Download
1 / 45
E N D
本章主要内容 1. 药物化学的研究内容和任务 2. 药物化学的发展概况 3. 药物的质量 4. 化学药物的名称
药物化学的研究对象 • 药物： • 具有治疗、预防、缓解和诊断疾病 • 以及调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康的物质(化合物)
药品的法律定义 • 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能 • 并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。 • 药品管理法57条
药物的特性 • 物质性特殊化学品 • 生物活性 • 预防、治疗、诊断疾病 • 调节人体生理机能
药物的物质性 • 化学本质： • 分子式、分子量、化学结构 • 性状、理化性质 • 不是精神的、虚幻的… • 阿司匹林 • C9H8O4 • MW: 180.2
药物的生物活性 • 药理作用 • 治疗作用、毒副作用 • “药物不产生新的生理作用” • 激动作用 • 抑制作用 • 补充不足
药物的分类 • 按来源分类
药物的分类 • 按作用部位分类 • 作用于外周神经的药物 • 作用于中枢神经的药物 • …… • 按治疗疾病分类 • 化学治疗药 • 抗肿瘤药物 • ……
药物化学： • 以辩证唯物主义的观点和方法，应用化学的理论和方法来研究化学药物的化学制备、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系、作用机制并研究寻求新药途径和方法的一门综合性学科。
药物化学的主要任务 • 为有效利用现有化学物质提供理论基础 • 为生养化学药物提供经济的方法和工艺 • 为寻求新药探索新的途径和方法(近年首要)
交叉学科 • 药物化学是化学和生命学科的交叉学科。
使用药物的化学基础 • 化学结构、理化性质 • 药物质量分析 • 性状、鉴别、检查、含量测定 • 药物制剂 • 稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择 • 药物的体内化学（代谢） • 体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
研究药物生产的工艺 • 制药工艺学、药物合成、药物合成设计 • 精细化工产品 • 药物、染料、食物添加剂、工业助剂、日化产品
发现新药 • 意外发现 • 筛选 • 药物设计
二、药物化学的发展 有两个术语译作药物化学 • Medicinal Chemistry • Pharmaceutical Chemistry • 中文译名都是药物化学
1、起源：古代炼丹术、炼金术 • 2、发现阶段 19世纪，有机化学工业从无到有发展很快。人们在煤焦油中分离出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。1856年，化学家帕金(W. H. Parkin1838-1907，英)以苯胺为原料合成了苯胺紫—第一个人工合成的染料。以后化学家又合成了一系列染料，发现了药物和香料。
3、发展阶段 大量化学合成药物的出现，磺胺类 • 4、设计阶段 20世纪60年代至今在这期间，恶性肿瘤、心脑血管疾病和免疫性等疾病的药物研究与开发遇到了困难，按以前的方法与途径研究开发,成效并不令人满意。
执业药师资格考试 • 专科生毕业后工作五年可考 法规 100分 综合 100分 专业知识一100分 专业知识二100分 药物化学50分 药物分析50分 药剂学50分 药理学50分
三、药物的质量和质量标准 • 药物质量的重要性及评价原则 1、与一般商品不同(是药三分毒)质量第一 2、如何计评定一个药物的质量 (1)从药物本身的疗效和副作 (2)从药物纯度
杂质： • 药物中存在的无治疗作用或影响药物稳定性和疗效，甚至对人体健康有害的物质。 1、 从生理作用看 2、从生产工艺看 工业或试剂用化学药物能否供药用？ 药物中杂质一来源：
药品质量标准 • 药品标准：是对药物的各品种做出的质量指标和检验方法的技术规范，它是药品生产、检验、管理、供应和使用部门必须遵循的依据，具法律约束力。 • 《中华人民共和国药典》Chp.2010 • 《局颁标准》 • 《地方标准》
药 典 • 由政府颁布，具有法律效应的一个国家记载药品规格、标准的法典，具有法律约束力。 1、659年 苏敬 54卷 草本20 2、Chp.53 63 77 85 90 95 2000 05 10 (57) 2005版分一、二、三部 药典内容： BP. Usp. Jp. Europp. Phint.
Chp.2010 • 2010年版《中国药典》在2005年版的基础上，做了大幅度的增修订和新增品种的工作。本版药典共收载品种4598种，新增1462种。其中： • 一部 收载品种2136种，其中新增990种、修订612种； • 二部 收载品种2220种，其中新增341种、修订1549种； • 三部 收载品种131种，其中新增27种、修订104种。 药用辅料、标准新增130多种。
药物的命名 • 商品名，通用名，化学名 • 芬必得 贝思 • 布洛芬（片、缓释胶囊、口服液） α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸
商品名 • 生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。 --按照中国药品注册的要求 • 商品名应高雅、规范、不庸俗 • 不能暗示药品的作用、用途 • 简易顺口 • 芬必得 贝思 –肠虫清 痢特灵
通用名 • 中华人民共和国卫生部药典委员会编写 • 《中国药品通用名称》 • （化学工业出版社1997） • 中国药品命名的依据
INN • 以世界卫生组织（WHO) 推荐使用的国际非专有药品名称为依据 • （International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance） • 结合我国具体情况而制定的 --中文的INN
通用名 即 INN • 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称 • 不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称 • 文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称 • 在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN的作用 • 避免药名混乱 • 一药多名和一名多药 • 布洛芬片 • 芬必得贝思
INN 采用的部分词干的中文译名表 • -cillin 西林 青霉素类 抗生素 • cef- 头孢 头孢菌素类 抗生素 • -conazole 康唑 咪康唑类 抗真菌药 • -oxacin 沙星 萘啶酸类 合成抗菌药 • -vir 韦 阿昔洛韦类 抗病毒药 • -nidazole 硝唑 甲硝唑类 抗菌药 • -caine 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药
采用 INN词干的好处 • 同类药物有同样的词干 • 根据药名可估计药物的结构和作用 •-cain 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药
化学名 • 布洛芬 • α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸 • α-Methyl-4-（2-methyl propyl）benzene acetic acid
药师应掌握化学名 • 掌握准确的药物结构 • 可研究药物的化学性质 • 查阅药物文献 • 医师用通用名开处方
化学名 • 中国化学会有机化学命名原则1980 • 化合物的名称代表它的组成和结构，且具有相应的系统性 • 化合物的名称和结构不致混淆
化学名的命名方法 • 1、以母体名称作为主体名 • 2、用介词连缀上取代基或官能团的名称 • 3、按规定的顺序注出取代基或官能团的位次 • 次序法则
母核前的基团次序 • 中文命名 • 应按立体化学中的次序规则（Sequence Rule）进行命名 • 小的原子或基团在先，大的在后 • 英文命名 • 按基团的字母顺序排列
次序规则的原则 • 1、原子序数大者较优 Cl > O > C > H • 2、逐次比较 • 3、双键为联2个相同原子 • 4、低于4，可补假想原子（序数0）
维生素B1中英文化学名的比较 • 4-甲基-3［（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基］-5-（2-羟乙基）-噻唑 • 3-[（4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl）methyl]-5-（2-hydroxyethyl）-4-methyl thiazolium
