VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACEUTICAS

1. VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACEUTICAS FARMACOLOGÍA UNIBE

2. La forma Farmacéutica o dosificada es la forma de liberación del fármaco, la presentación física del medicamento que sirve como soporte a la administración del principio activo. • Ejemplos: supositorios, jarabes, inyectables, cremas y capsulas. • La vía de administración de un fármaco, es el lugar del organismo donde es aplicado, ya sea para ejercer su acción local o sistémica

3. La vía de administración que se seleccione debe ser aquella que permita una buena absorción del principio activo y por ende una mayor biodisponibilidad, desde luego teniendo en cuenta las condiciones del paciente, así como la facilidad para este que representa su utilización

4. La respuesta farmacológica, así como su intensidad, es determinada no solamente por la vía de administración seleccionada, sino también por las características anatomofisiológicas del lugar de administración, del aporte sanguíneo al lugar de administración y de las características fisiopatológicas del paciente

5. Las vías de administración pueden ser enterales y parenterales. • Las vías enterales son aquellas que tienen que ver con estructuras del sistema digestivos, encontrándose la vía oral, sublingual, y rectal. Además se incluyen la vía inhalatoria, tópica y transdermica

6. Las vías parenterales incluyen la vía IV, IM, subcutánea, intratecal, intraarterial, intracardíaca y la vía intradérmica

7. Otra clasificación es: • -Vías mediatas ó indirectas: oral, sublingual, rectal, respiratoria, cutánea, genitourinaria, conjuntival. • 2-Vías inmediatas o directas: intradérmica, subcutánea, IM, IV, intraperitoneal, intraarticular, intraraquídea, etc.

8. VIA ORAL • Es una vía frecuentemente usada. Generalmente la absorción se realiza en la mucosa gástrica (ácidos débiles) y el intestino delgado (bases débiles), por las características anatómicas del intestino delgado, la mayoría se absorben aquí. Además la presencia de sales biliares favorece la absorción de sustancias liposolubles como las vitaminas (A, D, E y K)

9. El calcio se absorbe en las porciones altas del intestino con un pH ácido. Los compuestos insolubles ó muy ionizados no se absorben por esta vía ó lo hacen muy escasamente.

10. La mayoría de los fármacos llegan a través de las venas mesentéricas a la vena porta y por ende al hígado antes de alcanzar la circulación general, produciéndose el metabolismo presistémico

11. Los medicamentos que se absorben por esta vía se pueden clasificar en tres grupos: • A-Los que se absorben completamente (ASA, barbitúricos) • B-Los que se absorben parcialmente (tetraciclina, penicilina) • C-Los que no se absorben (insulina, estreptomicina, gentamicina)

12. Biodisponibilidad de la vía oral. Es variable y depende de: • A-Liposolubilidad del fármaco • B-Administración con comidas. • C-Estabilidad ante la acidez. • D-Irrigación de la zona de absorción • E-Disfunción intestinal. • F-Liberación anticipada o tardía

13. G-Características fisicoquímicas del preparado (tamaño de la partícula, grado de solubilidad, grado de dispersión, etc.)

14. FACTORES QUE FAVORECEN LA ABSORCIÓN POR ESTA VÍA • -Grado de ionización • -Tiempo de contacto con la mucosa • -Capacidad de resistir la actividad del pH gástrico

15. -Capacidad para resistir la actividad de las enzimas digestivas • -Características fisicoquímicas del preparado (tamaño de la partícula, grado de solubilidad, grado de dispersión, etc.)

16. FACTORES QUE INTERFIEREN LA ABSORCIÓN POR ESTA VÍA • -Presencia de comida y la temperatura de la misma • -Posición del paciente (pie, costado, caminando) • -Condiciones patológicas pre-existentes que produzcan éstasis gástrico y retarden la absorción (neuropatía diabética, migraña, etc.)

