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Antipsicóticos

Antipsicóticos. Prof. Paz García-Portilla González. Tipos de antipsicóticos. Vías dopaminérgicas, esquizofrenia y antagonismo D2. DA en la esquizofrenia sin tratar. Tipos de antipsicóticos. Típicos, de 1ª generación o convencionales Antagonismo de los receptores D2

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Presentation Transcript

  1. Antipsicóticos Prof. Paz García-Portilla González

  2. Tipos de antipsicóticos

  3. Vías dopaminérgicas, esquizofrenia y antagonismo D2

  4. DA en la esquizofrenia sin tratar

  5. Tipos de antipsicóticos • Típicos, de 1ª generación o convencionales • Antagonismo de los receptores D2 • Unión duradera al receptor D2

  6. DA tras el antagonismo D2 puro

  7. Antipsicóticos típicos Incisivos Sedativos Baja potencia APS EPS e HPRL: ++/+ Sedación Hipotensión ortostática Efectos antiAch Fenotiazinas: Clorpromazina, Levomepromazina, Flufenazina, Perfenazina • Elevada potencia APS • EPS e HPRL: +++ • Tipos: • Butirofenonas: Haloperidol • Tioxantenos: Zuclopentixol • Benzamidas: Sulpiride

  8. Tipos de antipsicóticos • Atípicos o de 2ª generación • Antagonistas D2 y 5HT2A • Receptor 5HT2A: inhibe la liberación DA y estimula la del glutamato • Disociación rápida del receptor D2 • Agonismo parcial receptor D2 • Agonismo parcial 5HT1A • Receptor 5HT 1A: Acelera la liberación DA (a través de la inhibición del 5HT2A: inhibe “la inhibición”: desinhibe) e inhibe la de glutamato

  9. Antipsicóticos atípicos

  10. DA tras el antagonismo D2 y 5HT2A

  11. Antipsicóticos atípicos

  12. Efectos extrapiramidales (EPS) • Suelen ser dosis dependientes Típicos incisivos Típicos sedantes Atípicos Clozapina

  13. EPS: Distonía aguda • 10% Más en • Varones jóvenes, sin tto APS previo, APS de elevada potencia • Clínica • Espasmos musculares de cara y cuello • Menos frecuente: tronco y extremidades • Tratamiento • Anticolinérgicos (biperideno, trihexifenidilo) • IM en situación aguda

  14. EPS: Parkinsonismo • 20% Más en • Mujeres ancianas, con daño NRL previo • Clínica • Tratamiento • Disminuir dosis APS • Cambio a APS atípico • Anticolinérgicos (biperideno, trihexifenidilo)

  15. EPS: Acatisia • 25% • Clínica • Sensación subjetiva de inquietud interna • Necesidad imperiosa de moverse • Tratamiento • Disminuir dosis APS • Cambio a APS atípico • Benzodiacepinas (lorazepam o clonazepam) o propanolol • AntiAch poco efecto

  16. Discinesia tardía • 5% de pacientes por año de exposición a APS. Más en • Mujeres ancianas, trastorno afectivo, si EPS precozmente en el tratamiento • Inicio tras meses-años • Clínica • Amplia variedad de movimientos orofaciales anormales (chupeteo, protusión de la lengua), movimientos coreiformes de las manos • Se agrava con el estrés

  17. Discinesia tardía • Reversible sólo en el 50% • Tratamiento • Suspender anticolinérgicos si estaban prescritos • Disminuir dosis APS • Cambiar a APS atípico: clozapina el que más probabilidades tiene de resolución

  18. Clínica Disfunción sexual Amenorrea, infertilidad Ginecomastia, galactorrea Osteoporosis Tratamiento Disminución dosis APS Cambio a APS atípico Agonistas DA (bromocriptina): monitorizar empeoramiento psicosis Típicos Atípicos (Risperidona) Hiperprolactinemia

  19. Sdr neuroléptico maligno • Raro pero potencialmente fatal (20% mortalidad) • Incidencia • <1% en tratamiento con típicos, ¿% con atípicos?. Muy raro con otros psicofármacos y cocaína • Etiopatogenia • Hiperactividad simpática 2ª al antagonismo DA • Factores de riesgo • Varones, jóvenes • APS típicos de elevada potencia, aumento de dosis reciente o rápida, descenso rápido de dosis, retirada brusca de antiAch, agitación, deshidratación, hipertiroidismo, Parkinson, OH, t cerebral orgánico

