450 likes | 1.04k Views
ALCALOIZI CHINOLINICI. Chinae cortex – arborii de China - Cynchona succirubra ; C. calyssaia ; C. officinalis – fam. Rubiaceae. Arbore inalt de 5-15 m, cu coroana densa, frunze alterne, lung petiolate Scoarta este astringenta, cu gust amar si miros slab caracteristic Obtinere
E N D
Chinae cortex– arborii de China - Cynchonasuccirubra; C. calyssaia;C. officinalis– fam. Rubiaceae
Arbore inalt de 5-15 m, cu coroana densa, frunze alterne, lung petiolate Scoarta este astringenta, cu gust amar si miros slab caracteristic Obtinere Prin lovirea si decorticarea ramurilor si trunchiurilor Chinae cortex
Antimalaric Antipiretic Analgezic, antiinflamator Antiaritmic (extrasistole, fibrilatii 1-1.5 g/zi) Stomahic (stimuleaza secretia salivara, gastrica) Antiseptic Malarie Crampe si dureri musculare Anorexie Dispepsii Gripa Extern- zgarieturi si ulcere ale pielii D: 0.3 – 0.6g – max. 2 g/zi CI. – gravide - ulcer gastro-intestinal Chinae cortexcompozitie chimica actiune si utilizari • 20% alcaloizi sub forma de saruri ale acidului chinic • Chinina (2-etenil-4-azabiciclo[2.2.2]oct-5-il)- (6-metoxichinolin-4-il)-metanol) • Compusi polifenolici • Ulei volatil Chinina
Identificare R. Grahe: distilare PV vapori rosu violet condensare, dizolvare in alcool 70º fluorescenta albastra, se accentueaza la acidulare R. taleochinica: PV umectat cu NH3 + extractie cu Ch+tratare cu HCl saruri de alcaloizi se trateaza cu H2O2 alcalinizare = fluorescenta verde acidulare = fluorescenta rosie
Papaverina Narcotine - Noscamina Codeina Morfina Tebaina
Flori albe, violete, rosii-purpurii, capsule dehiscente sau indehiscente, seminte alb-galbui, albastre cenusii, negre, in functie de varietate latexul uscat la aer , obtinut prin incizii practicate in capsulele imature ale speciei Papaver somniferum Opiul
Opium compozitie chimica 40 alcalozi (Morfina, Codeina, Papaverina, Noscapina si Tebaina) sub forma de saruri ale acidului lactic, sulfuric si meconic Alcaloizi cu nucleu izochinolinic a) n. tetrahidro-izochinolinic b) n. benzil-izochinolinic (papaverina) c) n. ftalid-izochinolinic (noscapina) Alcaloizi cu nucleu morfinanic (morfina, codeina, tebaina)
Naturally occurring opioids Semi-synthetic opioids Synthetic opioids Morphine Methadone Diacetylmorphine (a.k.a. heroin) Popular street names: chiva, diesel, smack, skag, heron, black tar, horse, junk, jenny, brown, brown sugar, dark and H. ) Opioid antagonists Codeine Tebaina Naltrexone
Opiumidentificare Opiu+ferocianura de potasiu + sare ferica = col. albastra Opiu + formaldehida in H2SO4 conc. = col. rosie Opiu + FeCl3 = col. rosie
Obtinerea alcaloizilor din opiu (morfina) 1. PV = extract apos +CaCl2 acidul meconic (restul de alcaloizi) pp ca saruri de Ca greu solubile; alcaloizii = clorhidrati in sol. apoasa separare datorita bazicitatii diferite; alcalinizare cu amoniac pp morfina baza codeina baza = extractie cu benzen (Ch) 2. PV = extract apos + Ca(OH)2 (alcalinizare) morfina = morfinat de Ca alcaloizii ramasi = saruri de Ca insolubile
Morphine was first isolated in 1804 by the German pharmacist Friedrich Wilhelm Adam Sertürner, who named it "morphium" after Morpheus, the Greek god of dreams. actiune MORFINA - Analgezic central (D.: 10 mg), usor hipnotic; la 100 mg narcotic Ef. sec.: - greata, varsaturi - deprima centrul tusei si al respiratiei - dependenta - mareste tonusul musculaturii netede a intestinului = inhiba peristaltismul = constipare Adm.: dureri neoplazice
