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ANTIDEPRESIVOS ANTIPSICÓTICOS ANSIOLÍTICOS EUTÍMICOS. PSIQUIATRÍA Tema 31. LOS ANTIDEPRESIVOS. LA DEPRESIÓN. BIOQUÍMICAMENTE. Disregulación o desequilibrio entre varios neurotransmisores (5-HT1 y 5-HT2,NA,DA). Mal funcionamiento del sistema serotoninérgico y/o noradrenergico
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ANTIDEPRESIVOS ANTIPSICÓTICOSANSIOLÍTICOSEUTÍMICOS PSIQUIATRÍA Tema 31
LA DEPRESIÓN BIOQUÍMICAMENTE • Disregulación o desequilibrio entre varios neurotransmisores (5-HT1 y 5-HT2,NA,DA). • Mal funcionamiento del sistema serotoninérgico y/o noradrenergico • Otras sustancias que pueden estar implicadas: CRF (Factor liberador de corticotropina, NPY (Péptidos opioides, neuropéptidos Y,TRH (Hormona liberadora de tirotropina),SP (sustancia P), Neuroquinina B,CCK (colecistoquinina.....
SISTEMA SEROTONINÉRGICO 5HT1
SISTEMA SEROTONINÉRGICO • ESTIMULACIÓN 5-HT2 • AGITACION • ANSIEDAD • INSOMNIO • DISFUNCIÓN SEXUAL • PÁNICO • BLOQUEO 5-HT2 • DISMINUCION DE LA ANSIEDAD • SEDACION • INTENSIFICACION DE SUEÑO LENTO • AUSENCIA DE DISFUCNIÓN SEXUAL
INDICACIONES DE LOS ANTIDEPRESIVOS • DEPRESIONES ENDÓGENAS MONOFÁSICA • FASE DEPRESIVA DE UN TRASTORNO BIPOLAR • DEPRESIONES NEURÓTICAS • DEPRESIONES REACTIVAS • SINDROMES DEPRESIVOS • TRASTORNOS DE ANSIEDAD : FÓBICOS, OBSESIVOS, CONVERSIVOS.. • TRASTORNOS DE LA CONDUCTA ALIMENTARIA • OTROS: T. POR DOLOR CRONICO, ENURESIS NOCTURNA,...
Evolución en los ATD Inhibidores no selectivos de la recaptación sin accion sobre receptores: Venlafaxina Inhibidores no selectivos de la recaptación con accion sobre receptores: ATC (Imipramina, clomipramina, amitriptilina y sust. Afines como maprotilina Inhibidores selectivos de la recaptación: ISRS: Citalopran, fluvoxamina, fluoxetina,paroxetina,sertralina IRNA: Reboxetina Con acción sobre receptores. Mianserina, mirtazapina Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO-A: Moclobemida Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO: Fenelcina
E. sináptico presinapsis postsinapsis efecto receptor NT Liberación NT Normal Catabolismo enzimático Captación Recaptación C. vecina
Antidepresivos tricíclicos • Depresión • T. de la alimentación • TOC • Dolor cronico • Enuresis Imipramina:Tofranil 150/300mgr Clomipramina: Anafranil Amitriptilina: Triptizol Contraindicaciones: Insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, feocromocitoma, glaucoma, lactancia...
EFECTOS INDESEABLES ADT: Además de inhibir a NA y 5-HT son antagonistas de varios receptores de diversos NT
ISRS Citalopran: Prisdal Fluvoxamina. Dumirox Fluoxetina: Prozac, Adofen Paroxetina: Seroxat, Frosinor, Motivan Sertralina: Besitran CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia hepática o renal. No deben administrarse junto a otros farmacos que potencien la transmisión serotoninérgica Síndrome serotoninérgico
SÍNDROME SEROTONINÉRGICO • Sobreactivación de las vias serotoninérgicas • Mioclonias • Hiperreflexia • Temblor • Confusión • Agitacion • Fiebre • Sudoracion • Escalofrios, • Diarrea • Incluso muerte
EFECTOS INDESEABLES Nauseas, diarrea estreñimiento Sequedad de boca, sudoración Cefales ,temblor, vertigos, Rash cutáneo
IMAO Indicados en : depresiones atípicas, trastornos obsesivos compulsivos y de panico. Muchos efectos indeseables. Inquietud, insomnio, retencion urinaria, vertigos, hipotension, alt, sueño.... Gran cantidad de interacciones medicamentosas con farmacos simpaticomimeticos directos o indirectos y con alimentos ricos en tiramina. Cerveza, vino tinto,Habas,Queso fermentado,Conservas, Caviar,Arenque,Platanos,Chocolate, frutos secos, yogurt, café y te... Crisis hipertensivas graves Fentolamina RIMA Al ser reversible y con inhibición selectiva, tienen menos efectos secundarios y no tienen las interacciones de los IMAO
OTROS MAPROTILINA: Ludiomil. Efectos similares a la imipramina. Inhibidor Na, muy sedativo.disminuye elumbral para las convulsiones. MIANSERINA. Lantanón. Efectos anticolinérgicos. Muy sedativo VENLAFAXINA. Vandral. Inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT. Reacciones adversas son similares a los de los ISRS. Puede aumentar la tension arterial REBOXETINA: ISRNA. Norebox. Eficaz en depresiones con sintomatología fundamentalmente inhibida. Efectos indeseables son sequedad de boca, sensación de retención urinaria, taquicardia, sudoración localizada
Alteraciones citoestructurales y funcionales en la esquizofrenia
Indicaciones • Esquizofrenia • T. Esquizoafectivo • Psicosis reactiva breve • Mania y depresion delirante • Psicosis organicas • Psicosis infantiles • Agresividad y agitacion • Corea de Huntington • E. de Gilles de la Tourette • T. de personalidad (paranoide, esquizotípico, esquizoide, límite..)
Clásicos Bloqueo D2 Eficacia sintomas (+) Efectos secundarios de tipo extrapiramidal(SEP) Riesgo de discinesiatardía Hiperprolactinemia Nuevos antipsicóticos Bloqueo D2y 5-HT2 Modulación del receptor D2 Eficacia síntomas (+), (–), cognitivos y afectivos Bajo perfil SEP Bajo riesgo de discinesiatardía Ausencia de hiperprolactinemia Características de los antipsicóticos
Incisivos Haloperidol Trifluoperazina (Eskacine) Zuclopentixol (Cisordinol) Atípicos Sulpiride (Dogmatil) Loxapina (Desconex) Sedativos Clorpromazina (Largactil) Levopromazina (Sinogan) Clotiapina (Etumina) Tioridazina (Meleril) Depot Flufenazina (Modecate) Zuclopentixol (Cisordinol acufase) Antipsicóticos clasicos
1º Mejoría de los sintomas positivos al bloquear la hiperactividad DA en la via mesolimbica 2ºAl bloquear D2 de la via nigroestriada producen S. extrapiramidales. Al bloquear la via mesocortical, emperora la función DA de esta, produciendo o empeorando S. negativos
Bloqueo D2 y 5-HT Clozapina (Leponex) Olanzapina (Zyprexa) Quetiapina (Seroquel) Risperidona (Risperdal) Ziprasidona (Zeldox) Modulación dopaminérgica Amisulpride (Soliam) Aripiprazol Depot Risperidona (Risperdal) Nuevos antipsicóticos
Antipsicoticos atípicos y su perfil de fijacion a recepetores