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ANESTÉSICOS LOCAIS. CRIS. BMF-115 - USP. INTRODUÇÃO. Os anestésicos locais são agentes que bloqueiam de forma reversível a condução nervosa, quando aplicados a uma região circunscrita do corpo. INTRODUÇÃO. Embora inúmeras substâncias de estrutura química diversa sejam
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ANESTÉSICOSLOCAIS CRIS BMF-115 - USP
INTRODUÇÃO Os anestésicos locais são agentes que bloqueiam de forma reversível a condução nervosa, quando aplicados a uma região circunscrita do corpo.
INTRODUÇÃO Embora inúmeras substâncias de estrutura química diversa sejam capazes de produzir anestesia local, a maioria das drogas utilizadas em clínica (identificadas com o prefixo “caína”) compartilham a configuração fundamental com a cocaína.
Nativos das montanhas peruanas: uso de folhas de coca para evitar a fome, fadiga e elevar o espírito. • Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca:Niemann (1859) • Estudo da sua farmacologia:von Anrep (1880) • Alívio da dor em procedimentos oftamológicos: Carl Koller (1884) • Estudo de anestésicos locais que não induzam dependência: Einhorn (1892) – 12 anos depois surgiu a Procaína.
RELAÇÃO ESTRUTURA ATIVIDADE • GRUPO AROMÁTICO – • PROPRIEDADES LIPOFÍLICAS. • CADEIA INTERMEDIÁRIA – • SEPARAÇÃO ESPACIAL ENTRE • AS DUAS EXTREMIDADES E • DEFINE A CLASSIFICAÇÃO: • ÉSTERES E AMIDAS. • EXTREMIDADE AMINOTERMINAL • SECUNDÁRIA OU TERCIÁRIA – • HIDROSSOLUBILIDADE.
Anestésicos Locais - bases fracas - pKa = 7,5 - 9,5
ESTRUTURA DA SUBUNIDADE DO CANAL DE Na+ 4 domínios homólogos estão indicados em algarismos romanos, Com os seis segmentos helicoidais (S1-S6), de cada domínio que atravessa a membrana. canal aberto fechado
Via hidrofóbica Via hidrofílica Ligação externa
Peridural e raquianestesia Peridural e raquianestesia Peridural e raquianestesia São indicadas para operações nas pernas, abdômen inferior (apendicite, útero, ovário, bexiga) e cesarianas. Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a aplicação deitado, de lado ou sentado. Área de atuação - O anestésico deprime as funções da cintura para baixo da pessoa. Peridural O anestésico é injetado no espaço peridural (camada de gordura anterior à duramáter-membrana que envolve a medula vertebral). Raquianestesia A agulha ultrapassa a duramáter, mas não atinge a medula. O anestésico é injetado em uma região abaixo da medula, onde só há filamentos nervosos.