17. -Inactivación del fármaco por el pH del TGI ó por enzimas • -Inactivación por fenómeno del primer paso • -Aumento del peristaltismo (diarreas, emociones) • -Aumento del vaciamiento gástrico

18. VENTAJAS • 1-Vía de administración es cómoda, barata y unipersonal, • 2-Se requiere de voluntariedad y capacidad para deglutir, • 3-Fácil de tolerar en los niños • 4-Precaución con la administración en niños, ya que puede provocar una intoxicación si no se administra la dosis correcta, • 5-Más fácil de tratar en caso de intoxicación

19. DESVENTAJA • 1-El paciente tiene que estar consciente. • 2-La absorción es lenta en muchos casos. • 3-No debe usar si el paciente presenta vómitos, diarreas, enfermedad ó trastornos de malabsorción, • 4-El pH del medio puede destruir o no permitir la disolución de la droga, dependiendo de que tipo de droga se trate, así como la acción de ciertas enzimas

20. 6-No se obtiene rápidamente concentraciones eficaces en sangre, ya que la absorción es lenta y el tiempo necesario para que el efecto terapéutico se de es mucho mayor que en otras vías • 7-Pueden causar irritación del tracto gastrointestinal. • 8-Es una vía inadecuada para tratamientos de urgencias, ya que la absorción es relativamente lenta.

21. Existen diferentes presentaciones para esta vía: • A-Las de cubierta entérica, se liberan en el pH intestinal; • B-Preparaciones de acción prolongada con varias capas de recubrimiento para que el principio activo se libere de manera gradual. • C-Cápsulas • D-Tabletas • E-Tabletas recubiertas

24. Las formulaciones líquidas generalmente suelen ser acuosas o alcohólicas: disolución que se absorben rápidamente, suspensiones, emulsiones en sistemas bifásicos y dispersión.

25. VIA SUBLINGUAL • Es una forma especial de la vía oral, y se realiza gracias a la gran vascularización de la mucosa bucal, sobre todo de la base de la lengua y entre la encía y la pared interna de la mejilla. • El sistema venoso de la boca drena a la cava superior y de esta forma evade el paso por el hígado y efecto de primer paso, además de la posible inactivación gástrica e intestinal.

26. El mecanismo de transporte utilizado es la difusión pasiva y como la saliva es ácida se disuelven bien los fármacos que son ácidos débiles ó bases muy débiles, también son más absorbidos las sustancias liposolubles.

27. La absorción por esta vía es rápida y el fármaco llega inmediatamente a la circulación sistémica, a diferencia de la vía oral. La mayoría de los fármacos no se pueden administrar por esta vía porque su absorción es a menudo incompleta e irregular

28. Esta indicada para la administración de nitroglicerina, nitratos, oxitocina. • Ventajas: absorción directa y completa, fácil de administrar, diseñadas para disolverse y desintegrarse lentamente, y se evita la degradación gastrointestinal

29. Desventajas • 1-Pocos medicamentos se pueden administrar por esta vía. • 2-Pueden producir irritación local • 3-Salivación excesiva, promoviendo la deglución • 4-Incomodidad por el sabor del medicamento. • 5-Si aparece una reacción tóxica al fármaco, tiende a aparecer mucho más rápido

30. VÍA RECTAL • En esta presentación, el fármaco se mezcla con una sustancia cerosa que se disuelve después de haber sido introducido por el recto. • Se usa cuando la vía oral esta contraindicada o es difícil. Por esta vía se administra aspirina, acetaminofén, indometacina, teofilina, diclofenaco, demenhidrinato.

31. La biodisponibilidad es buena para algunos medicamentos, pero poco predecible, hay que tener en cuenta que la absorción ocurre a través de la mucosa del recto, aunque el revestimiento delgado del recto y el abundante riego sanguíneo permiten una rápida absorción del fármaco, esta zona se encuentra desprovista de vellosidades y tiene un área de superfice relativamente pequeña

32. La absorción se da en la parte inferior y media del recto pasando a las venas hemorroidales (inferior y media) pasando de las venas hemorroidales a la general vena cava, pasando a la circulación general; mientras que los que se absorben por la zona de las venas hemorroidales superiores pasan a la vena porta y al hígado.

