280 likes | 894 Views
O P I O I D Analgesik narkotik. Ramadhani RB ,dr., MKes. MORFIN , HEROIN. Kegunaan Klinik: (sedikit) ; abuse (banyak) Analgesia : untuk nyeri berat Supplement intra /ekstra anestesi (morfin, mepheridin, fentanil, sufentanil) Anti tussif Anti diare Post-op : untuk mengontrol nyeri
E N D
O P I O I DAnalgesik narkotik Ramadhani RB ,dr., MKes
MORFIN , HEROIN • Kegunaan Klinik: (sedikit) ; abuse (banyak) • Analgesia : untuk nyeri berat • Supplement intra /ekstra anestesi (morfin, mepheridin, fentanil, sufentanil) • Anti tussif • Anti diare • Post-op : untuk mengontrol nyeri • (severe cardiac pain, renal&biliary colic)
Analgesik • Resp. depression µ1 = H • GIT motility aktifasi µ rec. • Euphoria µ2 = L Dosis analgesik , belum terjadi resp.depression.
MekanismekerjaOpioid( Analgesia) • Lokasi reseptor: pada neuron aferen primer ( primary afferent), neuron transmisi nyeri spinal cord (ascending pathway) dan pd midbrain dan medulla
Euphoria M.o.a: Euphoria, Tranquility dan perubahan2 mood belum jelas. • Dari percobaan: injeksi µ opioid ke tegmentum ventralis mengaktifkan dopaminergic neuron (berproyeksi). • Pathway ini yang diduga menginduksi euphoria.
Acute OpioidToxicity • Clinical overdosage • Accidental overdosage pd addict • Usaha bunuh diri. Dosis tepat keracunan : tolerant/ non-tolerant individu. (s/d 4,9 gr) per-oral / par-enteral morfin utk analgesik P.O > 120mg; i.v 30mg
Gejala toksik akut: • Stupor, coma • RR 2-4x/menit • Cyanosis • Pin-point pupil • Urine formation menurun. • Temp.tubuh menurun • Konvulsi (anak2)
TRIAD(Coma, Pin-point, Depressed Resp.) • MIOSIS: Exitatory action on the autonomic segment of the nucleus of Oculomotoric nerve. (sphincter pupillae, ciliary m. PANS; m.dilator pupillae SANS) • COMA : Penekanan RAS ( siklus bangun dan kesadaran ) penurunan kesadaran.
Depressed Respiration. (penyebab kematian pd umumnya) Terkait dengan rec.yang ada di brainstem resp.centre (µ & đ) Resp.centre depression (ventral& dorsal ncl.di brainstem) Resp.Rate
Table 40.1 Functional effecs associated with the main types of opioid receptor µ δ κ Analgesia • Supraspinal +++ - - • Spinal ++ ++ + • Peripheral ++ - ++ • Respiratory depression +++ ++ - • Pupil constriction ++ - + • Reduced GI motility ++ ++ + • Euphoria +++ - - • Dysphoria - - +++ • Sedation ++ - ++ • Physical dependence +++ - +
Gastro Intestinal Tract: Konstipasi. Efeknya pada reseptor opioid di sist. syaraf enteric peristaltik menurun. Efek kuat dan sebagai alasan utk pengobatan diare.
Over dosis,TRIAD: - Miosis - Koma dan - Depresi nafas Konfirmasi dg inj.Naloxone recovery segera Tx: Antagonist dan ventilasi jln nafas.
Penggunaan klinik 1. Analgesik : Indikasi untuk nyeri berat. mis: Kanker pada stadium lanjut. Dlm keadaan akut ,agonis kuat diberikan parenteral. Untuk memper panjang analgesia dan mengurangi E.S morfin diberikan epidural. 2. Menekan reflek batuk: Kodein, dextromethorphan diberikan per-oral. 3. Diarrhea 4. Odem pulmonal akut (?)
5. Anestesia: preoperatif dan intraoperatif. Morfin dosis tinggi i.v sering dlm komposisi utama anestesi pd op.jantung. 6. Ketergantungan opioid (Rehabilitasi): Methadone, long acting , untuk mengatasi withdrawal syndrome, dan dalam program mengatasi adiksi dosis untuk maintenance.
Morfin • Absorbsi: inhalasi,p.o & par-enteral • Efek: drowsiness,mengantuk, euphoria,depresi pernafasan, depresi pusat batuk • Toleransi (+) • Miosis (+)
Samb.Morfin • Pada G.I.T: • Gastric emptying time me • Gerakan usus • Tonus usus • Sal.empedu : konstriksi. Morfin kurang tepat utk terapi nyeri spasme sal.empedu! • Tensi menurun bronkokonstriksi (Asma!!) • Ureter konstriksi(th/ nyeri kolik ureter(?!)
Tanda2 keracunan akut Morfin Koma Sianosis Pernafasan dangkal Pin point pupil Terapi: N A L O X O N
Heroin (Diacetyl Morphine) • Analgesic & Euphorant kuat • Menyebabkan adiksi paling kuat • Mekanisme kerjanya, sama dengan Morfin • Diamorfin diubah menjadi Morfin di otak • Gejala muntah < Morfin • Ketergantungan, Toleransi > Morfin • Sediaan “Freeze-dried” : Jml banyak dapat dilarutkan/ suntikkan dg sedikit air.
Difenoksilat & Loperamid • Difenoksilat: • Digunakan untuk anti-diare, tdk untuk analgesiknya (kombinasi dg Atropin: Lomotil* • P.o > par-enteral Loperamid (Immodium*) • untuk mengontrol diare • Penyalahgunaan sdkt, sulit mencapai otak. • Dosis dimulai 4mg 2 mg tiap pengeluaran tinja diare.
ANTAGONIS : Nalokson • Turunan Morfin • P.o Absorbsi jelek • Afinitas tinggi terhdp reseptor μ(mu) • Efek antagonis (onset of action/o.o.a) 1-2 menit. • Pada terapi over dosis (OD) menyebabkan kesadaran ;depresi nafas (-); pupil kembali N (normal)
Tidak menyebabkan adiksi • Tidak ada gejala putus obat bila dihentikan penggunaannya. • Penggunaan klinik Nalokson : • Waspadai kerjanya singkat setelah sembuh dari depresi parah ,1-2 jam kembali koma • Dosis: 0,1-0,4 mg i.v diulang sesuai keperluan.
Kodein (Methyl morphine) • Analgesik < morfin • Antitusif (+) • Toleransi lambat, adiksi jarang • Efek GIT: Tr.urinarius; konstipasi; Nausea << dari morfin • Dosis 60 mg per-oral/inj