  20. Sdr neuroléptico maligno • Clínica: evolución en 24-72 h • Fiebre elevada • Rigidez EPS en tubo de plomo • Confusión, nivel de conciencia fluctuante • Disfunción autonómica • Diaforesis, TA fluctuante, taquicardia • Analítica • Leucocitosis, CPK elevada, función hepática alterada

  21. Sdr neuroléptico maligno • Tratamiento: EMERGENCIA MÉDICA (20% mortalidad) • Retirada del APS • Medidas de soporte general • Bromocriptina (agonista DA) + Dantroleno (relajante muscular) • Sedación con BZDs • Considerar TEC para tratamiento posterior del trastorno

  22. Agranulocitosis • Incidencia • 1% con clozapina (0.05% con otros APS) • Factores de riesgo • Edad avanzada, mujeres • ¿factor genético? • Inicio generalmente en los 6 1º meses • Clínica • Fiebre alta, letargo, faringitis, úlceras orales

  23. Agranulocitosis • Manejo clozapina y leucopenia/agranulocitosis • Controles hematológicos frecuentes (basal, semanal durante 18 semanas, quincenal el 1º año, luego mensual) • Leucopenia leve: RBL 3.000-3.500 • Leucopenia o granulocitopenia: RBL 2.000-3.000 o granulocitos: 1.000-1.500: INTERRUMPIR CLOZAPINA, considerar hospitalización, recuento diario y aumentar la vigilancia hasta normalización • Agranulocitosis: RBL <2.000 o granulocitos <1.000: INTERRUMPIR CLOZAPINA, HOSPITALIZACIÓN • Recuperación: RBL >4.000 y granulocitos >2.000: NO PUEDE REINSTAURARSE CLOZAPINA, considerar TEC

  24. Antipsicóticos atípicos y alteraciones metabólicas += aumento del efecto; -= no efecto; D= resultados discrepantes* Datos a largo plazo limitados American Diabetes, Psychiatric, Clinical Endocrinologists and for the Study of Obesity Associations 2004

  25. Prevalence of MetS and individual parameters in Chi-square: a p= 0.001, b p= .05

  26. Otros efectos secundarios • Hipotensión ortostática • Prolongación del QTc • Efectos anticolinérgicos • Disminución umbral convulsivo • Disfunción sexual • Sedación

  27. APS 2ª generación Diabetes Aumento peso Dislipemia HiperPRL Hipergluc Resistencia insulina Discinesia Enf CVasc QTc EPSs Disfunción sexual APS 1ª generación Repercusión de los APS en la salud física

  28. Indicaciones de los APS • Trastornos esquizofrénicos • Trastorno de ideas delirantes persistentes • Trastorno bipolar, manía • Depresión grave con síntomas psicóticos • Alteraciones del comportamiento graves (agitación, agresividad) • Cuadros orgánicos (demencia, retraso mental) • Alteraciones del movimiento • Tics, corea de Huntington, Guilles de la Tourette

  29. Indicaciones de los APS sin aprobación EMEA • Trastorno bipolar, prevención • Depresión bipolar • Trastorno depresivo recurrente refractario • Trastornos de la personalidad • Trastorno de ansiedad generalizada • Insomnio

  30. Uso clínico de los APS • 1ª elección: atípicos • Esquizofrenia resistente: clozapina • Duración del tratamiento • 1º episodio: al menos 1-2 años • Varios episodios previos: al menos 5 años • Monitorización somática • Previa a la instauración: antropometría, ctes., glucemia, perfil lipídico, prolactina • Si clozapina: RBL • Si no alteraciones: anualmente

  31. Uso clínico de los APS de liberación retardada • Indicados en pacientes con mal cumplimiento terapéutico • Administración IM cada 2-4 semanas • Típicos: flufenacina (2-3s), zuclopentixol (2-4s) • Atípicos: risperdal consta (2s), olanzapina

  32. Farmacocinética APS • Absorción • Oral • IM: haloperidol, levomepromacina, flufenazina (depot), zuclopentixol (agudo y depot), aripiprazol, risperidona (agudo y liberación prolongada), olanzapina (agudo y liberación prolongada), ziprasidona

  33. Farmacocinética APS

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