33. Esta vía solo evita en parte alrededor del 40% del metabolismo hepático. Los supositorios se prescriben cuando algún paciente no puede ingerir un fármaco, por náuseas, incapacidad para deglutir, vómitos o por restricciones en la alimentación • Las formas farmacéuticas son el supositorio y el enema.

35. Los enemas son soluciones que se introducen por el recto para limpieza, fines terapéuticos. • Ventajas: • 1-Pueden administrarse fármacos que se inactivan por estómago e intestino. • 2-No depende del estado de conciencia, se pueden usar en geriatria y pediatria • 3-Evita parcialmente el fenómeno del primer paso

36. 4-Baja incidencia de efectos gastrointestinales • 5-Se pueden administrar volumenes mayores.

37. VIA TRANSDERMICA • Algunos fármacos se pueden administrar mediante la aplicación de un parche sobre la piel. • Estos fármacos se mezclan con una sustancia química que intensifica la penetración y pasan a la sangre a través de la piel. • La biodisponibilidad es buena para algunos medicamentos que son liposolubles

39. Ventajas. • 1-Efecto mantenido en el tiempo • 2-La dosificación es diaria o semanal. • 3-El principio activo entra en contacto directo con la piel

40. Desventaja • 1-No existe variabilidad de medicamentos. • 2-Incertidumbre en la biodisponibilidad en muchos casos. • 3-Puede provocar irritación en el área de aplicación, sino se rota la zona de aplicación.

41. VIA INHALATORIA • Algunos fármacos son inhalados como por ejemplo los gases utilizados para la anestesia y los aerosoles para el asma en embases con dosificador. Estos fármacos se dirigen directamente hacia los pulmones donde son absorbidos hacia el flujo sanguíneo

43. Constituye una vía de administración que provee una excelente absorción sistémica. • Existen 3 tipos de medicamentos: • 1-Aerosoles • 2-Nebulizadores • 3-Dispositivos en polvo seco

44. Dentro de los medicamentos se encuentran: • A-Inhibidores de la degranulación: cromoglicatodisódico. • B-Corticosteroides: beclometazona • C-Agonistas β adrenérgicos: salbutamol • D-Anticolinérgicos: bromuro de ipatropio

45. La biodisponibilidad es muy buena para medicamentos lipofílicos que pasan a la sangre. En cambio los medicamentos utilizados para tratar directamente las vías respiratorias deben ser poco lipofílicos.

46. Factores que afectan la disposición de partículas en el pulmón • Factores físicos: • -Tamaño de la partícula • -Velocidad con que el aerosol expele las partículas • -Carga eléctrica de las partículas • -Densidad de las partículas

47. Factores Fisiológicos • -Frecuencia respiratoria • -Volumen respiratorio • -Diámetro de las vías respiratorias • -Presencia excesiva de mucus

48. El tamaño de las partículas tiene que variar entre a 1 a 10 micras. Partículas menores entran y salen con el aire sin depositarse en las vías respiratorias y las que son mayores de 10 micras se pueden depositar en las vías respiratorias altas y no van a penetrar hasta los bronquiolos que es donde suelen actuar

49. Constituye una vía de absorción rápida, no es una vía invasiva, posee una gran superficie de absorción y puede evitar el primer paso hepático al tener un escaso poder metabólico.

50. Ventajas • A-La gran área superficial y la red capilar de los pulmones permiten una distribución y absorción rápida del fármaco. Solo la vía IV proporciona niveles sanguíneos mas elevados y rápidos de un medicamento que la vía respiratoria • B-Rapidez de desaparición de los efectos generales, ya que la vía de eliminación es la misma que la de absorción