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Grupo 3. Chuquilin saucedo , yessica Infante cueva, leticia Misahuaman alcantara , susana. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS. CLASIFICACIÓN. CEFALOSPORINA. ESTRUCTURA QUIMICA. Clasificación y espectro de acción.
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Grupo 3 • Chuquilinsaucedo, yessica • Infante cueva, leticia • Misahuamanalcantara, susana
ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
Clasificación y espectro de acción Las cefalosporinas se clasifican clásicamente en "generaciones", en base al espectro de actividad para gérmenes Gram positivos y gramnegativos. En términos generales, a medida que evolucionan en generaciones ganan actividad frente a microorganismos gramnegativos, reduciéndola frente a Gram positivos y también mejoran su comportamiento en relación al principal factor de resistencia (las betalactamasas), siendo las cefalosporinas de tercera y cuarta generación más estables que las de primera y segunda, frente a estas enzimas.
Mecanismo de acción Las cefalosporinas ejercen su principal efecto antimicrobiano bactericida interfiriendo la síntesis del peptidoglicano, que es el componente estructural principal de la pared bacteriana, y activando enzimas autolíticas de la misma. El efecto de un determinado betalactámico depende de la inactivación de determinadas PBP y la importancia de esa PBP en la síntesis de la pared celular. Además el efecto bactericida de las cefalosporinas y otros betalactámicospodría deberse a la activación de ciertas enzimas autolíticas.
Usos clínicos • Por su amplio espectro y baja toxicidad, las cefalosporinas son drogas de elección para el inicio del tratamiento empírico en muchas situaciones clínicas. • En otras oportunidades se indican luego de conocer la sensibilidad del germen. • Meningoencefalitis (Meningoencefalitis aguda supurada y meningitis postquirúrgica) • Endocarditis infecciosa (EI) • Neumonía agudas comunitaria (NAC) • Infecciones respiratorias altas • Infección urinaria por gérmenes sensibles. • Enfermedades de transmisión sexual (Gonococcia). • Infecciones de piel y partes blandas • Profilaxis quirúrgica
CLORANFENICOL El cloranfenicol fue el primer antimicrobiano de amplio espectro del que se dispuso en la práctica clínica (1948). Aunque posteriormente se logró también exitosamente su síntesis química como derivado nitrobencénico, fue aislado por primera vez a partir de Streptomycesvenezuelae.
TETRACICLINAS Las tetraciclinas están formadas por la fusión de cuatro anillos bencénicos con diversos sustituyentes .Las tetraciclinas se consideran “antimicrobianos de amplio espectro”, pues actúan contra bacterias gram-positivas y gram-negativas, anaerobios, Rickettsias, Chlamydias, etc. La primera tetraciclina fue la clortetraciclina, aislada en 1948 a partir de un cultivo de Streptomycesaureofaciens. El más utilizado es la doxiciclina.
Las tetraciclinas forman un grupo de agentes con una estructura química y acciones farmacológicas comunes • Existen tetraciclinas naturales, producidas por distintas cepas de Streptomices y otras son semisinteticas.Químicamente tienen una estructura policiclicacomún, todas derivan del grupo octahidronaftaceno (hidrocarburo) • Este grupo es anfótero por poseer un grupo OH (ácido) en posición 10 y un grupo amínico terciario (básico) en posición 4, esto hace que formen sales con los ácidos y con las bases , las bases dan compuestos poco estables , por ello se utilizan las sales ácidas por ejemplo los clorhidratos.
Mecanismo de Acción Las tetraciclinas atraviesan la membrana externa de las bacterias por medio de porinas (difusión pasiva) y llegan al citoplasma por un mecanismo dependiente de energía. Dentro del citoplasma, inhiben la síntesis bacteriana de proteínas por medio de la unión a la subunidad ribosomal 30S. Las tetraciclinas entran a las bacterias gramnegativas por difusión pasiva y a las grampositivas por mecanismos activos . Las tetraciclinas pueden inhibir también la síntesis proteica en el huésped, pero la magnitud de este efecto es muchísimo menor porque las células eucarióticas carecen del mecanismo activo para captar estos antimicrobianos.
Farmacocinética La absorción oral de la mayoría de las tetraciclinas es incompleta, aunque varía mucho con el agente la fracción absorbida es tanto menor cuanto mayor sea la dosis. Dado que la absorción se da sobre todo en el estómago y porción proximal del intestino delgado, la misma puede ser susceptible a la presencia de alimentos. • La distribución de las tetraciclinas es sumamente amplia, alcanzando casi todos los tejidos y fluidos corporales. Sin embargo, las tetraciclinas tienen una afinidad particular por ciertos tejidos, lográndose altas concentraciones en las células retículo endoteliales del hígado, bazo y médula ósea, así como también en el tejido óseo y dentario. La eliminación de las tetraciclinas es fundamentalmente por vía urinaria, aunque puede haber concentraciones importantes en la bilis .
Reacciones Adversas Las reacciones de hipersensibilidad propiamente dicha (rash, urticaria, etc.) son raras con el uso de tetraciclinas.