actiune CODEINA – analgetic - antitusiv (inhiba centrul tusei) Ef. Sec. - deprima centrul respirator CI. - copii sub 2 ani NOSCAPINA – antitusiv, nu deprima centrul respirator PAPAVERINA – spasmolitic (relax musculatura neteda a vasel sanguine, tub digestiv, vezica biliara, cai urinare) - coronarodilatator (angina pectorala) - vasodilatator (colici, spasm piloric, constipatie spastica)
Rhoeados flos - mac de camp- Papaver rhoeas. fam. Papaveraceae
Planta anuala, radacina pivotanta Funze paroase, cele bazale lanceolate, neregulat penat-divizate Florile mari, solitare, in varful tulpinii , rosii Fructul-capsula glabra Semintele-reniforme, brun-inchise Rhoeados flos
Compozitie chimica Antocianozide Alcaloizi –0,007% ( rhoeadina) Mucilagii Acizi organici Actiune expectoranta, sedativa Intrebuintari Afect respiratorii la copii Rhoeados flos
Berberis cortex- dracila- Berberis vulgaris, fam. Berberidaceae
Radacini groase de 1-4 cm, galbene la interior Ramurile cenusiu-galbui Frunze ovat-eliptice, cu marginea ghimpos-serata, alterne La baza frunzelor se gasesc cativa spini furcati Florile galbene, grupate in raceme, cu miros neplacut Fructul-baca rosie, cu gust acru-astringent , comestibil Berberis cortex
Berberidis cortexcompozitie chimica actiune • Alcaloizi totali 10% - a. benziltetrahidro-izochinolinici ( coclaurina) - a. di-izochinolinici (berberina) • a. bisbenziltetrahidro-izochinolinici (berbamina si izomerul ei) Acizi polifenolcarboxilici Antociani Taninuri • Antimicrobian (bacteri, fungi, protozoare, virusi, si clamidia) • Antibacterian (clorhidrat de berberina –conjunctivita bacteriana) • Colecistokinetic (stimuleaza secretiile biliare) • Inhiba contractiile musculaturii netede ale inimii • Hemostatica • tonic, astringent, depurativ, diuretic
Berberis cortex Intrebuintari • Afectiuni : - hepatobiliare, - digestive, - oftalmice, - renale, - tahiaritmii ventriculare, - ginecologice.
Hydrastidis rhizoma- Hydrastidis canadensis – fam. Ranunculaceae
Rizomii cu sau fara radacini Planta erbacee, perena, , rizom cilindric, scurt, orixontal, rasucit, noduros, cu numeroase tuberozitati Radacini subtiri, friabile Hydrastidis rhizoma
Hydrastidis rhizomacompozitie chimica actiune Alcaloizi 3-6% - hidrastina Bazecuaternare ( 0,5- 6 % berberina ) sitertiare ( 0,5% canadina) • Uleigras • Amidon • Fitosteroli • Uleivolatil • Urme de meconina • Vasoconstrictor • Hemostaticsiocitocic (hidrastina) • Hipotensor (berberina) • Antispastic • Bacteriostatic, bactericid Ut.: - insuficientavenoasasilimfatica – hemoragii uterine - herpes - afectiuni digestive - Hiperemiaconjunctivalaalergicasausezoniera CI.: - sarcina - Deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenaza • INTERACTIUNI: - Scade absorbtia vit B - Antagonizeaza efectul anticoagulant al heparinei
Curara- ChondodendronsiStrychnos- curara de tigva – sp. Strychnostoxifera- curara de tub – sp. Chondodendrontomentosum- curara de oala - sp. Chondodendrontomentosum
Curara compozitie chimica actiune • Curara de Chondodendron – (bis-benzil – izochinolinica) tubocurarina • Curara de Strychnos - toxiferina • Paralizeaza musculatura striata: • Hipotonie musculara, senzatie de oboseala • Atonie musculara cu conservarea motilitatii voluntare • Paralizie cu disparitia motilitatii voluntare • Paralizie si abolirea contractilitatii DL 0.25 - 4 mg/kg corp Ut.: chirurgie = miorelaxant Reac sec.: - bronhospasm - hipersecretii CI: - insuficienta renala Antagonist - fizostigmina Caracurarina Toxiferin