ANTİKOLİNERJİKLERİN KLİNİK ETKİLERİ • Bronkodilatasyon • Dinamik hiperinflasyonu azaltır. • Semptomlarda iyleşme • Atak sayısında azalma • Egzersiz toleransında artış • Mukosiliyer klirenste iyleşme • Solunum kas fonksiyonlarinda iyleşme
ANTİKOLİNERJİKLERİN YAN ETKİLERİ • Ağız kuruluğu • Baş ağrısı , sinirlilik • Bulantı , konstipasyon • Taşikardi • Öksürük • Farenjit ve ÜSYE sıklaşabilir • Prostatik yakınmalar • Gözde ağrı, konjuctival kızarma, akut dar açılı glokom • nebülizer; bronkospazm • ÖDİ form ipratropium; lesitin, soya fasulyesi, fındik aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmaz.
BETA-2 AGONİSTLER Ephedra sinica
BETA ADRENORESEPTÖRLER • ß 1 adrenoreseptör: kardiyak düz kas • ß 2 adrenoreseptör: havayolu düz kas • ß 3 adrenoreseptör: yağ dokusu
2 Agonistlerin Etki Mekanizması 2-agonist K+ 2 Gs Gs AC Ca++ bağımlı K+ Kanal aktivasyonu cAMP ATP PK inaktif PK aktif Hücre içiCa++↓ Fosfoinositid hidrolizisi ↓ Miyozin hafif zincir kinaz↓ Na+ / Ca++ değişimi ↑ Na+ / K+ ATPaz ↑
BETA 2 AGONİST İLAÇLAR • KISA ETKİLİ : Salbutamol Terbutalin • UZUN ETKİLİ: Salmeterol Formoterol
Kısa Etkili İnhale Beta2Agonistlerin Günlük Dozları ÖDİKTİNebulizatör • Terbutalin 250mcg 500mcg 0.5 ml 4-6 saatte 4-6 saatte 10 mg/ml sol 2-4 kere 1-2 kere 4-6 saatte 1 kere • Salbutamol 100 mcg 200 mcg (2.5 mg/ 2.5ml) 4-6 saatte 4-6 saatte 2.5 ml 2-4 kere 1-2 kere 4-6 saatte 1 kere
Uzun Etkili İnhale Beta2Agonistlerin Günlük Dozları ÖDİKTİ • Formoterol 12 mcg 4.5-9-12 mcg 12 saatte 12 saatte 1-2 kere 1-2 kere • Salmeterol 25mcg 50mcg 12 saatte 12 saatte 2-4 kere 1-2 kere
BETA 2 AGONİSTLERİN YAN ETKİLERİ İskelet kası Tremor Kramplar • Solunum sistemi • Hipoksemi • Tolerans • Bronkospazm • Kardiyovasküler sistem • Çarpıntı • Sinüs taşikardisi • QT aralığında uzama • Aritmi • Santral sinir sistemi • Baş ağrısı • Gerginilik • Baş dönmesi • Uykusuzluk • Metabolik etkiler • Hiperglisemi • Hipokalemi • Hipomagnezemi
TEOFİLİN----METİLKSANTİN Teobromin kabuğu (kakao) Kahve arabica çekirdekleri
TEOFİLİN ETKİ MEKANİZMASI • Fosfodiesteraz enzim inhibisyonu • Adenozin reseptör antagonizması • IL-10 salınımını artırması • Katakolamin sentezinin uyarılması • Çeşitli mediatörlerin inhibisyonu(PG, TNF-) • İntraselüler kalsiyum salınımının inhibisyonu • Nükleer faktör- B inhibisyonu • Apoptozisin artırılması • Histon deasetilaz aktivitesinin arttırılması
TEOFİLİN ETKİ MEKANİZMASI • Fosfodiesteraz enzim inhibisyonu • Adenozin reseptör antagonizması • IL-10 salınımını artırması • Katakolamin sentezinin uyarılması • Çeşitli mediatörlerin inhibisyonu(PG, TNF-) • İntraselüler kalsiyum salınımının inhibisyonu • Nükleer faktör- B inhibisyonu • Apoptozisin artırılması • Histon deasetilaz aktivitesinin arttırılması
TEOFİLİN ETKİ MEKANİZMASI • Fosfodiesteraz enzim inhibisyonu • Adenozin reseptör antagonizması • IL-10 salınımını artırması • Katekolamin sentezinin uyarılması • Çeşitli mediatörlerin inhibisyonu(PG, TNF-) • İntraselüler kalsiyum salınımının inhibisyonu • Nükleer faktör- B inhibisyonu • Apoptozisin artırılması • Histon deasetilaz aktivitesinin arttırılması
TEOFİLİN YAN ETKİLERİ • Gastrointestinal sistem • Bulantı, kusma • İştahsızlık • Gastrik yanma • Hematemez • Diyare • Santral sinir sistemi • Baş ağrısı • Uykusuzluk • Anksiyete • Tremor • Epilepsi DİKKAT Plazma Teofilin Düzeyini izle • Renal • Diürez • Kardiyovasküler sistem • Taşikardi • Aritmi
IKS LABA ß2-reseptörü Kortikosteroid Reseptörü Bronkodilatasyon Antienflamatuvar etki İKS ve Uzun Etkili Beta2 Agonist P J Barnes
SİSTENİL LÖKOTRİENLER • Cys LT 2 reseptörleri: kalp, beyin,adrenal bez • Cys LT 1 reseptörleri: akciğer ve kan hücreleri • Bronkospazm • Eozinofil toplanması • Plazma eksudasyonu • Mukus sekresyonu • Düz kas proliferasyonu